2,4-dioxo-5-phenyl-1,3-dioxolane | 42783-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4-dioxo-5-phenyl-1,3-dioxolane
• 英文别名: (d)-5-phenyl-1,3-dioxolan-2,4-dione；5-phenyl-1,3-dioxolane-2,4-dione；5-Phenyl-[1,3]dioxolan-2,4-dion；5-phenyl-1,3-dioxolan-2,4-dione；2,4-dioxo-5-phenyl-1,3-dioxolan
• CAS: 42783-36-8
• 化学式: C₉H₆O₄
• 分子量: 178.144
• InChiKey: CEJWBKYULAPCRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dioxo-5-phenyl-1,3-dioxolane 以 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 以67%的产率得到扁桃酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Kinetic resolutions of chiral 2-and-3-substituted carboxylic acids

  摘要：

  本发明的一个方面涉及一种用于对手性化合物的外消旋和非对映异构混合物进行动力学分辨的方法。该方法的关键要素包括：非外消旋手性三级胺催化剂；手性底物的外消旋或非对映异构混合物，例如，环碳酸酯或环氨基甲酸酯；以及亲核试剂，例如，醇，胺或硫醇。本发明的一个首选实施例涉及一种用于实现对α-和β-氨基，羟基和硫代羧酸衍生物的外消旋和非对映异构混合物进行动力学分辨的方法。在某些实施例中，本发明的方法实现了底物的外消旋或非对映异构混合物的动态动力学分辨，即在分辨步骤之前在反应条件下使对映异构体或非对映异构体在原始混合物中的量由于在位相互平衡而超过已分辨对映体或非对映异构体的产量。

  公开号：

  US06562967B2
• 作为产物：
  描述：

  扁桃酸 在 1,4-二氧六环 、 光气 作用下， 生成 2,4-dioxo-5-phenyl-1,3-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  302.羟基和巯基酸的脱水羧基衍生物

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9510001357

文献信息

• 有机双功能催化剂及其制备方法和立构规整的生物降解聚酯及其制备方法
  申请人：中国科学院长春应用化学研究所

  公开号：CN113087660A

  公开（公告）日：2021-07-09

  本发明涉及一种有机双功能催化剂及其制备方法和立构规整的生物降解聚酯及其制备方法。本发明的有机双功能催化剂是通过异氰酸酯或异硫氰酸酯和吡啶胺类化合物反应得到的。该催化剂通过硫脲活化氨基酸来源的O‑羧基环内酸酐单体，吡啶亲核加成单体，利用邻近基团的放大效应，可以在温和的条件下对OCA单体进行可控的开环聚合，制备高度等规、分子量可控的功能化聚酯。聚合所用的溶剂可以是氯仿、甲苯、二氯甲烷等，聚合温度范围是25～50℃，立构规整度在60％～90％之间可调。在上述聚合条件下，24～48小时内单体转化率可达99％。所得到的聚酯分子量可控，熔点高达150℃。聚酯的分子量在2万‑10万之间变化，为工业应用提供了广泛的前景。
• Triazine derivatives, and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04616015A1

  公开（公告）日：1986-10-07

  New triazine derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen; halogen or hydrazinocarbonyl(lower)alkyl; R.sup.2 is hydrazino; azido; halosulfonyl; mono- or di(lower)alkylamino; mono- or di-(lower alkynylamino; pyridylamino; lower alkylideneamino substituted by furyl pyridyl or aryl; mono- or di-(lower)alkylamino substituted by amino, carboxy, hydroxy, ureido, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, lower alkoxy(lower)alkoxy, aryl, furyl, pyridyl, phthalimido, or succinimido; N-methyl(lower)alkanoylamino; N-containing, 5- or 6-membered heterocyclic group optionally substituted by oxo, lower alkyl and/or lower alkoxycalbonyl; lower alkoxy substituted by hydroxy and lower alkylamino; or a group of the formula ##STR2## in which R.sup.3 is hydrogen; lower alkyl or ar(lower)alkyl; R.sup.4 is pyridyl; aryl; styryl; alkynyl; lower alkoxycarbonyl; .alpha.-hydroxybenzyl; lower alkanoyl; carboxy; or lower alkyl substituted by halogen, amino, hydroxy, carboxy, lower alkanoyl, lower alkanoyloxy, lower alkoxycarbonyl, morpholino, lower alkoxycarbonylamino, 1-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolyloxy, mono- or di(lower)alkylamino, piperazinyl being substituted with hydroxy(lower)alkyl or furoyl, or pyrrolidino; and pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in the treatment of hypertension, thrombosis and ulcer in human beings and animals.

  新型三嗪衍生物，其化学式为：##STR1##，其中R.sup.1是氢；卤素或羰基亚硝基（低碳）烷基；R.sup.2是亚硝基；叠氮基；卤磺酰基；单一或二（低碳）烷基氨基；单一或二（低碳）炔基氨基；吡啶基氨基；由呋喃基、吡啶基或芳基取代的低碳烷基亚氨基；由氨基、羧基、羟基、脲基、低碳烷氧基、低碳烷氧基羰基、低碳烷氧基（低碳）烷氧基、芳基、呋喃基、吡啶基、酞酰亚胺基或琥珀酰亚胺基取代的单个或二（低碳）烷基氨基；N-甲基（低碳）烷酰氨基；含有N的5-或6-成员杂环基，可选择由氧基、低碳烷基和/或低碳烷氧基羰基取代；由羟基和低碳烷基氨基取代的低碳烷氧基；或一个由公式##STR2##表示的基团，其中R.sup.3是氢；低碳烷基或芳（低碳）烷基；R.sup.4是吡啶基；芳基；苯乙烯基；炔基；低碳烷氧基羰基；α-羟基苄基；低碳烷酰基；羧基；或由卤素、氨基、羟基、羧基、低碳烷酰基、低碳烷酰氧基、低碳烷氧基羰基、吗啡啉、低碳烷氧基羰基氨基、1-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹诺烷氧基、单一或二（低碳）烷基氨基、哌嗪基（被羟基（低碳）烷基或呋喃酰基取代）或吡咯烷基取代的低碳烷基；以及其药用可接受盐，这些衍生物在治疗人类和动物的 hypertension（高血压）、thrombosis（血栓形成）和ulcer（溃疡）方面是有用的。
• Synthesis of cephalosporins with substituted thiadiazoles directly attached to the C3-position. I. Synthesis of 3-(5-substituted-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ceph-3-em derivatives.
  作者：TOHRU SUGAWARA、HIROTOMO MASUYA、TAISUKE MATSUO、TAKUICHI MIKI

  DOI：10.1248/cpb.28.2116

  日期：——

  3-(5-Substituted-1, 3, 4-thiadiazol-2-yl) ceph-3-em derivatives were prepared by oxidative ring closure with 2, 3-dichloro-5, 6-dicyanobenzoquinone directly or after acetylation of 3-thiocarbonylhydrazones, which were obtained from the reaction of 3-formylceph-3-ems and thiocarbonylhydrazines. The antibacterial activity of 7-thienylacetamido-3-(5-substituted-1, 3, 4-thiadiazol-2-yl) ceph-3-em derivatives (4) against gram-positive organisms was similar to that of cephalothin (CET), while the activity against gram-negative organisms was superior to that of CET. A similar oxidative ring closure reaction with other thiocarbonylhydrazones is also discussed.

  通过氧化环合反应，以2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌直接或先经乙酰化3-硫羰基腙制得了3-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)头孢-3-烯衍生物。这些3-硫羰基腙是从3-醛基头孢-3-烯和硫羰基酰肼反应得到的。7-噻吩基乙酰胺基-3-(5-取代-1,3,4-噻二唑-2-基)头孢-3-烯衍生物(4)对革兰氏阳性菌的抗菌活性与头孢噻吩(CET)相似，而对革兰氏阴性菌的活性则优于CET。还讨论了与其他硫羰基腙的类似氧化环合反应。
• Method for controlled polymerization of o-carboxy anhydrides derived from alpha-hydroxy acids
  申请人：Bourissou Didier

  公开号：US20070249654A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention concerns a method for preparing poly(-hydroxy acids), the polymerization reaction being performed in controlled manner in the presence of a catalytic system including a base, said base being a 5- or 6-membered aromatic heterocycle comprising at least one endocyclic nitrogen atom, provided that when the base is used alone in the catalytic system, it does not represent pyridine, 2-methylpyridine, 2,6-dimethylpyridine or 2-methoxypyridine. The invention also concerns poly(-hydroxy acids) of formula (IV). Finally, the invention concerns the use of a poly(-hydroxy acid), obtainable by the inventive method, for vectoring active principles or for making biomaterials.

  这项发明涉及一种制备聚(-羟基酸)的方法，聚合反应在存在包括一种碱的催化系统中进行控制方式进行，所述碱是一种含有至少一个内环氮原子的5-或6-成员芳香杂环，前提是当该碱单独在催化系统中使用时，它不代表吡啶、2-甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶或2-甲氧基吡啶。该发明还涉及公式(IV)的聚(-羟基酸)。最后，该发明涉及通过所述创新方法获得的聚(-羟基酸)用于载荷活性成分或制备生物材料的用途。
• Dynamic Kinetic Resolution via Dual-Function Catalysis of Modified Cinchona Alkaloids:  Asymmetric Synthesis of α-Hydroxy Carboxylic Acids
  作者：Liang Tang、Li Deng

  DOI：10.1021/ja0255047

  日期：2002.3.1

  dioxolanediones was realized via a modified cinchona alkaloid-catalyzed alcoholytic opening of the dioxolanedione ring, generating a variety of optically active alpha-hydroxy esters in 91-96% ee and 61-85% chemical yield. In this dynamic kinetic resolution, the modified cinchona alkaloid was found to serve dual catalytic roles, mediating both the rapid racemization of the 5-aryl dioxolanediones and the enantioselective

  报道了外消旋 α-羟基酸向光学活性 α-羟基酸的高度对映选择性催化转化。开发了一种新方法，用于在室温下，在活性炭存在下，外消旋 α-羟基酸与氯甲酸三氯甲酯（双光气）缩合形成 90-100 中的 5-取代-1,3-二氧戊环-2,4-二酮％ 屈服。通过改性金鸡纳生物碱催化的二氧戊环醇解开环实现了 5-芳基二氧戊环二酮的有效动态动力学拆分，以 91-96% ee 和 61-85% 化学产率生成各种光学活性 α-羟基酯。在这种动态动力学解析中，发现改性金鸡纳生物碱具有双重催化作用，介导 5-芳基二氧戊环二酮的快速外消旋化和 5-芳基二氧戊环二酮的对映选择性醇解开环。因此，5-芳基二氧戊环二酮的两种对映异构体均以产率 (61-85%) 转化为高度对映异构的芳香族 α-羟基酯，远远超过正常动力学分辨率的最大值 50%。这一发展不仅代表了合成催化剂不对称酰基转移催化范围的扩展，而且为开发由单一催化剂促进