piperidin-4-yl 4-methylbenzenesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: piperidin-4-yl 4-methylbenzenesulfonate
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃S
• 分子量: 255.338
• InChiKey: TWXRNDDXEMLLSC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  piperidin-4-yl 4-methylbenzenesulfonate 在 sodium hydride 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 6-chloro-2-(4-((1-cyclobutylpiperidin-4-yl)oxy)phenyl)-3-methoxy-1-methylquinoline-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  稠环并吡啶酮类衍生物及其应用

  摘要：

  本发明提供了一种稠环并吡啶酮类衍生物及其应用，具体涉及该类化合物的游离碱、同分异构体及药学上可接受的盐型等结构形式；该类化合物还可作为H3信号通路抑制剂应用于治疗介导H3信号通路异常表达相关的疾病，包括但不限于阿尔茨海默症、帕金森症、渐冻症、嗜睡症、神经病理性疼痛、关节炎、肿瘤等。

  公开号：

  CN115448877A
• 作为产物：
  描述：

  4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以97%的产率得到piperidin-4-yl 4-methylbenzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 5-CYANOINDOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE 5-CYANOINDOLE SUBSTITUÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  提供了一种化合物Formula (I)或其药用可接受的盐，已被证明对于治疗赖氨酸（K）特异性去甲基化酶1A（LSD1）介导的疾病或紊乱是有用的，Formula (I)，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。

  公开号：

  WO2018234978A1

文献信息

• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071697A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED N-PHENYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] BIPYRROLIDINES N-PHÉNYL SPIROLACTAME SUBSTITUÉES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011143163A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-phenyl spirolactam bipyrrolidines of formula (I). (Formula (I)) Wherein R1, R2, R3, R4, m, n, p and s are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-phenyl spirolactam bipyrrolidines of formula (I) and intermediates therefor.

  本发明披露并声明了一系列代替N-苯基螺内酰胺双吡咯烷酮的化合物，其化学式为 (I)。其中，R1、R2、R3、R4、m、n、p 和 s 如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防多种由H3受体调节的疾病中，尤其是与中枢神经系统相关的疾病中，可作为药用剂。此外，本发明还披露了制备化合物 (I) 的代替N-苯基螺内酰胺双吡咯烷酮以及其中间体的方法。
• [EN] METHOD FOR PREPARING 1-(4-(4-(3,4-DICHLORO-2-FLUOROPHENYLAMINO)-7-METHOXYQUINAZOLIN-6-YLOXY)PIPERIDIN-1-YL)PROP-2-EN-1-ONE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-(4-(4-(3,4-DICHLORO-2-FLUOROPHÉNYLAMINO)- 7-MÉTHOXYQUINAZOLIN-6-YLOXY)PIPÉRIDIN-1-YL)PROP-2-ÉN-1-ONE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2014116070A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to a novel method for preparing 1-(4-(4-(3,4-dichloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one in a simpler process as compared with conventional methods by allowing 4-(3,4-dichloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol to react with an N-acyl piperidine derivative in an inert polar protic solvent in the presence of a base.

  本发明涉及一种新型制备1-(4-(4-(3,4-二氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基喹唑啉-6-氧基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的方法，与传统方法相比，通过允许4-(3,4-二氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇与N-酰基哌啶衍生物在惰性极性质子溶剂中在碱的存在下反应，实现了更简单的工艺过程。
• [EN] NOVEL 1-PHENYLALKANONE 5-HT4 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] NOUVEAUX LIGANDS 1-PHENYLALCANONE DU RECEPTEUR DE 5-HT4
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：WO1994027965A1

  公开（公告）日：1994-12-08

  (EN) The present invention relates to novel 5-HT4 receptor ligands which are 1-(5-halo-4-aminophenyl) (C2-6)alkan-1-one derivatives in which the 5-halo-4-aminophenyl group is substituted at its 2-position with (C1-4)alkyloxy or phenyl(C1-4)alkyloxy and optionally substituted at its 3-position with (C1-4)alkyloxy or substituted at its 2- and 3-positions together with methylenedioxy or ethylenedioxy and the highest numbered carbon of the (C2-6)alkan-1-one is substituted with di(C1-4)alkylamino, morpholin-1-yl or pyrrolidin-1-yl or optionally substituted piperidin-1-yl, piperidin-4-yl, azacyclohept-1-yl, azabicyclo[2.2.1]hept-3-yl, azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl or azabicyclo[3.2.2]non-3-yl; and the pharmaceutically acceptable salts, individual isomers and mixtures of isomers and methods of using and making such derivatives.(FR) L'invention concerne de nouveaux ligands du récepteur de 5-HT4 qui sont des dérivés de 1-(5-halo-4-aminophényl)(C2-6)alcane-1-one, dans lesquels le groupe 5-halo-4-aminophényle est substitué à sa position 2 par (C1-4)alkyloxy ou phényl(C1-4)alkyloxy et éventuellement substitué à sa position 3 par (C11-4)alkyloxy ou substitué à ses positions 2 et 3 par méthylènedioxy ou éthylènedioxy et le carbone à nombre le plus élevé de (C2-6)alcane-1-one est substitué par di(C1-4)alkylamino, morpholine-1-yl ou pyrrolidine-1-yle ou pipéridine-1-yle éventuellement substituée, pipéridine-4-yle, azacyclohept-1-yle, azabicyclo[2,2,1]hept-3-yle, azabicyclo[2,2,2]oct-3-yle ou azabicyclo[3,2,2]non-3-yle; sels pharmaceutiquement acceptables, isomères individuels et mélange d'isomères, ainsi que procédés d'utilisation et de préparation desdits dérivés.

  本发明涉及一种新型的5-HT4受体配体，其为1-(5-卤代-4-氨基苯基)(C2-6)烷基-1-酮衍生物，其中5-卤代-4-氨基苯基基团在其2位被取代为(C1-4)烷氧基或苯基(C1-4)烷氧基，且在其3位被取代为(C1-4)烷氧基或在其2位和3位被取代为亚甲二氧基或乙二氧基，而(C2-6)烷基-1-酮的最高编号碳被取代为二(C1-4)烷基氨基、吗啉-1-基或吡咯烷-1-基，或者是可选取代的哌啶-1-基、哌啶-4-基、氮杂环庚-1-基、氮杂双环[2.2.1]庚-3-基、氮杂双环[2.2.2]辛-3-基或氮杂双环[3.2.2]壬-3-基；以及这些衍生物的药学上可接受的盐、单一异构体和异构体混合物，以及制备和使用这些衍生物的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2202223A1

  公开（公告）日：2010-06-30

  The present invention relates to wherein each symbol is as defined in the specification. The compound of the present invention has a superior RBP4-lowering action, and is useful as a medicament for the prophylaxis or treatment of disease and condition mediated by increased RBP4.

  本发明涉及 其中各符号如说明书中所定义。本发明的化合物具有卓越的降低 RBP4 的作用，可用作预防或治疗由 RBP4 增高介导的疾病和病症的药物。