4-amino-1-{morpholin-1-carbonyl}piperidine tosylate 、
Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
三乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 0.5h,
以79%的产率得到(3R)-N-[1-{morpholin-1-carbonyl}piperidin-4-yl]-3-(N-tert-butyloxycarbonyl)amino-4-[2,4,5-trifluorophenyl]butanamide