亚氨戊酸甲酯盐酸盐 | 39739-46-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 甲亚胺酸及其衍生物
• 中文名称: 亚氨戊酸甲酯盐酸盐
• 英文名称: methyl valerimidate hydrochloride
• 英文别名: hydron;methyl pentanimidate;chloride
• CAS: 39739-46-3
• 化学式: C₆H₁₃NO*ClH
• mdl: MFCD09841045
• 分子量: 151.636
• InChiKey: UAIVSGKSLHIONB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  82-84?C
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.49
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亚氨戊酸甲酯盐酸盐 、 3-甲苯肼 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  The Syntheses of Triazole, Sulfur-Containing Diazole andn-Phenylthiatriazole Biphenyltetrazoles as Potential Angiotensin II Receptor Antagonists

  摘要：

  AbstractThe syntheses of triazole, sulfur‐containing diazole and N‐phenylthiatriazole analogs of imidazole angiotensin II antagonist, DuP 753, are reported. 5‐Butyl‐3‐[(2‐trifluoromethyl)phenyl]‐2,1,3,4‐lH‐thiatriazole‐2‐one biphenyltetrazole (63) is found to have good in vitro activity.

  DOI：

  10.1002/jccs.199600014
• 作为产物：
  描述：

  戊腈 以 盐酸 、 甲醇 、 异丙醚 为溶剂， 生成 亚氨戊酸甲酯盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Angiotensin II receptor blocking 2,3,6-substituted

  摘要：

  这项发明提供了新颖的具有活性的2,3,6-取代的5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮化合物，其化学式为##STR1## 其中X、R和R.sup.6在说明书中有描述，具有作为血管紧张素II（AII）拮抗剂的活性。

  公开号：

  US05281602A1
• 作为试剂：
  描述：

  亚氨戊酸甲酯盐酸盐 、 1-(2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methanamine 在 亚氨戊酸甲酯盐酸盐 作用下， 以80的产率得到N'-[[4-[2-(1-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]pentanimidamide
  参考文献：
  名称：

  制备洛沙坦的方法

  摘要：

  本发明涉及一种制备洛沙坦的新方法，化学名为2－正丁基－4－氯－5－羟甲基－1－{[2’－(1H－四唑－5－基)联苯－4－]甲基}咪唑的咪唑衍生物，以及它的药理学上有活性的盐。本发明进一步涉及适于制备洛沙坦的新的中间体和制备适于制备洛沙坦的中间体的新方法。本发明一方面是一种制备结构通式I的化合物的方法。其在洛沙坦的创造性的制备中可形成为中间体。

  公开号：

  CN101133035A

文献信息

• A flexible Pinner preparation of orthoesters: the model case of trimethylorthobenzoate
  作者：Marco Noè、Alvise Perosa、Maurizio Selva

  DOI：10.1039/c3gc40774h

  日期：——

  In the absence of additional solvents, a novel procedure was implemented for the synthesis of trimethylorthoesters through the Pinner reaction. At 5 °C, the reaction of both aliphatic and aromatic nitriles (RCN; R = Et, Bu, Ph) with a moderate excess of MeOH and gaseous HCl gave the corresponding imidate hydrochlorides [RC(NH)OR′·HCl] in excellent yields (>90%). At 25–65 °C, the methanolysis of alkyl

  在没有额外的情况下 溶剂，通过Pinner反应，实现了用于合成三甲基原酸酯的新方法。在5°C下，脂族和芳族的反应腈 （RCN； R = Et，Bu，Ph），其中有适度的过量 甲醇气态HCl收率很高（> 90％），得到相应的亚氨酸盐酸盐[RC（NH）OR'·HCl]。在25–65°C时，亚氨酸烷基酯盐的甲醇分解提供了原丙酸三甲酯和戊酸，而仅观察到了痕量原苯甲酸三甲酯（TMOB）。但是，芳香盐酸盐可以很容易地转化为磷酸氢盐[PhC（NH）OR'·H 3 PO 4 ]，然后与之进行选择性（> 80％）反应甲醇以62％的分离产率生产TMOB。从此开始，TMOB的空前Pinner型合成成为可能苄腈而不是剧毒 三氯甲基苯。总体而言，在安全性和过程强化方面取得了显着改善。
• NEW IMIDAZOLONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AS DRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USE THEREOF AS PROTEIN KINASE INHIBITORS, IN PARTICULAR CDC7
  申请人：Leroy Vincent

  公开号：US20090253679A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to imidazolone derivatives of formula (I) to methods of preparing such derivatives, intermediates thereto, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of inhibiting protein kinase, and methods of treatment comprising administration of such derivatives.

  本发明涉及式(I)的咪唑酮衍生物，涉及制备这种衍生物的方法、中间体、包含这种衍生物的药物组合物、抑制蛋白激酶的方法以及包括给予这种衍生物的治疗方法。
• PREPARATION AND UTILITY OF SUBSTITUTED PHENYLTETRAZOLES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20080132555A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  Disclosed herein are substituted phenyltetrazoles of Formula I, processes of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and the methods of their use thereof.

  本文披露了化合物I的取代苯基四唑，其制备方法，药物组合物以及其使用方法。
• Process for preparing 1-alkyaryl-2-alkyl-5-formylimidazole
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US05565577A1

  公开（公告）日：1996-10-15

  This invention relates to a process for preparing 1-alkylaryl-2-alkyl-5-formylimidazoles of the formula (I): ##STR1## which are useful intermediates in the preparation of 1,2,5-substituted imidazoles having angiotensin II receptor antagonist activity.

  本发明涉及一种制备式(I)的1-烷基芳基-2-烷基-5-甲酰基咪唑的过程：##STR1##该过程可以用于制备具有血管紧张素II受体拮抗活性的1,2,5-取代咪唑的中间体。
• A process for the preparation of losartan derivatives by chlorination and reduction of the respective 1H-imidazole-5-carbaldehydes
  申请人：KRKA, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP1741711A1

  公开（公告）日：2007-01-10

  The invention provides a process for the preparation of a sartan derivative of formula (I): wherein R = C2-C7 straight or branched alkyl or C3-C9 cycloalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising the steps of chlorinating and reducing, in any order, a compound of formula (III): wherein R is defined as above to form a compound of formula (VI), wherein R is defined as above and then deprotecting said compound of formula (VI) to obtain the sartan derivative of formula (I), and optionally converting said sartan derivative into one of its pharmaceutically acceptable salts. A preferred embodiment of this invention is a process for the preparation of losartan and, particularly, its potassium salt.

  本发明提供了一种制备公式（I）的萨替洛尔衍生物的过程：其中R = C2-C7直链或支链烷基或C3-C9环烷基，或其药学上可接受的盐，包括以下步骤：在任意顺序下进行氯化和还原，以形成公式（VI）的化合物，其中R如上所述，然后去保护该公式（VI）的化合物以获得公式（I）的萨替洛尔衍生物，并可选择将该萨替洛尔衍生物转化为其药学上可接受的盐之一。本发明的一种优选实施方案是制备洛卡新和特别是其钾盐的过程。