4-amino-2-(4-ethoxycarbonyl-1-piperazinyl)-6,7-dimethoxy-quinazoline | 65679-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-amino-2-(4-ethoxycarbonyl-1-piperazinyl)-6,7-dimethoxy-quinazoline
• 英文别名: 2-(4-carbethoxypiperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline；4-(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-piperazine-1-carboxylic acid ethyl ester；ethyl 4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• CAS: 65679-30-3
• 化学式: C₁₇H₂₃N₅O₄
• 分子量: 361.401
• InChiKey: ZNZWGQPFUYIGAN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  576.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.301±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-(4-ethoxycarbonyl-1-piperazinyl)-6,7-dimethoxy-quinazoline 以 乙醚 、 水 为溶剂， 生成 哌唑嗪
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing hypotensive

  摘要：

  某些2-(4-芳酰基哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉是通过一种新颖的方法制备的，在该方法中，某些2-(4-取代哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉中间体，其中所述取代基为氰基、某些含碳氧双键基团或某些含碳氮双键基团，与某些金属芳基化合物反应，然后进行水解。这些产物是已知的降压药物。该方法的某些中间体是新颖化合物。

  公开号：

  US04062844A1
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸乙酯 、 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 以 乙二醇二甲醚 、 正己烷 、 水 为溶剂， 生成 4-amino-2-(4-ethoxycarbonyl-1-piperazinyl)-6,7-dimethoxy-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing hypotensive

  摘要：

  某些2-(4-芳酰基哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉是通过一种新颖的方法制备的，在该方法中，某些2-(4-取代哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉中间体，其中所述取代基为氰基、某些含碳氧双键基团或某些含碳氮双键基团，与某些金属芳基化合物反应，然后进行水解。这些产物是已知的降压药物。该方法的某些中间体是新颖化合物。

  公开号：

  US04062844A1

文献信息

• Acylaminoquinazoline derivatives, a process for their preparation and a pharmaceutical composition containing them
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0053047A1

  公开（公告）日：1982-06-02

  Acylaminoquinazoline derivatives of formula (I): (in which: R1 represents a lower alkoxy group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a cycloalkyl group, a lower alkenyl group, a vinyl group having an optionally substituted phenyl or furyl substituent, an optionally substituted phenyl group, a furyl group, an oxazolyl group, a methylthiooxadiazolyl group or a tetrahydrofuryl group; R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 represents a lower alkyl group or an optionally substituted phenyl group; R4 represents a hydrogen atom or an acyloxy- substituted phenyl group; X represents a methylene group or a sulphur atom; and n is 2 or 3) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are valuable antihypertensive agents and inhibit the activity of the angiotension I-converting enzyme. They may be prepared by reacting a 4-aminoquinazoline derivative with a carboxylic acid or reactive derivative thereof corresponding to the amide group which it is desired to introduce at the 4- position of said compound of formula (I). The compounds of the invention may be formulated with conventional pharmaceutically acceptable carriers or diluents to provide a pharmaceutical composition.

  式(I)的酰氨基喹唑啉衍生物： 其中 R1 代表低级烷氧基、取代或未取代的低级烷基、环烷基、低级烯基、具有任选取代的苯基或呋喃取代基的乙烯基、任选取代的苯基、呋喃基、噁唑基、甲硫二唑基或四氢糠基； R2 代表氢原子或低级烷基； R3 代表低级烷基或任选取代的苯基； R4 代表氢原子或被酰氧基取代的苯基； X 代表亚甲基或硫原子；且 n 为 2 或 3) 及其药学上可接受的酸加成盐是有价值的降压药，可抑制血管紧张素 I 转换酶的活性。它们可以通过将 4-氨基喹唑啉衍生物与羧酸或其反应衍生物反应来制备，羧酸或反应衍生物与希望在所述式（I）化合物的 4-位上引入的酰胺基团相对应。本发明化合物可与常规药学上可接受的载体或稀释剂配制成药物组合物。
• US4062844A
  申请人：——

  公开号：US4062844A

  公开（公告）日：1977-12-13
• US4495188A
  申请人：——

  公开号：US4495188A

  公开（公告）日：1985-01-22
• Process for preparing hypotensive
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04062844A1

  公开（公告）日：1977-12-13

  Certain 2-(4-aroylpiperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazolines are prepared by a novel process wherein certain 2-(4-substituted-piperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline intermediates wherein said substituent is cyano, certain carbon-oxygen double bond containing groups or certain carbon-nitrogen double bond containing groups, are reacted with certain metalloaryl compounds followed by hydrolysis. The products are known hypotensive agents. Certain of the process intermediates are novel compounds.

  某些2-(4-芳酰基哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉是通过一种新颖的方法制备的，在该方法中，某些2-(4-取代哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉中间体，其中所述取代基为氰基、某些含碳氧双键基团或某些含碳氮双键基团，与某些金属芳基化合物反应，然后进行水解。这些产物是已知的降压药物。该方法的某些中间体是新颖化合物。