3-amino-3',4',5'-trimethoxybenzophenone hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-amino-3',4',5'-trimethoxybenzophenone hydrochloride
• 英文别名: 3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)aniline hydrochloride；(3-Aminophenyl)-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone;hydrochloride
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₄*ClH
• 分子量: 323.776
• InChiKey: BLOZGOZKMAVYDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.95
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  70.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-3',4',5'-trimethoxybenzophenone hydrochloride 以 甲苯 为溶剂， 生成 3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)phenyl isocyanate
  参考文献：
  名称：

  Platelet activating antagonists

  摘要：

  苯甲酰苯基衍生物的2-(3-吡啶基)-3-烷基-4-噻唑烷甲酰胺，2-(3-吡啶基)-噻唑-4-基乙酰胺，2-(3-吡啶基)-4-二硫杂环己烷甲酰胺或2-(3-吡啶基)二硫杂环己烷-4-基]脲基团是强力的PAF抑制剂，可用于治疗PAF相关疾病，包括过敏性休克、呼吸窘迫综合征、急性炎症、细胞免疫延迟、分娩、胎儿肺成熟和细胞分化。

  公开号：

  US05149704A1
• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butylcarbonyl-3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)aniline 、 乙醚 在 盐酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以85.7%的产率得到3-amino-3',4',5'-trimethoxybenzophenone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Platelet activating antagonists

  摘要：

  苯甲酰苯基衍生物的2-(3-吡啶基)-3-烷基-4-噻唑烷甲酰胺，2-(3-吡啶基)-噻唑-4-基乙酰胺，2-(3-吡啶基)-4-二硫杂环己烷甲酰胺或2-(3-吡啶基)二硫杂环己烷-4-基]脲基团是强力的PAF抑制剂，可用于治疗PAF相关疾病，包括过敏性休克、呼吸窘迫综合征、急性炎症、细胞免疫延迟、分娩、胎儿肺成熟和细胞分化。

  公开号：

  US05149704A1

文献信息

• 3-(2-(3-Pyridinyl)thiazolidin-4-oyl)indoles, a Novel Series of Platelet Activating Factor Antagonists
  作者：George S. Sheppard、Daisy Pireh、George M. Carrera、Mark G. Bures、H. Robin Heyman、Douglas H. Steinman、Steven K. Davidsen、James G. Phillips、Denise E. Guinn、Paul D. May、Richard D. Conway、David A. Rhein、William C. Calhoun、Daniel H. Albert、Terrance J. Magoc、George W. Carter、James B. Summers

  DOI：10.1021/jm00039a015

  日期：1994.6

  (2RS,4R)-3-(2-(3-Pyridinyl)thiazolidin-4-oyl)indoles represent a new class of potent, orally active antagonists of platelet activating factor (PAF). The compounds were prepared by acylation of the magnesium or zinc salts of substituted indoles with (2RS,4R)-2-(3-pyridinyl)-3-(tert-butoxycarbonyl)thiazolidin-4-oyl chloride. The 3-acylindole moiety functions as a hydrolytically stabilized and conformationally

  （2RS，4R）-3-（2-（3-吡啶基）噻唑烷-1--4-基）吲哚代表一类新的有效的，口服活化的血小板活化因子（PAF）拮抗剂。通过将取代的吲哚的镁盐或锌盐与（2RS，4R）-2-（3-吡啶基）-3-（叔丁氧基羰基）噻唑烷-4-烷基酰氯酰化来制备化合物。3-酰基吲哚部分起水解稳定和构象限制的苯胺取代作用，从而大大提高了该系列的效力。讨论了在吲哚环系统上观察到的取代的结构-活性关系。该系列的成员与其他报道的PAF拮抗剂相比具有优势。
• US5149704A
  申请人：——

  公开号：US5149704A

  公开（公告）日：1992-09-22
• [EN] PLATELET ACTIVATING ANTAGONISTS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1992019618A1

  公开（公告）日：1992-11-12

  (EN) Benzoylphenyl derivatives of 2-(3-pyridinyl)-3-alkyl-4-thiazolidinecarboxamide, 2-(3-pyridinyl)-thiazolid-4-ylacetamide, 2-(3-pyridinyl)-4-dithiolanecarboxamide or 2-(3-pyridinyl)dithiolan-4-yl-urea group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including anaphylactic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.(FR) Des dérivés de benzoylphényle du groupe 2-(3-pyridinyl)-3-alkyl-4-thiazolidinecarboxamide, 2-(3-pyridinyl)-thiazolide-4-ylacétamide, 2-(3-pyridinyl)-4-dithiolanecarboxamide ou 2-(3-pyridinyl)-dithiolane-4-yl-urée sont de puissants inhibiteurs du facteur d'activation de plaquettes (PAF) et sont efficaces dans le traitement de maladies associées audit facteur, comprenant les chocs anaphylactiques, les insuffisances respiratoires aiguës, les inflammations aiguës, les retards d'immunité cellulaire, la parturition, la maturation pulmonaire f÷tale et la différentiation cellulaire.