6-溴-8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶 | 217435-65-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-溴-8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶
• 中文别名: 6-溴-8-甲基-咪唑并[1,2-A]吡啶
• 英文名称: 6-bromo-8-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 217435-65-9
• 化学式: C₈H₇BrN₂
• mdl: MFCD06496197
• 分子量: 211.061
• InChiKey: FUGACMZCEQHBIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，干燥密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以77%的产率得到6-bromo-3-iodo-8-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  发现一种新型高效广谱杂环化学系列的沙粒病毒细胞进入抑制剂。

  摘要：

  我们确定并探索了一种新型杂环化学系列的沙粒病毒细胞进入抑制剂的构效关系 (SAR)。优化的先导化合物，包括二苯基取代的咪唑并 [1,2-a] 吡啶、苯并咪唑和苯并三唑，对假型和传染性旧世界和新世界沙粒病毒均表现出低至亚纳摩尔的效力，在人类和大多数非人类肝微粒体中具有良好的代谢稳定性以及缺乏 hERG K + 通道或 CYP 酶抑制。此外，几种先导化合物的直接合成（例如咪唑的简单高产率三步合成[1,

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.127983
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-甲基-5-溴吡啶 生成 6-溴-8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  NITROGENOUS FUSED-RING COMPOUND HAVING PYRAZOLYL GROUP AS SUBSTITUENT AND MEDICINAL COMPOSITION THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP1382603B1

文献信息

• [EN] 5-AZAINDAZOLE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-AZAINDAZOLE UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2020083878A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The present invention relates to novel 5-azaindazole derivatives of formula (I), as described and defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds. The 5-azaindazole derivatives according to the invention have been found to be highly effective dual A2A/A2B adenosine receptor antagonists, and can thus be used as therapeutic agents, particularly in the treatment or prevention of hyperproliferative or infectious diseases or disorders.

  本发明涉及公式（I）所述的新型5-氮杂吲唑衍生物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物和前药，以及包含这些化合物的药物组合物。根据本发明的5-氮杂吲唑衍生物已被发现为高效的双重A2A/A2B腺苷受体拮抗剂，因此可以用作治疗剂，特别是用于治疗或预防过度增殖性或传染性疾病或紊乱。
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS DE 5,6-BICYCLO-IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：SELVITA S A

  公开号：WO2019002606A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  The present invention relates to the compound of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers, isotopologues,or N-oxides thereof. The present invention is further concerned with the use of such a compound or salt, stereoisomer, tautomer, isotopologues,or N-oxide thereof as medicament and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及将该化合物或盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物用作药物的用途，以及包含该化合物的药物组合物。
• Acetylenyl-pyrazolo-pyrimidine derivatives
  申请人：McArthur Gatti Silvia

  公开号：US20060217387A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, M, L, E, G, and J are as defined in the description and claims. The invention also relates to a process for the manufacture of such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods for treating CNS disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中R1到R3、A、M、L、E、G和J的定义如描述和索赔中所述。该发明还涉及一种制备此类化合物的方法、含有它们的药物组合物，以及治疗中枢神经系统疾病的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE D'IMIDAZOPYRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：PIRAMAL ENTPR LTD

  公开号：WO2014080241A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  The invention provides compounds of formula (1), stereoisomers and tautomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts, solvates and polymorphs thereof, and processes for their preparation. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds and their use in the treatment of diseases or disorders mediated by one or more proinflammatory cytokines selected from TNF-a, IL-Ιβ, IL-6, IL-8, IL-12, IL-17 or IL-23.

  该发明提供了式（1）的化合物，其立体异构体和互变异构体，或其药学上可接受的盐、溶剂合物和多型体，以及它们的制备方法。该发明还涉及含有上述化合物的药物组合物，以及它们在治疗由TNF-a、IL-Ιβ、IL-6、IL-8、IL-12、IL-17或IL-23中的一个或多个促炎细胞因子介导的疾病或疾病的用途。
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2022029069A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A如本文所述，以及其药学上可接受的盐，以及包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。