bosentan hydrogensulphate | 1196074-04-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: bosentan hydrogensulphate
• 英文别名: 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide;sulfuric acid
• CAS: 1196074-04-0
• 化学式: C₂₇H₂₉N₅O₆S*H₂O₄S
• 分子量: 649.703
• InChiKey: NSNYWLSUXWKKEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.55
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  237
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  15

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  波生坦 在 硫酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 bosentan hydrogensulphate
  参考文献：
  名称：

  BOSENTAN SALTS

  摘要：

  稳定的鲍生坦盐酸盐可用于纯化鲍生坦碱；这些盐处于固态，起始酸的pKa值低于3。

  公开号：

  US20090291974A1

文献信息

• BOSENTAN CONTROLLED RELEASE ORAL PREPARATION
  申请人：Hanall Biopharma Co., Ltd.

  公开号：EP2848245A1

  公开（公告）日：2015-03-18

  Provided are an extended release preparation for oral administration of bosentan including bosentan, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof as an active ingredient and a hydrophilic polymer as a sustained release excipient, and a method of manufacturing the same. Accordingly, the number of administrations of the bosentan, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof may be reduced, thereby enhancing ease of administration and patient compliance. In addition, the extended release preparation for oral administration of bosentan may be effectively manufactured.

  本发明提供了一种用于口服波生坦的缓释制剂，包括作为活性成分的波生坦、其药学上可接受的盐或其溶液和作为缓释赋形剂的亲水性聚合物，以及制造该制剂的方法。因此，可以减少波生坦、其药学上可接受的盐或其溶液的给药次数，从而提高给药的便利性和患者的依从性。此外，还可以有效地制造用于口服波生坦的缓释制剂。