2-amino-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 2-amino-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol
• 英文别名: (1R,2R)-2-Amino-1-(2',3'-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6'-yl)-3-pyrrolidin-1-yl-propan-1-ol；Threo-2-Amino-1-(2,3-Dihydro-Benzo[1,4]Dioxin-6-yl)-3-Pyrrolidin-1-yl-Propan-1-ol；2-Amino-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-pyrrolidin-1-ylpropan-1-ol
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₃
• 分子量: 278.351
• InChiKey: MPRDYMIZJFVAAH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.33h， 生成 依利格鲁司特
  参考文献：
  名称：

  [EN] STABLE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) OCTANAMIDE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE PREMIX AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] PRÉMÉLANGE DE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE D'OCTANAMIDE STABLE DE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及稳定的N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺(2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐预混物的制备方法。本发明还涉及N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺的制备方法(I)及其药用可接受的盐。

  公开号：

  WO2019082209A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-苯并二恶烷-6-丙烯酸 在 盐酸 、 sodium periodate 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 sodium azide 、 lithium bromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 34.25h， 生成 2-amino-1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] STABLE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) OCTANAMIDE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE PREMIX AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
  [FR] PRÉMÉLANGE DE (2R,3R)-2,3-DIHYDROXYSUCCINATE D'OCTANAMIDE STABLE DE N-((1R,2R)-1-(2,3-DIHYDROBENZO[B][1,4]DIOXIN-6-YL)-1-HYDROXY-3-(PYRROLIDIN-1-YL)PROPAN-2-YL) ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  本发明涉及稳定的N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺(2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐预混物的制备方法。本发明还涉及N-((1R,2R)-1-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-6-基)-1-羟基-3-(吡咯烷-1-基)丙基)辛酰胺的制备方法(I)及其药用可接受的盐。

  公开号：

  WO2019082209A1

文献信息

• [EN] 2-ACYLAMINOPROPOANOL-TYPE GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLUCOSYLCÉRAMIDE SYNTHASE DE TYPE 2-ACYLAMINOPROPOANOL
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2010039256A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  A compound for use in treating polycystic kidney disease is represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of treating polycystic kidney disease in a subject in need thereof comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of treating in polycystic kidney disease in a subject in need thereof respectively comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  用于治疗多囊肾病的化合物由结构式（I）表示：或其药学上可接受的盐。一种药物组合物包括由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。治疗需要的受试者多囊肾病的方法包括向受试者施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。治疗需要的受试者多囊肾病的方法分别包括向受试者施用由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。
• [EN] IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ELIGLUSTAT AND ITS SALTS<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'ÉLIGLUSTAT ET DE SES SELS
  申请人：DR REDDY' S LABORATORIES LTD

  公开号：WO2017068496A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present application relates to an improved process for the preparation of Eliglustat or its pharmaceutically acceptable salts thereof. Further relates to isolation of intermediates in the form of solid and their use for preparation of Eliglustat or its pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本申请涉及一种改进的制备Eliglustat或其药用可接受盐的过程。进一步涉及以固体形式分离中间体，并将其用于制备Eliglustat或其药用可接受盐。
• Diastereoselective synthesis of UDP-glucose: N-acylsphingosine glucosyltransferase inhibitors
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US20030153768A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  Disclosed is a method of preparing a composition comprising a compound represented Structural Formula (I): 1 The method comprises the step of reacting an aldehyde compound R 10 CHO with an isonitrile compound represented by Structural Formula (II): 2

  揭示了一种制备包含化合物的方法，该化合物表示为结构式（I）：1该方法包括将醛化合物R10CHO与结构式（II）表示的异腈化合物发生反应的步骤：2
• 依鲁司他的制备方法
  申请人：苏州明锐医药科技有限公司

  公开号：CN104557851A

  公开（公告）日：2015-04-29

  本发明揭示了一种治疗I型戈谢病药物依鲁司他(Eliglustat)的制备方法，其制备步骤包括：2，3-二氢-1，4-苯并二噁烷基-6-醛与2-(吡咯烷-1-基)-1-硝基乙烷在手性催化剂作用下发生亨利反应，其产物再经过硝基还原和酰胺化反应制得依鲁司他(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。同时，发明还提供了一种制备依鲁司他的原料2-(吡咯烷-1-基)-1-硝基乙烷(III)及其制备方法。
• METHODS OF USING AS ANALGESICS 1-BENZYL-1-HYDROXY-2,3-DIAMINO-PROPYL AMINES, 3-BENZYL-3-HYDROXY-2-AMINO-PROPIONIC ACID AMIDES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US20090088433A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The compounds shown by the structural formulas below have analgesic effect and are used in compositions and methods for treating mammal in need of such treatment.

  下面结构式所示的化合物具有镇痛作用，用于治疗需要此类治疗的哺乳动物的组合物和方法中。