2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 | 60547-97-9

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
• 中文别名: 2-哌嗪-4-氨基-6,7-二氧基喹唑啉盐酸盐；4-氨基-2-(1-哌嗪基)-6,7-二甲氧基喹唑啉
• 英文名称: 4-amino-6,7-dimethoxy-2-piperazin-1-ylquinazoline
• 英文别名: 6,7-Dimethoxy-2-(piperazin-1-yl)quinazolin-4-amine；6,7-dimethoxy-2-piperazin-1-ylquinazolin-4-amine
• CAS: 60547-97-9
• 化学式: C₁₄H₁₉N₅O₂
• mdl: MFCD00563872
• 分子量: 289.337
• InChiKey: APKHJGDGWQDBGM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  219-221°C (dec.)
• 沸点：
  527.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.265±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  85.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2933499090
• 储存条件：
  | 冰箱 |

制备方法与用途

用途：用于合成唑嗪类药物的中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 以 乙二醇二甲醚 、 乙醚 、 正己烷 、 水 为溶剂， 生成 哌唑嗪
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing hypotensive

  摘要：

  某些2-(4-芳酰基哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉是通过一种新颖的方法制备的，在该方法中，某些2-(4-取代哌嗪-1-基)-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉中间体，其中所述取代基为氰基、某些含碳氧双键基团或某些含碳氮双键基团，与某些金属芳基化合物反应，然后进行水解。这些产物是已知的降压药物。该方法的某些中间体是新颖化合物。

  公开号：

  US04062844A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 macroporous polymer-supported carbonate 、 macroporous polymer-supported-TsOH 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  Parallel synthesis of N-arylpiperazines using polymer-assisted reactions

  摘要：

  A series of N-arylpiperazines were prepared in a parallel fashion using palladium-catalyzed cross-coupling, or nucleophilic aromatic displacement chemistries, and polymer-assisted sequestration and purification techniques as key steps. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.02.047
• 作为试剂：
  描述：

  2-(2-isopropyl-6-methoxyphenoxy)ethanoyl chloride 、 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 作用下， 以45 over 2 steps的产率得到Rec 15/2615 dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Quinazolinyl-amino derivatives having .alpha.-antagonist activity

  摘要：

  本文描述了新的喹唑啉基氨基衍生物，可用作α1-肾上腺素受体阻滞剂。这些化合物可用作治疗与α-肾上腺素能系统过度活跃相关的疾病和疾病的治疗剂，例如动脉高血压、前列腺良性增生、高眼压和高胆固醇血症。本文还描述了制备上述化合物的方法。

  公开号：

  US05798362A1

文献信息

• Method of treating a patient having precancerous lesions with quinazoline derivatives
  申请人：Cell Pathways, Inc.

  公开号：US06262059B1

  公开（公告）日：2001-07-17

  Derivatives of Quinazoline are useful for the treatment of patients having precancerous lesions. These compounds are also useful to inhibit growth of neoplastic cells.

  喹唑啉衍生物对于治疗患有癌前病变的患者很有用。这些化合物还可用于抑制肿瘤细胞的生长。
• 2-Piperazinyl-6,7-dimethoxyquinazolines
  申请人：Mead Johnson & Company

  公开号：US04060615A1

  公开（公告）日：1977-11-29

  A series of novel 4-amino or 4-hydrazino-2-(substituted piperazinyl)-6,7-dimethoxyquinazolines is disclosed having antihypertensive and phosphodiesterase inhibiting properties. Piperazinyl substituents include cycloalkenylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, and methylcycloalkylcarbonyl. A representative embodiment of the invention is 4-amino-2-[4-(cyclopentylcarbonyl)-1-piperazinyl]-6,7-dimethoxyquinazoline .

  一系列新颖的4-氨基或4-联氨基-2-(取代哌嗪基)-6,7-二甲氧基喹唑啉类化合物被披露，具有降压和磷酸二酯酶抑制特性。哌嗪基取代物包括环烯基羰基、环烷基羰基和甲基环烷基羰基。该发明的代表性实施例是4-氨基-2-[4-(环戊基羰基)-1-哌嗪基]-6,7-二甲氧基喹唑啉。
• Alkylating prazosin analog: irreversible label for .alpha.1-adrenoceptors
  作者：Josef Pitha、Lajos Szabo、Zoltan Szurmai、Wieslaw Buchowiecki、John W. Kusiak

  DOI：10.1021/jm00121a020

  日期：1989.1

  A series of prazosin analogues comprised of N-acyl derivatives of N'-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazine was prepared and the nature of their binding to alpha 1-adrenoceptors was investigated. Derivatives with alpha, beta-unsaturated acyclic acyls had some affinity but no irreversible action at the receptor. Other potent compounds, also without irreversible activity, contained cinnamoyl

  制备了一系列由N'-（4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基）哌嗪的N-酰基衍生物组成的哌唑嗪类似物，并研究了它们与α1-肾上腺素受体结合的性质。具有α，β-不饱和无环酰基的衍生物具有一些亲和力，但对受体没有不可逆作用。其他有效的化合物，也具有不可逆的活性，含有肉桂酰基或（苯基氨基）硫代羰基残基。用双环[2.2.2] octa-2,5-二烯-2-基羰基衍生物获得高亲和力和不可逆结合。该化合物中的共轭双键与药效基团的位置和距离与上述某些高亲和力化合物中的位置和距离大致相同，但没有不可逆作用。认为不可逆转的封锁涉及两个连续的识别步骤：分子的药效团部分与受体的结合位点可逆结合，然后化学活性部分与受体的相邻亲核试剂反应。目前的结果表明，要使第二步有效进行，即使在分子的化学活性部分中也必须存在对受体的一定亲和力。受体的结合和亲核位点的简单跨度不足。
• Quinazoline compounds and antihypertensives
  申请人：Mitsui Petrochemical Industries, Ltd.

  公开号：US04734418A1

  公开（公告）日：1988-03-29

  Disclosed herein is an antihypertensive preparation containing, as an active component, a novel quinazoline derivative represented by the following general formula or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.100 means a hydrogen atom or methoxy group, R.sup.200 and R.sup.300 denote individually a hydrogen atom or lower alkoxy group, R.sup.400 is a hydrogen atom or amino group, l stands for 2 or 3, and Het is a specific hetero ring group.

  本文揭示了一种抗高血压制剂，其包含一种新型喹唑啉衍生物作为活性成分，该衍生物由以下通用公式表示或其盐：其中R.sup.100表示氢原子或甲氧基，R.sup.200和R.sup.300分别表示氢原子或较低的烷氧基，R.sup.400为氢原子或氨基，l代表2或3，Het是特定的杂环基团。
• 多沙唑嗪的合成方法
  申请人：中国科学院广州生物医药与健康研究院

  公开号：CN105985328B

  公开（公告）日：2019-03-19

  本发明公开了一种多沙唑嗪的合成方法，属于化学合成技术领域。该方法采用了与常规技术不同的下述合成路线合成了多沙唑嗪，为多沙唑嗪的制备提供了一种新的合成路线，具有条件温和、步骤简便、产率高的优点，可以简单高效的得到多沙唑嗪。