利伐沙班杂质18 | 931204-39-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩类
• 中文名称: 利伐沙班杂质18
• 中文别名: 利伐沙班乙酰草酰胺杂质
• 英文名称: 2-[2-({4-[(5S)-5-{[(5-chlorothiophen-2-yl)formamido]methyl}-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl}amino)ethoxy]acetic acid
• 英文别名: 2-({4-[(5S)-5-({[(5-chloro-2-thienyl)carbonyl]amino}methyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl}-amino)ethoxyacetic acid；UZ8PC8Mpj4；2-[2-[4-[(5S)-5-[[(5-chlorothiophene-2-carbonyl)amino]methyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]anilino]ethoxy]acetic acid
• CAS: 931204-39-6
• 化学式: C₁₉H₂₀ClN₃O₆S
• 分子量: 453.903
• InChiKey: AONZTKUREAFWOY-AWEZNQCLSA-N

物化性质

• 沸点：
  736.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.470±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  利伐沙班杂质18 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 4'-Desmorpholino 4'-[N-(5-chloro-2-carboxy-thienyl)N-(5-Carboxy-3-oxa-pentyl)]amino Rivaroxaban
  参考文献：
  名称：

  一种利伐沙班相关物质二胺的合成方法

  摘要：

  一种利伐沙班相关物质二胺，能作为研究，并控制利伐沙班的对照品，且制备方法简便，原料易得。其结构式为：分子式：C25H24CL2N4O4S2，分子量为610.5。本发明的利伐沙班相关物质二胺，能作为监控利伐沙班杂质的对照品。本发明的利伐沙班相关物质二胺的合成方法，操作简单，具有很好的实用性，能够产生较好经济效益和社会效益。

  公开号：

  CN104844588B
• 作为产物：
  描述：

  利伐沙班 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以92.2%的产率得到利伐沙班杂质18
  参考文献：
  名称：

  一种利伐沙班相关物质二胺的合成方法

  摘要：

  一种利伐沙班相关物质二胺，能作为研究，并控制利伐沙班的对照品，且制备方法简便，原料易得。其结构式为：分子式：C25H24CL2N4O4S2，分子量为610.5。本发明的利伐沙班相关物质二胺，能作为监控利伐沙班杂质的对照品。本发明的利伐沙班相关物质二胺的合成方法，操作简单，具有很好的实用性，能够产生较好经济效益和社会效益。

  公开号：

  CN104844588B

文献信息

• 2-Aminoethoxyacetic Acid Derivatives and Their Use
  申请人：Thomas Christian R.

  公开号：US20090036504A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present application relates to novel 2-aminoethoxyacetic acid derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular thromboembolic disorders.

  本申请涉及新型2-氨基乙氧基乙酸衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病以及用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是血栓栓塞性疾病的用途。
• ALDEHYDE DERIVATIVE OF SUBSTITUTE OXAZOLIDINONES
  申请人：WANBURY LTD.

  公开号：US20150259333A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention concern towards the prodrug of 5-chloro-N-((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, rivaroxaban per se; processes for their preparation, and the application in treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders. The prodrug of compound formula (B) is chemically designated as 5-chloro-N-formyl-N-((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide.

  本发明涉及5-氯-N-((5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-吗啡啶-4-基)苯基]-1,3-噁唑啉-5-基}甲基)噻吩-2-羧酰胺的前药，瑞伐珂班本身；其制备方法，以及在治疗和/或预防疾病，特别是血栓栓塞性疾病方面的应用。化合物公式（B）的前药在化学上被指定为5-氯-N-甲酰-N-((5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代吗啡啶-4-基)苯基]-1,3-噁唑啉-5-基}甲基)噻吩-2-羧酰胺。
• ALDEHYDE DERIVATIVE OF SUBSTITUTED OXAZOLIDINONES
  申请人：WANBURY LTD.

  公开号：US20160251342A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The present invention concern towards the prodrug of 5-chloro-N-((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, rivaroxaban per se; processes for their preparation, and the application in treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders. The prodrug of compound formula (B) is chemically designated as 5-chloro-N-formyl-N-((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl} methyl) thiophene-2-carboxamide.

  本发明涉及5-氯-N-((5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-吗啡啶-4-基)苯基]-1,3-噁唑啉-5-基}甲基)噻吩-2-羧酰胺，即利伐沙班的前药；其制备过程以及在治疗和/或预防疾病，特别是血栓栓塞性疾病方面的应用。化合物式（B）的前药在化学上被指定为5-氯-N-甲酰基-N-((5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代吗啡啶-4-基)苯基]-1,3-噁唑啉-5-基}甲基)噻吩-2-羧酰胺。
• 2-AMINOETHOXYESSIGSÄURE-DERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ZUR BEHANDLUNG THROMBOEMBOLISCHER ERKRANKUNGEN
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：EP1928867B1

  公开（公告）日：2013-05-22
• METHODS AND APPARATUS FOR A WEARABLE ELECTRONIC DIGITAL THERAPEUTIC DEVICE
  申请人：Daniels John J.

  公开号：US20210244941A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  A wearable electronic therapeutic device has one or more biometric detectors each for detecting one or more biometric parameters. The biometric parameters are dependent on at least one physiological change to a patient in response to a therapeutic treatment. A microprocessor receives the one or more biometric parameters and applies probabilistic analysis to determine if at least one physiological change threshold has been exceeded dependent on the probabilistic analysis of the two or more biometric parameters. An activation circuit activates an action depending on the determined exceeded physiological change. The action that is activated can be applying an elcetroceutical treatment in addition or as an alternative to a pharmaceutical treatment.