Fmoc-N-甲基-γ-氨基丁酸 | 221124-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: Fmoc-N-甲基-γ-氨基丁酸
• 英文名称: Fmoc-N-methyl-γ-aminobutyric acid
• 英文别名: 4-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)(methyl)amino)butanoic acid；4-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl(methyl)amino]butanoic acid
• CAS: 221124-57-8
• 化学式: C₂₀H₂₁NO₄
• mdl: MFCD08275875
• 分子量: 339.391
• InChiKey: FBMGMJCITYNTQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，并保持干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-N-甲基-γ-氨基丁酸 在 哌啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.17h， 生成 4-(甲基氨基)丁酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  四脯氨酸手性固定相的溶液相合成和评价

  摘要：

  开发了一种协议方案，用于溶液相合成多克数量的两个9-芴基甲氧基羰基（Fmoc）保护的四脯氨酸肽。然后将这些四脯氨酸肽连接到氨基衍生的硅胶上。用三甲基乙酰基取代Fmoc基团会导致两个四脯氨酸手性固定相（CSP）。将这两种溶液相合成的四脯氨酸CSP与通过逐步固相合成制备的CSP的色谱行为进行比较，结果表明，这三种溶液均具有相似的色谱性能，可分离53种模型分析物。这表明寡聚脯氨酸的溶液相合成具有良好的批次重现性，选择器均质性以及可能的低成本等特定优势，是寡聚脯氨酸CSP固相合成的可行替代方法。手性，2012年。©2012 Wiley Periodicals，Inc.。

  DOI：

  10.1002/chir.22001
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 4-（甲胺）丁酸氢酯 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 8.0h， 以81%的产率得到Fmoc-N-甲基-γ-氨基丁酸
  参考文献：
  名称：

  四脯氨酸手性固定相的溶液相合成和评价

  摘要：

  开发了一种协议方案，用于溶液相合成多克数量的两个9-芴基甲氧基羰基（Fmoc）保护的四脯氨酸肽。然后将这些四脯氨酸肽连接到氨基衍生的硅胶上。用三甲基乙酰基取代Fmoc基团会导致两个四脯氨酸手性固定相（CSP）。将这两种溶液相合成的四脯氨酸CSP与通过逐步固相合成制备的CSP的色谱行为进行比较，结果表明，这三种溶液均具有相似的色谱性能，可分离53种模型分析物。这表明寡聚脯氨酸的溶液相合成具有良好的批次重现性，选择器均质性以及可能的低成本等特定优势，是寡聚脯氨酸CSP固相合成的可行替代方法。手性，2012年。©2012 Wiley Periodicals，Inc.。

  DOI：

  10.1002/chir.22001

文献信息

• Nucleic acid synthesizing dimer amidite and nucleic acid synthesizing method
  申请人：Fujihara Tsuyoshi

  公开号：US08889843B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  To provide an excellent dimer amidite which can be subjected to purification, preferably, whose protective groups can be removed under mild conditions, and a method for synthesizing a nucleic acid using the dimer amidite, a dimer amidite having a structure represented by the following General Formula (1) and a method for synthesizing a nucleic acid including performing condensation reaction of the dimer amidite are provided: wherein in General Formula (1), R1 and R2 each independently represent any one of groups selected from General formulas (2) to (4) and Structural Formulas (12) to (15) with a compound where R1 and R2 are each represent Structural Formulas (12) being excluded:  and wherein in the General Formulas (2) to (4), R3 represents any one group represented by the following Structural Formulas (16) to (25):

  提供一种优质的二聚体酰胺，可进行纯化，最好是其保护基在温和条件下可被去除，并提供一种使用该二聚体酰胺合成核酸的方法，所述二聚体酰胺具有以下一般式（1）所代表的结构，以及包括对二聚体酰胺进行缩合反应的核酸合成方法： 在一般式（1）中，R1和R2分别独立地代表从一般式（2）到（4）和结构式（12）到（15）中选择的任一组，并且排除R1和R2分别代表结构式（12）的化合物： 并且在一般式（2）到（4）中，R3代表以下结构式（16）到（25）中所代表的任一组：
• Substituted &bgr;-alanines
  申请人：Aventis Pharma Limited

  公开号：US06352977B1

  公开（公告）日：2002-03-05

  The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): wherein R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; X1, X2 and X6 independently represent N or CR2; and one of X3, X4 and X5 represents CR3 and the others independently represents N or CR2 where R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; and R3 represents a group —L1—(CH2)n—C(═O)—N(R4)—CH2—CH2—Y; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs. Such compounds have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to regulate the interaction of VCAM-1 and fibronectin with the integrin VLA-4 (&agr;4&bgr;1).

  该发明涉及一般式(I)的生理活性化合物： 其中R1是氢、卤素、较低的烷基或较低的烷氧基；X1、X2和X6独立地代表N或CR2；其中X3、X4和X5中的一个代表CR3，其他的独立地代表N或CR2，其中R2是氢、卤素、较低的烷基或较低的烷氧基；R3代表一个基团—L1—(CH2)n—C(═O)—N(R4)— — —Y；以及这些化合物及其前药的前药和药学上可接受的盐和溶剂。这些化合物具有有价值的药理特性，特别是调节VCAM-1和纤维连接蛋白与整合素VLA-4(&agr;4&bgr;1)相互作用的能力。
• [EN] HYDRAZINYL-PYRROLO COMPOUNDS AND METHODS FOR PRODUCING A CONJUGATE<br/>[FR] COMPOSÉS HYDRAZINYL-PYRROLO ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION D'UN CONJUGUÉ
  申请人：REDWOOD BIOSCIENCE INC

  公开号：WO2015081282A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present disclosure provides conjugate structures and hydrazinyl-pyrrolo compound structures used to produce these conjugates. The disclosure also encompasses methods of production of such conjugates, as well as methods of using the same. Aspects of the present disclosure include a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition includes a conjugate as described herein and a pharmaceutically acceptable excipient. Aspects of the present disclosure include a method of delivering a conjugate to a subject. The method includes administering to the subject an effective amount of a conjugate as described herein. Aspects of the present disclosure include a method of treating a condition in a subject.

  本公开提供用于生产这些共轭物的共轭结构和肼基吡咯烷化合物结构。该公开还涵盖了生产这种共轭物的方法，以及使用相同的方法。本公开的方面包括一种药物组合物。该药物组合物包括本文所述的共轭物和药用可接受的赋形剂。本公开的方面包括将共轭物输送给受试者的方法。该方法包括向受试者施用本文所述的共轭物的有效量。本公开的方面包括治疗受试者病症的方法。
• Amidite for synthesizing modified nucleic acid and method for synthesizing modified nucleic acid
  申请人：Fujitsu Limited

  公开号：US07910726B2

  公开（公告）日：2011-03-22

  The disclosure provides an excellent amidite for synthesizing a modified nucleic acid, which enables a protective group therein to be removed under a moderate condition, thereby stably producing a hydroxyl group-containing modified nucleic acid. The disclosure also provides a method for synthesizing a modified nucleic acid using the amidite. Specifically, an amidite for synthesizing the modified nucleic acid is expressed by General Formula (I): where X represents a base, Y represents a substituent, Z represents a protective group for protecting a hydroxyl group in the substituent, and Q represents one of a hydrogen atom, a hydroxyl group and a hydroxyl group protected by a protective group, wherein the protective group can be removed in an aprotic solvent, and when the protective group is removed, the hydroxyl group emerges in the substituent.

  该披露提供了一种优良的胺酰胺，用于合成修饰的核酸，该胺酰胺使其中的保护基在适度条件下得以去除，从而稳定地产生含有羟基的修饰核酸。该披露还提供了一种使用该胺酰胺合成修饰核酸的方法。具体地，用于合成修饰核酸的胺酰胺由通式（I）表示：其中X代表一种碱基，Y代表一种取代基，Z代表用于保护取代基中的羟基的保护基，Q代表氢原子、羟基或由保护基保护的羟基中的一种，其中保护基可以在无极性溶剂中去除，当保护基被去除时，羟基出现在取代基中。
• Site-Specific Tandem Knoevenagel Condensation–Michael Addition To Generate Antibody–Drug Conjugates
  作者：Romas A. Kudirka、Robyn M. Barfield、Jesse M. McFarland、Penelope M. Drake、Adam Carlson、Stefanie Bañas、Wes Zmolek、Albert W. Garofalo、David Rabuka

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.6b00253

  日期：2016.11.10

  address this need, we present a unique chemical ligation that involves the double addition of a pyrazolone moiety with an aldehyde-labeled protein. This ligation occurs via a tandem Knoevenagel condensation–Michael addition. A pyrazolone reacts with an aldehyde to generate an enone, which undergoes subsequent attack by a second pyrazolone to generate a bis-pyrazolone species. This rapid and facile

  迫切需要扩展的连接技术来为功能增强的蛋白质的增长领域生成独特的连接。为了满足这一需求，我们提出了一种独特的化学连接方法，该方法涉及将吡唑啉酮部分与醛标记的蛋白质双重添加。这种连接是通过串联的Knoevenagel缩合反应-Michael加成反应而发生的。吡唑啉酮与醛反应生成烯酮，该烯酮随后受到另一种吡唑啉酮的攻击而生成双吡唑啉酮。这种快速简便的连接技术是在温和的条件下在没有催化剂的条件下进行的，以生成以前无法通过常规连接反应获得的新结构。使用这种独特的结扎，我们生成了三种位点特异性标记的抗体-药物偶联物（ADC），其中一种抗体平均含有四种药物。报道了位点特异性ADC的体外和体内功效以及药代动力学数据。