17-(((9-fluorenylmethyloxy)carbonyl)amino)-9-aza-3,6,12,15-tetraoxa-10-oxo-heptadecanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 17-(((9-fluorenylmethyloxy)carbonyl)amino)-9-aza-3,6,12,15-tetraoxa-10-oxo-heptadecanoic acid
• 英文别名: Fmoc-AEEA-AEEA；2-[2-[2-[[2-[2-[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxy]acetyl]amino]ethoxy]ethoxy]acetic acid
• 化学式: C₂₇H₃₄N₂O₉
• 分子量: 530.575
• InChiKey: DYLGYEMUUDYFSV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  17-(((9-fluorenylmethyloxy)carbonyl)amino)-9-aza-3,6,12,15-tetraoxa-10-oxo-heptadecanoic acid 、 芴甲氧羰基-L-谷氨酸 1-叔丁酯 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU PCSK

  摘要：

  揭示了化合物的结构式（I），或其药用盐：（I）其中A，A1，A2，R1，R2和R3如本文所定义，这些化合物具有拮抗PCSK9的属性。还描述了包含结构式I的化合物或其盐的制药配方，以及治疗心血管疾病和与PCSK9活性相关的疾病的方法，例如动脉粥样硬化，高胆固醇血症，冠心病，代谢综合征，急性冠状综合征或相关心血管疾病和心脏代谢疾病的条件。

  公开号：

  WO2021127460A1
• 作为产物：
  描述：

  [2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 17-(((9-fluorenylmethyloxy)carbonyl)amino)-9-aza-3,6,12,15-tetraoxa-10-oxo-heptadecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  NH 2-（AEEA）n-两性霉素B衍生物的合成与表征

  摘要：

  为了找到具有高治疗潜力，低毒性和水溶性的新型两性霉素B（AmB）衍生物，使用肉汤稀释法评估了九种N-取代的AmB衍生物的抗真菌活性，以及​​对无菌去纤维化绵羊的溶血毒性血。基于n的值（n为正整数）对衍生物对两种参考白色念珠菌菌株的影响及其溶解度进行定性筛选，从而鉴定出最佳化合物NH 2-（AEEA）5-AmB（DMR005； AEEA是8-氨基-3,6-二氧杂辛酸）。DMR005的初步安全性评估是通过体外MTT细胞活力测定和体内急性毒性测定进行的。通常，DMR005不仅比母体多烯具有更高的水溶性和更低的毒性，而且还保留了抗真菌效力。

  DOI：

  10.1038/s41429-018-0138-8

文献信息

• [EN] PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU PCSK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2021127460A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (I) wherein A, A1, A2, R1, R2 and R3 are as defined herein, which compounds have properties for antagonizing PCSK9. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula I or their salts, and methods of treating cardiovascular disease and conditions related to PCSK9 activity, e.g. atherosclerosis, hypercholesterolemia, coronary heart disease, metabolic syndrome, acute coronary syndrome, or related cardiovascular disease and cardiometabolic conditions.

  揭示了化合物的结构式（I），或其药用盐：（I）其中A，A1，A2，R1，R2和R3如本文所定义，这些化合物具有拮抗PCSK9的属性。还描述了包含结构式I的化合物或其盐的制药配方，以及治疗心血管疾病和与PCSK9活性相关的疾病的方法，例如动脉粥样硬化，高胆固醇血症，冠心病，代谢综合征，急性冠状综合征或相关心血管疾病和心脏代谢疾病的条件。
• [EN] PEPTIDES AS SELECTIVE GIP RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] PEPTIDES SERVANT D'AGONISTES SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR GIP
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2021175974A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  New peptides as selective GIP receptor agonists The present invention relates to peptidic selective GIP receptor agonists and their medical use, for example in the treatment of disorders of the metabolic syndrome, including diabetes and obesity, hyperglycemia, as well as the treatment of disorders associated with nausea and vomiting.

  新肽作为选择性胰高血糖素受体激动剂，本发明涉及肽类选择性GIP受体激动剂及其医学用途，例如在代谢综合征障碍，包括糖尿病和肥胖症，高血糖以及与恶心和呕吐有关的障碍的治疗中使用。
• NPY2 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20210139548A1

  公开（公告）日：2021-05-13

  The invention relates to PYY analogues having alanine at position 4, lysine at position 7, QRY as the C-terminal end and a half-life extending group. The analogues of the invention are soluble around pH 6 and 7. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such PYY analogues, and to the medical use of the analogues.

  本发明涉及具有第4位丙氨酸，第7位赖氨酸，QRY作为C-末端和半衰期延长基团的PYY类似物。本发明的类似物在pH 6和7左右可溶。本发明还涉及包括这种PYY类似物的制药组合物，以及这些类似物的医学用途。
• PCSK9 ANTAGONIST COMPOUNDS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：EP4021919A1

  公开（公告）日：2022-07-06
• [EN] INSULIN ANALOGUES WITH AN ACYL AND AKLYLENE GLYCOL MOIETY<br/>[FR] ANALOGUES DE L'INSULINE COMPRENANT UN FRAGMENT ACYLE ET ALKYLÈNE GLYCOL
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2009022013A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  An acylated insulin analogue wherein the insulin analogue comprises a lysine residue connected C-terminally to the A21 amino acid residue or a peptide residue of up to 4 amino acid residues comprising a lysine residue which peptide residue is connected C-terminally to the A21 amino acid residue, characterized in that an acyl moiety comprising an alkylene glycol moiety is attached to the lysine residue in the A22 position or attached to a lysine residue present in the peptide residue that is attached to the C terminal end of the A21 amino acid residue and wherein there is only one lysine (K, Lys) in the insulin analogue, can conveniently be administered pulmonary.