帕洛诺司琼杂质2 | 1021456-82-5

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 中文名称: 帕洛诺司琼杂质2
• 英文名称: (3S)-3-(1-oxo-2,4,5,6-tetrahydro-1H-benzo[de]isoquinoline-2-yl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-1-olate
• 英文别名: Dehydro palonosetron N-oxide；2-[(3S)-1-oxido-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-5,6-dihydro-4H-benzo[de]isoquinolin-1-one
• CAS: 1021456-82-5
• 化学式: C₁₉H₂₂N₂O₂
• 分子量: 310.396
• InChiKey: UJTMVWDDYCEVNT-WAPLAKNRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  38.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  帕洛诺司琼 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以71%的产率得到帕洛诺司琼杂质2
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸帕洛诺司琼有关物质B的合成方法

  摘要：

  本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种盐酸帕洛诺司琼有关物质B的合成方法，该方法以盐酸帕洛诺司琼USP杂质E为原料，先溶解在溶剂中，然后加入氧化剂，并在一定温度下搅拌反应一定时间，得到粗品后通过纯化，获得盐酸帕洛诺司琼有关物质B。该合成方法制备的盐酸帕洛诺司琼USP杂质B，其HPLC纯度达到99％以上，而且反应条件温和、后处理步骤简单、操作安全稳定，成本较低，产物收率达到60％以上。本发明制备的盐酸帕洛诺司琼USP杂质B能够作为盐酸帕洛诺司琼药物成品检测的杂质标准品，有利于对药物成品中该杂质的定量和定性，从而提高盐酸帕洛诺司琼药物的质量控制。

  公开号：

  CN111205283A

文献信息

• SOFT CAPSULES COMPRISING PALONOSETRON HYDROCHLORIDE HAVING IMPROVED STABILITY AND BIOAVAILABILITY
  申请人：Helsinn Healthcare S.A.

  公开号：EP1940366B1

  公开（公告）日：2009-04-08
• Dosage Forms of Palonosetron Hydrochloride Having Improved Stability and Bioavailability
  申请人：Bonadeo Daniele

  公开号：US20080152704A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Provided are solid oral dosage forms of palonosetron hydrochloride, methods of using the dosage forms to treat emesis, and methods of making the dosage forms. The dosage forms have improved stability and bioavailability, and are preferably in the form of liquid filled capsules.
• DOSAGE FORMS OF PALONOSETRON HYDROCHLORIDE HAVING IMPROVED STABILITY AND BIOAVAILABILITY
  申请人：Helsinn Healthcare SA

  公开号：US20170035748A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  Provided are solid oral dosage forms of palonosetron hydrochloride, methods of using the dosage forms to treat emesis, and methods of making the dosage forms. The dosage forms have improved stability and bioavailability, and are preferably in the form of liquid filled capsules.
• [EN] SOFT CAPSULES COMPRISING PALONOSETRON HYDROCHLORIDE HAVING IMPROVED STABILITY AND BIOAVAILABILITY<br/>[FR] CAPSULES MOLLES COMPRENANT DU CHLORHYDRATE DE PALONOSÉTRON AYANT UNE STABILITÉ ET UNE BIODISPONIBILITÉ AMÉLIORÉES
  申请人：HELSINN HEALTHCARE SA

  公开号：WO2008049552A1

  公开（公告）日：2008-05-02

  [EN] Provided are solid oral dosage forms of palonosetron hydrochloride, methods of using the dosage forms to treat emesis, and methods of making the dosage forms. The dosage forms have improved stability and bioavailability, and are preferably in the form of liquid filled capsules.
  [FR] L'invention porte sur des formes posologiques orales solides de chlorhydrate de palonosétron, sur des procédés d'utilisation des formes posologiques pour traiter un vomissement, et sur des procédés de fabrication des formes posologiques. Les formes posologiques ont une stabilité et une biodisponibilité améliorées et sont, de préférence, sous la forme de capsules remplies de liquide.