cis-1,4-diphthalimido-2-butene | 40794-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: cis-1,4-diphthalimido-2-butene
• 英文别名: (Z)-1,4-diphthalimide-2-butene；1,4-Diphthalimido-cis-buten-(2)；cis-1,4-diphthalimido-but-2-ene；(Z)-2,2'-(But-2-ene-1,4-diyl)bis(isoindoline-1,3-dione)；2-[(Z)-4-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)but-2-enyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 40794-71-6
• 化学式: C₂₀H₁₄N₂O₄
• 分子量: 346.342
• InChiKey: QPWMZOCQKSFBNO-WAYWQWQTSA-N

物化性质

• 沸点：
  544.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.411±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-1,4-diphthalimido-2-butene 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 cis-1,4-diamino-2-butene
  参考文献：
  名称：

  关于双电荷四氮杂环烷作为小电导Ca 2+激活的K +通道的强抑制剂的进一步研究

  摘要：

  以前，已证明基于喹啉鎓的四氮杂环烷酮（例如UCL 1684和UCL 1848）作为有效的小肽非肽类阻滞剂，对化学结构的变化（尤其是对环庚烷体系的大小）非常敏感。电导Ca 2+激活的K +离子通道（SK Ca）。当前的工作试图优化UCL 1848中连接链的结构。我们报道了29个UCL 1848类似物的合成和SK Ca通道阻滞活性，其中UCL 1848的中心CH 2被其他基团X或取代。 Y = O，S，CF 2，C O，CHOH，C C，CHCH，CHMe，以探索键长或柔韧性的细微变化是否可以进一步提高效力。通过合成和测试带有取代基（NO 2，NH 2，CF 3，F，Cl，CH 3，OCH 3，OCF 3， OH）在氨基喹啉鎓环的5、6或7个位置上。与我们之前的工作一样，测定了每种化合物对大鼠交感神经元后超极化（AHP）的抑制作用，这种作用是由SK Ca通道的SK3亚型介导的。一种新化合物（39，R

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2013.02.029
• 作为产物：
  描述：

  顺式-1,4-二氯-2-丁烯 、 potassium phtalimide 在 potassium bromide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 cis-1,4-diphthalimido-2-butene
  参考文献：
  名称：

  关于双电荷四氮杂环烷作为小电导Ca 2+激活的K +通道的强抑制剂的进一步研究

  摘要：

  以前，已证明基于喹啉鎓的四氮杂环烷酮（例如UCL 1684和UCL 1848）作为有效的小肽非肽类阻滞剂，对化学结构的变化（尤其是对环庚烷体系的大小）非常敏感。电导Ca 2+激活的K +离子通道（SK Ca）。当前的工作试图优化UCL 1848中连接链的结构。我们报道了29个UCL 1848类似物的合成和SK Ca通道阻滞活性，其中UCL 1848的中心CH 2被其他基团X或取代。 Y = O，S，CF 2，C O，CHOH，C C，CHCH，CHMe，以探索键长或柔韧性的细微变化是否可以进一步提高效力。通过合成和测试带有取代基（NO 2，NH 2，CF 3，F，Cl，CH 3，OCH 3，OCF 3， OH）在氨基喹啉鎓环的5、6或7个位置上。与我们之前的工作一样，测定了每种化合物对大鼠交感神经元后超极化（AHP）的抑制作用，这种作用是由SK Ca通道的SK3亚型介导的。一种新化合物（39，R

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2013.02.029

文献信息

• [EN] (2 ' -DEOXY-RIBOFURANOSYL) -1,3,4, 7-TETRAHYDRO- (1,3) IAZEPIN-2-0NE DERIVATIVES FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (2 ' -DÉSOXY-RIBOFURANOSYL) -1,3,4, 7-TÉTRAHYDRO- (1,3) IAZÉPINE-2-0NE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：EISAI INC

  公开号：WO2010118006A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Provided herein are compounds used to inhibit the deamination enzyme responsible for the inactivation of therapeutic compounds, and methods of using them.

  本文提供了用于抑制脱氨酶的化合物，该脱氨酶负责使治疗化合物失活，并提供了使用它们的方法。
• Cyclic urea nucleosides. Cytidine deaminase activity as a function of aglycon ring size
  作者：Paul S. Liu、Victor E. Marquez、John S. Driscoll、Richard W. Fuller、John J. McCormack

  DOI：10.1021/jm00138a003

  日期：1981.6

  by the mercury-catalyzed condensation procedure. CDA activity varies significantly with the ring size of the urea aglycon the reaches its maximum level for the seven-membered analogues 16 and 17. The unexpected high potency of nucleoside 17 (Ki = 2.5 X 10(-8) M, human liver enzyme) is reported. This compound represents the most potent inhibitor of human liver CDA yet discovered.

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• Synthesis of Functionalized Vinyl Boronates via Ruthenium-Catalyzed Olefin Cross-Metathesis and Subsequent Conversion to Vinyl Halides
  作者：Christie Morrill、Robert H. Grubbs

  DOI：10.1021/jo0345345

  日期：2003.7.1

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  DOI：10.1038/nchem.2904

  日期：2018.3

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• Dansyl C-Glucoside as a Novel Agent Against Endotoxic Shock
  作者：Barbara La Ferla、Valerio Spinosa、Giuseppe D'Orazio、Marco Palazzo、Andrea Balsari、Anastasia A. Foppoli、Cristiano Rumio、Francesco Nicotra

  DOI：10.1002/cmdc.201000282

  日期：——

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  丹斯尔跟我来！从甲基α- D-吡喃葡萄糖苷合成了一个小的萘基葡萄糖衍生物文库，没有进行保护/脱保护步骤。一个文库成员Dansyl C- glucoside 5表现出非凡的抗炎活性，以25μgkg -1的剂量保护100％的小鼠免于败血症。