α-acetoxyethyl-p-nitrophenyl carbonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: α-acetoxyethyl-p-nitrophenyl carbonate
• 英文别名: 1-[2-[2-(1-Acetyloxyethyl)-4-nitrophenoxy]carbonyloxy-5-nitrophenyl]ethyl acetate；1-[2-[2-(1-acetyloxyethyl)-4-nitrophenoxy]carbonyloxy-5-nitrophenyl]ethyl acetate
• 化学式: C₂₁H₂₀N₂O₁₁
• 分子量: 476.397
• InChiKey: WXUOQFBFWKIHMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  180
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-acetoxyethyl-p-nitrophenyl carbonate 、 加巴喷丁 在 三甲基氯硅烷 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以700 mg (63%)的产率得到1-{[(α-acetoxyethoxy)carbonyl]aminomethyl }-1-cyclohexane acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了GABA类似物的前药，GABA类似物前药的药物组合物以及制备GABA类似物前药的方法。本发明还提供了使用GABA类似物前药的方法，以及使用GABA类似物前药的药物组合物治疗或预防常见疾病和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20040077553A1

文献信息

• [EN] PRODRUGS OF GABA ANALOGS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] PROMEDICAMENTS D'ANALOGUES GABA, LEURS COMPOSITIONS ET UTILISATIONS
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2004052844A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

  本发明提供了GABA类似物的前药，前药的制药组合物和制备前药的方法。本发明还提供了使用GABA类似物的前药的方法以及使用前药的制药组合物治疗或预防常见疾病和/或障碍的方法。
• [EN] PRODRUGS OF GABA ANALOGS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] PROMEDICAMENTS D'ANALOGUES DE GABA, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS DESDITS PROMEDICAMENTS
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2002100347A2

  公开（公告）日：2002-12-19

  The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using phannaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

  本发明提供了GABA类似物的前药，前药的制药组合物以及制备GABA类似物前药的方法。本发明还提供了使用GABA类似物前药的方法以及使用前药的制药组合物治疗或预防常见疾病和/或疾病的方法。
• METHODS OF USING PRODRUGS OF PREGABALIN
  申请人：Gallop Mark A.

  公开号：US20120035258A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

  本发明提供了GABA类似物的前药、GABA类似物前药的制药组合物以及制备GABA类似物前药的方法。本发明还提供了使用GABA类似物前药的方法以及使用GABA类似物前药制药组合物治疗或预防常见疾病和/或疾病的方法。
• Engineering absorption of therapeutic compounds via colonic transporters
  申请人：XenoPort, Inc.

  公开号：US20030158254A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  Methods of modifying therapeutic compounds such as drugs to be substrates for active transporters expressed in epithelial cells lining the lumen of the human colon are disclosed. The transporters expressed in the human colon include the sodium dependent multi-vitamin transporter (SMVT), and monocarboxylate transporters 1 and 4 (MCT 1 and MCT 4). The modified compounds can themselves be pharmacologically active, or upon cleavage of a chemical moiety after uptake from the colon, can be metabolized to form a compound that is pharmacologically active (e.g., a prodrug). The modified compounds disclosed herein are suitable for use in extended release oral dosage forms, particularly those that release drug over periods of greater than about 2-4 hours following administration.

  本文披露了一种改变治疗化合物（如药物）成为表皮细胞在人类结肠腔内表达的活性转运蛋白底物的方法。在人类结肠中表达的转运蛋白包括依赖钠的多维生素转运蛋白（SMVT）和单羧酸转运蛋白1和4（MCT 1和MCT 4）。改变后的化合物本身可以具有药理活性，或者在从结肠摄取后分解化学基团后可以代谢成为具有药理活性的化合物（例如，前药）。本文披露的改变后的化合物适用于延长释放口服剂型，特别是在给药后释放药物超过约2-4小时的剂型。
• Prodrugs of gaba analogs, compositions and uses thereof
  申请人：XenoPort, Inc.

  公开号：EP1902714B1

  公开（公告）日：2012-01-11