Diethyl-(2-furyl)-phosphonat | 36366-55-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: Diethyl-(2-furyl)-phosphonat
• 英文别名: furan-2-yl-phosphonic acid diethyl ester；2-diethylphosphonofuran；2-diethylphosphofuran；diethyl 2-furanphosphonate；Phosphonic acid, 2-furanyl-, diethyl ester；2-diethoxyphosphorylfuran
• CAS: 36366-55-9
• 化学式: C₈H₁₃O₄P
• 分子量: 204.163
• InChiKey: LLYXPVWKFUUYJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Diethyl-(2-furyl)-phosphonat 在 羟胺 、 sodium acetate 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 5-carbamoyl-3-[2-(5-phosphono)furanyl]isoxazole
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic compounds containing a phosphonate group that are inhibitors of fructose-1,6-bisphosphatase

  摘要：

  公式I和X的FBPase抑制剂在治疗糖尿病和其他与血糖升高或多余糖原贮存有关的疾病中很有用。

  公开号：

  US06489476B1
• 作为产物：
  描述：

  呋喃 、 氯磷酸二乙酯 在 正丁基锂 、 四甲基乙二胺 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 Diethyl-(2-furyl)-phosphonat
  参考文献：
  名称：

  Combination of FBPase inhibitors and insulin sensitizers for the treatment of diabetes

  摘要：

  提供含有FBPase抑制剂和胰岛素增敏剂的药物组合物，以及治疗糖尿病和对增加糖代谢控制、改善胰岛素敏感性、降低胰岛素水平或增强胰岛素分泌有响应的疾病的方法。

  公开号：

  US06756360B1

文献信息

• Novel Thiazole Inhibitors of Fructose 1,6-Bishosphatase
  申请人：Dang Qun

  公开号：US20070225259A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  Compounds of Formula I, their prodrugs and salts, their preparation and their uses are described.

  公式I的化合物，它们的前药和盐，它们的制备以及它们的用途被描述了。
• Combination of FBPase inhibitors and antidiabetic agents useful for the treatment of diabetes
  申请人：——

  公开号：US20030073728A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  A combination therapy of at least one FBPase inhibitor and at least one other antidiabetic agent is disclosed.

  揭示了至少一种FBPase抑制剂和至少一种其他抗糖尿病药物的联合治疗。
• Novel aryl fructose-1,6-Bisphosphatase inhibitors
  申请人：Metabasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20020040014A1

  公开（公告）日：2002-04-04

  Novel FBPase inhibitors of the formula I 1 are useful in the treatment of diabetes and other conditions associated with elevated blood glucose.

  新型的FBPase抑制剂I1式样对于治疗糖尿病和其他与血糖升高相关的疾病非常有用。
• Novel bisamidate phosphonate prodrugs
  申请人：METABASIS THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20020173490A1

  公开（公告）日：2002-11-21

  Novel bisamidate phosphonate prodrugs of FBPase inhibitors of the Formula IA: 1 and their use in the treatment of diabetes and other conditions associated with elevated blood glucose.

  新颖的双酰胺磷酸酯前药，用于治疗糖尿病和其他与血糖升高相关的疾病的Formula IA:1中的FBPase抑制剂及其用途。
• Purine inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase
  申请人：Metabasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US06284748B1

  公开（公告）日：2001-09-04

  Novel purine compounds of the following structure and their use as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors is described. wherein A is selected from the group consisting of —NR82, —NHSO2R3, —OR5, —SR5, halo, lower alkyl, —CON(R4)2, guanidino, amidino, —H, and perhaloalkyl; E is selected from the group consisting of —H, halo, lower alkylthio, lower perhaloalkyl, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxy, —CN, and —NR72; X is selected from the group consisting of -alk-NR—, alkylene, alkenylene, alkynylene, arylene, heteroarylene, -alk-NR-alk-, -alk-O-alk-, -alk-S-alk-, -alk-S—, alicyclicene, heteroalicyclicene, 1,1-dihaloalkylene, —C(O)-alk-, —NR—C(O)—NR′—, -alk-NR—C(O)—, -alk-C(O)—NR—, —Ar-alk-, and -alk-Ar—, all optionally substituted, wherein each R and R′ is independently selected from —H and lower alkyl, and wherein each “alk” and “Ar” is an independently selected alkylene or arylene, respectively; Y is selected from the group consisting of —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alicyclic, heteroalicyclic, aralkyl, aryloxyalkyl, alkoxyalkyl, —C(O)R3, —S(O)2R3, —C(O)—OR3, —CONHR3, —NR22, and —OR3, all except H are optionally substituted; and pharmaceutically acceptable prodrugs and salts thereof.

  描述了具有以下结构的新型嘌呤化合物及其作为果糖-1,6-二磷酸酶抑制剂的用途。其中A从以下组中选择：—NR82，—NHSO2R3，—OR5，—SR5，卤素，低碳烷基，—CON(R4)2，胍基，酰胍基，—H和全氟烷基；E从以下组中选择：—H，卤素，低硫代烷基，低全氟烷基，低碳烷基，低烯烃基，低炔烃基，低烷氧基，—CN和—NR72；X从以下组中选择：-烷基-NR—，烷基，烯基，炔基，芳基，杂环芳基，-烷基-NR-烷基-，-烷基-O-烷基-，-烷基-S-烷基-，-烷基-S—，脂环烯，杂环脂环，1,1-二卤代烷基，—C(O)-烷基-，—NR—C(O)—NR′—，-烷基-NR—C(O)—，-烷基-C(O)—NR—，—Ar-烷基-和-烷基-Ar—，所有这些都可以是可选的取代基，其中每个R和R′都是独立选择的—H和低碳烷基，每个“烷基”和“芳基”分别是独立选择的烷基或芳基；Y从以下组中选择：—H，烷基，烯基，炔基，芳基，脂环，杂环脂环，芳基烷基，芳氧基烷基，烷氧基烷基，—C(O)R3，—S(O)2R3，—C(O)—OR3，—CONHR3，—NR22和—OR3，除H外都可以是可选的取代基；以及其药学上可接受的前药和盐。