tulobuterol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tulobuterol
• 英文别名: tulobutenol；(1R)-2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol
• 化学式: C₁₂H₁₈ClNO
• 分子量: 227.734
• InChiKey: YREYLAVBNPACJM-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  妥布特罗 在 CHIRALPAK IC 作用下， 以 正己烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 tulobuterol 、 tulobuterol
  参考文献：
  名称：

  四种最近开发的基于直链淀粉和纤维素苯基氨基甲酸酯和苯甲酸酯的固定化手性固定相的特征和互补手性识别能力

  摘要：

  迄今为止，已经开发了各种固定化手性固定相 (CSP)。固定化的 CSP 不仅为保持高手性识别能力和相应的涂层能力开辟了可能性，而且为各种流动相提供了高耐久性。本报告旨在研究在正相液相色谱条件下最近推出的四种具有纤维素和直链淀粉骨架的固定化 CSP 的对映体分离。将它们的手性识别能力与之前开发的六种固定化 CSP 进行了比较。特别是，我们专注于手性识别的互补性。其中，直链淀粉三（3-氯-5-甲基苯基氨基甲酸酯）CSP，即CHIRALPAK IG，对各种外消旋体显示出显着的手性识别能力。正如预期的那样，研究的固定化 CSP 对各种流动相具有显着的耐久性，而相应的涂层 CSP 由于不可逆的降解而无法运行。利用不受限制的溶剂相容性，一些外消旋体的手性分离选择性得到改善。

  DOI：

  10.1002/chir.23446

文献信息

• Preparation of a novel hydroxypropyl‐γ‐cyclodextrin functionalized monolith for separation of chiral drugs in capillary electrochromatography
  作者：Miaoduo Deng、Mengyao Xue、Yanru Liu、Min Zhao

  DOI：10.1002/chir.23300

  日期：2021.5

  In this study, a novel hydroxypropyl‐γ‐cyclodextrin (HP‐γ‐CD) functionalized monolithic capillary column was prepared by one‐pot sequential strategy and used for chiral separation in capillary electrochromatography for the first time. In one pot, GMA‐HP‐γ‐CD as functional monomer was allowed to be formed via the ring opening reaction between HP‐γ‐CD and glycidyl methacrylate (GMA) catalyzed by 1,8‐diazabicyclo[5

  本研究采用一锅序贯策略制备了一种新型羟丙基-γ-环糊精（HP-γ-CD）功能化整体毛细管柱，并首次用于毛细管电色谱中的手性分离。在一锅中，通过 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳催化的 HP-γ-CD 与甲基丙烯酸缩水甘油酯（GMA）之间的开环反应，形成 GMA-HP-γ-CD 作为功能单体。 7-烯（DBU），然后在致孔溶剂存在下通过热引发自由基聚合直接与二甲基丙烯酸乙二醇酯（EDMA）和2-丙烯酰胺-2-甲基丙磺酸（AMPS）共聚。对整体结构的制备条件进行了优化。在整体上实现了六种手性药物的对映体分离，包括吲哚洛尔、氯丙肾上腺素、妥洛特罗、克伦特罗、普萘洛尔和托吡卡胺。其中，吲哚洛尔、氯丙肾上腺素和托吡卡胺是基线分离的，分辨率值分别为 1.62、1.73 和 1.55。通过比较 HP-γ-CD 和 HP-β-CD 功能化整料，讨论了对映体分离的机制。
• WO2019241744A5
  申请人：——

  公开号：WO2019241744A5

  公开（公告）日：2022-06-08
• METHODS FOR IMPROVING NEUROLOGICAL DISEASES AND DISORDERS
  申请人：CURASEN THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20210186897A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  In various aspects and embodiments provided are compositions and methods for identifying patients in need of improving cognition and/or treating a neurodegenerative disease in a patient and treating such patient. More specifically, the disclosure in some embodiments includes administration of a β-AR agonist and a peripherally acting β-blocker (PABRA) to a patient in need thereof.
• METHODS FOR DIAGNOSING, MONITORING AND TREATING NEUROLOGICAL DISEASES AND DISORDERS
  申请人：CuraSen Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210251559A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  In various aspects and embodiments provided are compositions and methods for identifying patients in need of improving cognition and/or treating a neurodegenerative disease in a patient and treating such patient.
• [EN] TULOBUTEROL TRANSDERMAL PATCH AND IT'S PROCESS<br/>[FR] TIMBRE TRANSDERMIQUE DE TULOBUTÉROL ET SES PROCÉDÉS
  申请人：AZISTA IND PVT LTD

  公开号：WO2021024105A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  The present invention relates to a composition of bronchodilator transdermal patch. The present invention specifically relates to a composition of bronchodilator transdermal patch comprising Tulobuterol as active ingredient, hot melt adhesives and pharmaceutically acceptable excipients for relieving obstructive disorders of airway, such as bronchial asthma, chronic bronchitis and bronchitis with asthma. The present invention more specifically relates to process for the preparation of Tulobuterol transdermal patch by hot-melt coating technique (HMC) comprising the steps of melting, adding, mixing, coating, laminating and cutting.