4-hydroxyphenylhydrazine | 23197-23-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-hydroxyphenylhydrazine
• 英文别名: 4‐hydrazinylphenol；4-Hydrazinylphenol
• CAS: 23197-23-1
• 化学式: C₆H₈N₂O
• 分子量: 124.142
• InChiKey: MHFRKHIBFYMILS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  320.0±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.313±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxyphenylhydrazine 在 盐酸 、 potassium dichromate 、 硫酸 、 氢碘酸 、 铜 、 sodium hydroxide 、 copper dichloride 作用下， 以 水 为溶剂， 170.0~350.0 ℃ 、2.6 MPa 条件下， 反应 0.5h， 生成 1-[[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇
  参考文献：
  名称：

  一种选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬及其关键中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬及其关键中间体的制备方法，所述选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬化学名称为1‑[4‑(2‑氮杂环庚烷‑1‑基‑乙氧基‑苄基)]‑2‑(4‑羟基‑苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑酚，其化学式为C30H34N2O3；本发明制备工艺过程简洁，原料易得，经济环保，产品收率与产品纯度高，有利于实现工业化，降低了生成成本，适于大批量生产，寻求的新的中间体及其制备方法对于巴多昔芬的经济技术很有意义。

  公开号：

  CN107935906A
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯酚 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium chloride 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-hydroxyphenylhydrazine
  参考文献：
  名称：

  可见光介导的膦酰化反应：使用酞菁锌从烷基/芳基肼和亚磷酸三烷基酯形成膦酸盐

  摘要：

  在这项工作中，我们开发了一种无配体和无碱基的可见光介导方案，用于芳基膦酸盐的光氧化还原合成，并且首次用于烷基膦酸盐。锌酞菁光催化 C sp 2 -P 和 C sp 3 -P 键的形成是通过芳基/烷基肼与三烷基亚磷酸酯在空气作为丰富氧化剂的存在下反应有效实现的。反应条件容许多种官能团。

  DOI：

  10.1039/d1ob00848j

文献信息

• Unprecedented Direct Conversion of N-N and N=N bonds to N-(tert-Butyloxy)-carbamates
  作者：S. Chandrasekhar、Ch. Raji Reddy、R. Jagadeeshwar Rao

  DOI：10.1055/s-2001-17439

  日期：——

  For the first time a one step direct conversion of aromatic hydrazines and azo compounds to N-(tert-butoxycarbonyl) amines is achieved via reductive cleavage of N-N and N=N bonds using the inexpensive and safe hydride source polymethylhydrosiloxane (PMHS) and di-tert-butyl dicarbonate [(Boc)2O] in the presence of a catalytic amount of 10% Pd-C.

  首次通过使用廉价且安全的氢化物源聚甲基氢硅氧烷（PMHS）与二叔丁基二碳酸酯[（Boc）2O]，在10% Pd-C催化剂的催化作用下，实现了芳香肼和偶氮化合物通过还原断裂N-N与N=N键，一步直接转化为N-（叔丁氧羰基）胺。
• ANTI-MUCUS DRUGS AND USES THEREFOR
  申请人：WASHINGTON UNIVERSITY

  公开号：US20150183777A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  Disclosed are methods of identifying, generating and synthesizing compounds that inhibit MAPK13 activity. In various embodiments, compounds, salts thereof and prodrugs thereof of the present teachings can be useful for the treatment of diseases and disorders that involve excess mucus production.

  揭示了一种识别、生成和合成抑制MAPK13活性的化合物的方法。在各种实施方式中，本教导的化合物、其盐和前药可以用于治疗涉及过多粘液产生的疾病和紊乱。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2012162129A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的应用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖，与肥胖相关的疾病，高三酰甘油血症，高脂蛋白血症，乳糜微粒血症，脂质代谢异常，非酒精性脂肪肝炎，糖尿病，胰岛素抵抗，代谢综合征，丙型肝炎病毒感染，痤疮或其他皮肤疾病。
• Denitrogenative palladium-catalyzed coupling of aryl halides with arylhydrazines under mild conditions
  作者：Sheng Chang、Lin Lin Dong、Hai Qing Song、Bo Feng

  DOI：10.1039/c8ob00305j

  日期：——

  development of a method for the Pd(II)-catalyzed denitrogenative coupling of arylhydrazines to give functionalized biaryls in good yield, using aryl bromides or aryl iodides as convenient and inexpensive aryl sources, is reported. High functional group tolerance is demonstrated for electronically distinct arylhydrazines as well as aryl halides. The desired products were isolated in good to excellent yields

  据报道，使用芳基溴化物或芳基碘化物作为方便且廉价的芳基来源，开发了用于Pd（II）催化的芳基肼的脱氮偶联以高收率得到官能化联芳基的方法。对于电子上不同的芳基肼以及芳基卤化物，证明了较高的官能团耐受性。对于58个实施例，以良好至优异的产率分离出所需产物。对照实验和机理研究表明，转化经历了碱促进的Pd催化过程。
• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010063610A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  本发明涉及一种新颖的吡啶并嗪酮衍生物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3和R4如描述和权利要求中所定义，并且其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。