4-acetoxymethyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester | 648888-81-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-acetoxymethyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: Ethyl 4-(acetyloxymethyl)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazole-5-carboxylate
• CAS: 648888-81-7
• 化学式: C₁₆H₁₄F₃NO₄S
• 分子量: 373.353
• InChiKey: PUZIFAAKVAYNOY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  451.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.342±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-acetoxymethyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以90%的产率得到4-羟甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA
  [FR] DERIVES DE PIPERIDINE-ARYLE SERVANT D'INDUCTEURS DE L'EXPRESSION DU RECEPTEUR LDL POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERCHOLESTEROLEMIE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备过程、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地，这项发明涉及式（I）的新型芳香基哌啶及其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2004006922A1
• 作为产物：
  描述：

  4-bromomethyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester 、 sodium acetate 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 14.0h， 以72%的产率得到4-acetoxymethyl-2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL
  [FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2004006924A1

文献信息

• Aryl piperidine derivatives and use thereof to reduce elevated levels of ldl-cholesterol
  申请人：Bouillot Marie Jeanne Anne

  公开号：US20060122432A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  该发明涉及一种新型化合物，该化合物可上调低密度脂蛋白受体（LDL-r）表达，以及其制备过程、含有该化合物的药物组合物及其医疗用途。更具体地说，该发明涉及一种新型芳香环戊胺类化合物及其在治疗中的应用。
• Aryl piperidine derivatives as inducers of ldl-receptor expression for the treatment of hypercholesterolemia
  申请人：Bouillot Jeanne Anne Marie

  公开号：US20060052384A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  本发明涉及一种新型化合物，其上调LDL受体（LDL-r）表达，并涉及其制备过程、含有它们的制药组合物及其医学用途。更具体地说，本发明涉及新型芳香基哌啶及其在治疗中的应用。
• ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1539158A1

  公开（公告）日：2005-06-15