N,2-dimethylbenzenesulfonamide | 13440-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,2-dimethylbenzenesulfonamide
• 英文别名: N-methyl o-toluenesulfonamide
• CAS: 13440-22-7
• 化学式: C₈H₁₁NO₂S
• 分子量: 185.247
• InChiKey: BAJXNEYFJDMIFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,2-dimethylbenzenesulfonamide 在 碘苯二乙酸 、 碘 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以61%的产率得到N-甲基糖精
  参考文献：
  名称：

  Direct Preparation of Saccharin Skeletons from N-Methyl(o-methyl)arenesulfonamides with (Diacetoxyiodo)arenes

  摘要：

  在钨灯的辐照下，在碘的存在下，通过 N-甲基（邻甲基）氨基甲磺酰胺与（二乙酰氧基碘）炔的反应，可以很容易地制备出各种 N-甲基糖苷，收率从中等到良好不等。本方法非常适用于直接制备在芳香环上含有各种取代基的 N-甲基（邻甲基）氨基磺酰基糖精。

  DOI：

  10.1055/s-1998-1615
• 作为产物：
  描述：

  邻甲苯磺酰氯 在 甲胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以78%的产率得到N,2-dimethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Organotin insecticidal sulfonamides

  摘要：

  描述了一种具有杀虫和杀螨活性的新型四有机锡苯磺酰胺化合物。此外，还描述了在合成这些四有机锡苯磺酰胺化合物中有用的新型三氟乙酸盐有机锡苯磺酰胺中间体。

  公开号：

  US04454135A1

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• [EN] 2-CYANOISOINDOLINE DERIVATIVES FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-CYANOISOINDOLINE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017158388A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The invention relates to novel compounds of formula I which are inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs) and/or desumoylating enzymes. In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 7 or ubiquitin specific peptidase 7 (USP7). The invention further relates to methods for the preparation of these compounds and to their use in the treatment of cancer.

  这项发明涉及公式I的新化合物，这些化合物是去泛素化酶（DUBs）和/或去泛素化酶的抑制剂。具体来说，该发明涉及抑制泛素C端水解酶7或泛素特异性肽酶7（USP7）。该发明还涉及这些化合物的制备方法以及它们在癌症治疗中的应用。
• Transition-Metal-Free One-Step Synthesis of Ynamides
  作者：Xianzhu Zeng、Yongliang Tu、Zhenming Zhang、Changming You、Jiao Wu、Zhiying Ye、Junfeng Zhao

  DOI：10.1021/acs.joc.8b03192

  日期：2019.4.5

  A robust transition-metal-free one-step strategy for the synthesis of ynamides from sulfonamides and (Z)-1,2-dichloroalkenes or alkynyl chlorides is presented. This method is not only effective for internal ynamides but also amenable for terminal ynamides. Various functional groups, even the vinyl moiety, are compatible, and thus, this strategy offers the opportunity for further functionalization.

  提出了一种强大的无过渡金属的一步法，用于从磺酰胺和（Z）-1,2-二氯烯烃或炔基氯化物合成乙酰胺。该方法不仅对内部的神经酰胺有效，而且对末端的神经酰胺也适用。各种官能团，甚至乙烯基部分都是相容的，因此，该策略提供了进一步官能化的机会。
• Generation and Reactivity of Amidyl Radicals: Manganese‐Mediated Atom‐Transfer Reaction
  作者：Run‐Zhou Liu、Jinxia Li、Jun Sun、Xian‐Guan Liu、Shuanglin Qu、Ping Li、Bo Zhang

  DOI：10.1002/anie.201913042

  日期：2020.3.9

  been developed. This approach employs an earth-abundant and inexpensive manganese complex, Mn2 (CO)10 , as the catalyst and visible light as the energy input. Using this strategy, site-selective chlorination of unactivated C(sp3 )-H bonds of aliphatic amines and intramolecular/intermolecular chloroaminations of unactivated alkenes were readily realized under mild reaction conditions, thus providing efficient

  已经开发了一种简单有效的方案，可通过锰介导的原子转移反应从胺官能团生成酰胺基。该方法采用了一种富含地球和廉价的锰络合物Mn2（CO）10作为催化剂，并使用了可见光作为能量输入。使用这种策略，脂肪族胺的未活化C（sp3）-H键和未活化烯烃的分子内/分子间氯胺的定点氯化很容易在温和的反应条件下实现，因此可以有效地获得一系列有价值的，氯化的烷基氯化物。吡咯烷和邻氯胺衍生物。这些实际反应显示出广泛的底物范围，并能耐受各种官能团以及包括各种市售药物衍生物在内的复杂分子。
• The Reversed Kenner Linker:  A New Safety-Catch Linker for the Preparation of <i>N</i>-Alkyl Sulfonamides
  作者：Derek Maclean、Ron Hale、Mingying Chen

  DOI：10.1021/ol0163124

  日期：2001.9.1

  A new strategy for the solid-phase synthesis of sulfonamides is described. The Kenner safety-catch strategy has been modified such that the carboxylic acid component remains attached to the solid support while the sulfonamide portion is released into solution. An initial demonstration of the scope of this strategy is presented, along with an analysis of the cleavage characteristics and extension to

  描述了一种固相合成磺酰胺的新策略。Kenner安全捕捉策略已进行了修改，以使当磺酰胺部分释放到溶液中时，羧酸组分保持附着在固体载体上。提出了该策略范围的初步证明，并通过Suzuki反应和噻唑烷酮合成对裂解特性进行了分析，并扩展到更精细的产品。反应：见文字。