摘要:
已经制备了含有环金属化的三苯基膦硫醚配体的稳定的基于抗癌金(III)的治疗复合物家族。新开发的复合物[AuCl2 {κ2-2-C6H4P(S)Ph2}](1),[Au(κ2-S2CNEt2){κ2-2-C6H4P(S)Ph2}] PF6(2)的抗癌特性,朝[AuCl(dppe){κC-2-C6H4P(S)Ph2}] Cl(3)和[Au(dppe){κ2-2-C6H4P(S)Ph2}] [PF6] 2(4)进行了研究五种人类癌细胞系[宫颈(HeLa),肺(A549),前列腺(PC3),纤维肉瘤(HT1080)和乳腺(MDA-MB-231)]。体外细胞毒性研究表明,化合物2-4显示出有效的细胞生长抑制作用(IC50值在0.17-2.50μM范围内),与临床使用的顺铂(0.63-6.35μM)相当或更好。使用HeLa细胞的初步机理研究表明,化合物的细胞毒性作用涉及通过ROS积累诱导细胞凋亡。化合