布蒽酮 | 75464-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 蒽
• 中文名称: 布蒽酮
• 英文名称: 1,8-dihydroxy-10-(1'-oxobutyl)-9(10H)-anthracenone
• 英文别名: 10-butyryl-1,8-dihydroxy-9(10H)-anthracenone；10-butyryl-1,8-dihydroxy-9-anthron；Butantrone；1,8-dihydroxy-10-butyrylanthrone；10-butanoyl-1,8-dihydroxy-10H-anthracen-9-one
• CAS: 75464-11-8
• 化学式: C₁₈H₁₆O₄
• 分子量: 296.323
• InChiKey: AHZXFRRDQXXPJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  布蒽酮 在 氧气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1,8-二羟基蒽醌
  参考文献：
  名称：

  抗银屑病 10-酰基二蒽醇衍生物和二蒽醇氧化为 1,8-二羟基蒽醌

  摘要：

  在缓冲溶液中研究了二蒽醇和丁蒽酮（10-丁酰二蒽）的分解。在 pH 9.4、7.4 和 6.5 下，地蒽酚的半衰期分别为 0.6、1.2 和 3.0 小时，丁蒽酮的半衰期分别为 1.3、15 和 30 小时。1,8 - 二羟基蒽醌在 pH 9.4 时占地蒽酚分解产物的 50% 和丁蒽酮分解产物的 20%。没有发现二蒽醇是丁蒽酮的分解产物。基于动力学考虑，建议丁蒽酮阴离子而不是二蒽醇阴离子是丁酮酮氧化为 1,8-二羟基蒽醌的主要反应的中间体。

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210214
• 作为产物：
  描述：

  地蒽酚 、 丁酰氯 在 溶剂黄146 作用下， 以 苯 、 吡啶 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 布蒽酮
  参考文献：
  名称：

  Dihydroxy-acylanthrones having anti-psoriatic activity

  摘要：

  本发明揭示了具有抗银屑病活性的新型1,8-二羟基-10-酰基-9-蒽酮。

  公开号：

  US04299846A1

文献信息

• 1,8-diacyloxy-10-acylanthrones
  申请人：Groupement d'Interet Economique dit: Centre International 'de Recherches

  公开号：US04696941A1

  公开（公告）日：1987-09-29

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and represent a straight-chain or branched alkyl group of 1 to 15 carbon atoms, a cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms, a 2-furyl, 3-furyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl or 2-thienyl group or an aromatic group of the formula ##STR2## wherein X, Y and Z are the same or different and represent hydrogen, alkyl of 1 to 3 carbon atoms, trifluoromethyl, alkoxy with 1 to 4 carbon atoms, halogen, nitro or hydroxy groups are useful as pharmaceutical, veterinary and cosmetic agents.

  式为##STR1##的化合物，其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，表示1至15个碳原子的直链或支链烷基基团，3至6个碳原子的环烷基基团，2-呋喃基，3-呋喃基，3-吡啶基，4-吡啶基或2-噻吩基，或具有##STR2##式的芳香基团，其中X、Y和Z相同或不同，表示氢、1至3个碳原子的烷基，三氟甲基，1至4个碳原子的烷氧基，卤素，硝基或羟基基团，可用作药用、兽医和化妆品剂。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• [DE] NEUE IN 10-STELLUNG SUBSTITUIERTE ANTHRON- UND ANTHRACEN-DERIVATE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ODER KOSMETISCHE MITTEL UND DEREN VERWENDUNG<br/>[EN] NEW ANTHRONE AND ANTHRACENE DERIVATIVES SUBSTITUTED IN POSITION 10, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, PHARMACEUTICALS OR COSMETICS CONTAINING SAID COMPOUNDS, AND THEIR USE<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE L'ANTHRONE ET DE L'ANTHRACENE SUBSTITUES EN POSITION 10, PROCEDE POUR LEUR FABRICATION, PRODUITS PHARMACEUTIQUES OU COSMETIQUES CONTENANT CES COMPOSES, ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIERSDORF AG

  公开号：WO1994006748A1

  公开（公告）日：1994-03-31

  (DE) Anthron-Derivate (A) und Anthracen-Derivate (B) der Formeln (A) und (B) mit der in der Beschreibung angegebenen Bedeutung der Substituenten können zur Prophylaxe und Behandlung hyperproliferativ bedingter Dermatosen, insbesondere Psoriasis, Seborrhoe, Ichthyosis und ekzemischen Erkrankungen dienen.(EN) Anthrone derivatives (A) and anthracene derivatives (B) of formulae (A) and (B), with the significance of the constituents given in the description, may be used to prevent and treat hyper-proliferatively caused dermatitis, especially psoriasis, seborrhoea, ichthyosis and eczematic diseases.(FR) Dérivés de l'anthrone (A) et dérivés de l'anthracène (B) répondant aux formules (A) et (B) dans lesquelles les substituants ont les désignations données dans la description, utilisés pour la prophylaxie et le traitement de dermatoses conditionnées par une hyperprolifération, notamment psoriasis, séborrhée, ichtyose et affections eczémateuses.

  （DE）蒽酮衍生物（A）和蒽衍生物（B），具有以下化学结构式（A）和（B），其中取代基的含义如说明书所述，可用于预防和治疗由过度增殖引起的皮肤病，特别是银屑病、脂溢性皮炎、鱼鳞病以及湿疹类疾病。 （EN）蒽酮衍生物（A）和蒽衍生物（B）具有化学结构式（A）和（B），其中取代基的含义如说明书所述，可用于预防和治疗由过度增殖引起的皮肤病，特别是银屑病、脂溢性皮炎、鱼鳞病以及湿疹类疾病。 （FR）蒽酮衍生物（A）和蒽衍生物（B），分别具有化学结构式（A）和（B），其中取代基的含义如说明书所述，可用于预防和治疗由过度增殖引起的皮肤病，特别是银屑病、脂溢性皮炎、鱼鳞病以及湿疹类疾病。