[SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己烷二胺-N,N')二氯化物铂(II) | 61848-66-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: [SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己烷二胺-N,N')二氯化物铂(II)
• 中文别名: 奥沙利铂(系统使用性用)
• 英文名称: (1R,2R)-1,2-diaminocyclohexanedichloroplatinum(II)
• 英文别名: Pt(dach)Cl₂；dichloro(1R,2R-diaminocyclohexane)platinum(II)；[PtCl₂((R,R)-DACH)]；[Pt((1R,2R)-(-)-1,2-diaminocyclohexane)Cl₂]；Pt(1R,2R-diaminocyclohexane)Cl₂；dichloro[(1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine-kN¹,kN²]platinum；(SP-4-2)-dichlorido(cyclohexane-1R,2R-diamine)platinum(II)；{(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine}dichloridoplatinum(II)；dichloro[(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine]platinum (II)；{Pt(R,R-dach)Cl2}；[PtCl₂((1R,2R)-(-)-1,2-diaminocyclohexane)]；[PtCl₂((1R,2R)-diaminocyclohexane)]；[Pt(1R,2R-DACH)Cl₂]；cis-[Pt(Cl)₂(DACH)]；(DACH)PtCl₂；[Pt(1R,2R-cyclohexanediamine)Cl₂]；PtCl₂(dach)；(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;dichloroplatinum
• CAS: 61848-66-6
• 化学式: C₆H₁₄Cl₂N₂Pt
• 分子量: 380.177
• InChiKey: PNNCIXRVXCLADM-SKSSAGQDSA-L

物化性质

• 熔点：
  >256°C (dec.)
• 溶解度：
  二甲基亚砜（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.59
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，干燥且密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己烷二胺-N,N')二氯化物铂(II) 在 silver nitrate 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 [Pt(OH)2(trans-(1R,2R)-diaminocyclohexane)]
  参考文献：
  名称：

  Process for the Preparation of an Oxaliplatin Preparation

  摘要：

  本发明涉及一种改进的奥沙利铂制备工艺，所得的奥沙利铂制剂及其在癌症治疗中的应用。

  公开号：

  US20080319061A1
• 作为产物：
  描述：

  {Pt(trans-(R,R-1,2-diaminocyclohexane))(ascorbate-C(2),O(5))}*3H2O 在 HCl 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 生成 [SP-4-2-(1R-反式)]-(1,2-环己烷二胺-N,N')二氯化物铂(II)
  参考文献：
  名称：

  Hollis, L. Steven; Stern, Eric W., Inorganic Chemistry, 1988, vol. 27, # 16, p. 2826 - 2831

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Dual-target platinum(IV) complexes exhibit antiproliferative activity through DNA damage and induce ER-stress-mediated apoptosis in A549 cells
  作者：Meng Wang、Zhikun Liu、Xiaochao Huang、Yuanhang Chen、Yanming Wang、Jing Kong、Yong Yang、Chunhao Yu、Jin Li、Xu Wang、Hengshan Wang

  DOI：10.1016/j.bioorg.2021.104741

  日期：2021.5

  four novel dual target platinum(IV) complexes were designed and synthesized. In vitro results indicated that the title platinum(IV) complexes exhibited effective antitumor activities against the tested cancer cells and had lower toxicity and resistance factors than oxaliplatin and cisplatin. Further mechanistic experiments demonstrated that complex 11 accumulated in mitochondria and induced an elevation

  基于铂 (II) 的化疗药物通常用于治疗各种类型的实体瘤，例如肺癌。然而，这些化合物会引起严重的副作用，包括肾毒性和耳毒性，影响患者的生活质量。在我们的工作中，设计并合成了四种新型双靶铂 (IV) 配合物。体外结果表明，标题铂（IV）配合物对所测试的癌细胞显示出有效的抗肿瘤活性，并且比奥沙利铂和顺铂具有更低的毒性和抗性因素。进一步的机械实验表明复合物11在线粒体中积累并通过线粒体功能障碍诱导 ROS 升高和 ER 应激反应。值得注意的是，复杂的11显着调节包括裂解 Caspase-3、Bax 和 p53 在内的促凋亡蛋白的表达水平，并降低促存活蛋白 Bcl-2 的水平。总之，这些结果表明，由于其效力和选择性，复合物11可能是未来癌症治疗的潜在先导化合物。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：BLEND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014100417A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present teachings relate to compounds and compositions for treatment of cancers. In some embodiments, the composition comprises a platinum (IV) complex having at least one carboxylate or carbamate ligand.

  本教学涉及用于治疗癌症的化合物和组合物。在某些实施例中，该组合物包括至少一个羧酸盐或氨基甲酸酯配体的铂（IV）配合物。
• Synthesis and Characterization of [(1 <i>R</i> ,2 <i>R</i> )‐ <i>trans</i> ‐Diaminocyclohexane]platinum(II) Coordinated to Sulfur and Selenium Amino Acids
  作者：Claudia Rothenburger、Mathea Sophia Galanski、Vladimir B. Arion、Helmar Görls、Wolfgang Weigand、Bernhard K. Keppler

  DOI：10.1002/ejic.200600453

  日期：2006.9

  Dichloro[(1R,2R)-trans-diaminocyclohexane]platinum(II) was activated with Ag2CO3 and then treated with (S)-methionine, S-methyl-(S)-cysteine, (S)-selenomethionine and Se-methylseleno-(S)-cysteine. The N,S- and N,Se-chelated platinum(II) species were isolated as hexafluorophosphate salts andcharacterized by multinuclear NMR spectroscopy, ESI-MS, IR, elemental analyses and, in the case of the (S)-methionine

  二氯[(1R,2R)-反式二氨基环己烷]铂(II)用Ag2CO3活化，然后用(S)-甲硫氨酸、S-甲基-(S)-半胱氨酸、(S)-硒代甲硫氨酸和Se-甲基硒- (S)-半胱氨酸。N,S- 和 N,Se 螯合的铂 (II) 物质被分离为六氟磷酸盐，并通过多核 NMR 光谱、ESI-MS、IR、元素分析以及 (S)-甲硫氨酸和 (S) )-硒代甲硫氨酸复合物，通过 X 射线晶体学。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2006)
• Nitric Oxide Donor-Based Platinum Complexes as Potential Anticancer Agents
  作者：Jian Zhao、Shaohua Gou、Yanyan Sun、Runting Yin、Zhimei Wang

  DOI：10.1002/chem.201201605

  日期：2012.11.5

  complexes containing organic nitrate ligands were investigated as anticancer agents. The complexes, which were stable in aqueous solution, showed cytotoxicity that was superior to that of the corresponding parent compound (carboplatin), thus suggesting an interesting synergy between the ability of the nitrate‐based ligands to release nitric oxide and the ability of the platinum moiety to inhibit DNA synthesis

  结合力：研究了含有有机硝酸盐配体的铂络合物作为抗癌剂。该复合物在水溶液中稳定，显示出优于相应母体化合物（卡铂）的细胞毒性，因此表明硝酸盐基配体释放一氧化氮的能力与铂的能力之间存在有趣的协同作用。抑制DNA合成的部分（请参阅方案）。
• 两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒及其制备方法
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN107296794A

  公开（公告）日：2017-10-27

  本发明公开了一种两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒及其制备方法和应用；两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒包括由非甾体抗炎药与铂类抗肿瘤药物配位而形成的两亲性配合物。与其他铂类药物相比，本发明制备的两亲性非甾体抗炎合铂在水溶液中可自组装形成纳米粒，无需添加附加剂或表面活性剂，该铂类两亲性配合物可通过肿瘤组织的通透性增强与滞留效应实现肿瘤组织的靶向蓄积，降低铂类药物的毒副作用。该非甾体抗炎合铂纳米粒经肿瘤细胞的吞噬作用进入细胞后，经水解作用即可释放出两种药物，一方面非甾体抗炎药抑制COX‑2，降低炎症症状；另一方面铂类药物进入细胞抑制肿瘤细胞增殖，二者协同达到治疗肿瘤的目的。