摘要:
本发明提供了新的苯并呋喃基-四氢吡啶和-哌啶,其通式如下:其中R.sub.1和R.sub.2分别独立地是氢或较低的烷基,或者一起是较低的烷基烯,R.sub.3是氢、较低的烷基、较低的烯基、较低的炔基、环-较低的烷基或环-较低的烷基烷基,Y.sub.1和Y.sub.2分别是氢或一起是额外的键合,环A未进一步取代或者进一步取代为较低的烷基、较低的烷氧基、原子序数不超过35的卤素、氰基或羟基,以及其药学上可接受的酸盐,以及含有这些化合物的抗抑郁制剂。根据本发明的化合物具有有价值的药理特性。特别地,它们抑制了松果体突触小体对5-羟色胺的吸收,H 75/12诱导的大鼠脑中的5-羟色胺耗竭,大鼠脑中松果体突触小体对去甲肾上腺素的吸收以及H 77/77诱导的大鼠脑中去甲肾上腺素的耗竭。在相同剂量下,它们还能抑制大鼠脑和肝脏中的单胺氧化酶。此外,它们增强了由5-羟色氨酸引起的“头部抽搐”,并具有良好的耐受性。通式I的化合物及其药学上可接受的酸盐因此可用作心理药物,特别是抗抑郁药物。