艾得奈生 | 1204317-86-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 艾得奈生
• 英文名称: N-(2-[(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenamido]ethyl)-2-hydroxybenzamide
• 英文别名: edasalonexent；CAT-1004；N-[2-[[(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenoyl]amino]ethyl]-2-hydroxybenzamide
• CAS: 1204317-86-1
• 化学式: C₃₁H₄₂N₂O₃
• 分子量: 490.686
• InChiKey: JQLBBYLGWHUHRW-KUBAVDMBSA-N

物化性质

• 沸点：
  716.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.031±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：120 mg/mL（244.56 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.1
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  | 2-8℃ |

制备方法与用途

Edasalonelexent是一种可口服利用的NF-κB抑制剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  艾得奈生 、 二氟尼柳 生成 2',4'-difluoro-4-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid [2-((4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenoylamino)ethyl]amide
  参考文献：
  名称：

  Fatty acid acetylated salicylates and their uses

  摘要：

  本发明涉及脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物，包括含有效量的脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物的组合物；以及治疗或预防炎症性疾病的方法，包括给予有效量的脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物。

  公开号：

  US09139516B2
• 作为产物：
  描述：

  水杨酸 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 艾得奈生
  参考文献：
  名称：

  烟酸和水杨酸脂肪酸共轭物的合成与表征

  摘要：

  该报告描述了新型脂肪酸烟酸结合物和脂肪酸水杨酸酯结合物的合成和初步生物学特性。这些分子实体是通过将两个生物活性分子（烟酸或水杨酸）与omega-3脂肪酸共价连接而形成的。该方法允许同时在细胞内递送两种生物活性物质，以引起药理反应，该药理反应不能通过单独或组合施用生物活性物质来复制。脂肪酸烟酸缀合物5已显示是固醇调节元件结合蛋白（SREBP）的抑制剂，固醇调节元件结合蛋白是胆固醇代谢蛋白（例如PCSK9，HMG-CoA还原酶，ATP柠檬酸裂解酶和NPC1L1）的关键调节剂。另一方面，脂肪酸水杨酸酯结合物基于其通过两种生物活性物质的细胞内释放来调节NF-κB途径的能力，已显示11具有独特的抗炎特性。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.5b01961

文献信息

• [EN] EXON SKIPPING OLIGOMER CONJUGATES FOR MUSCULAR DYSTROPHY<br/>[FR] CONJUGUÉS OLIGOMÈRES DE SAUTS D'EXONS POUR LA DYSTROPHIE MUSCULAIRE
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018118662A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Antisense oligomer conjugates complementary to a selected target site in the human dystrophin gene to induce exon 53 skipping are described.

  与人类肌营养不良基因中选择的靶位点互补的反义寡核苷酸共轭物用于诱导外显子53跳跃。
• FATTY ACID ACETYLATED SALICYLATES AND THEIR USES
  申请人：Milne Jill C.

  公开号：US20100041748A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention relates to Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivatives; compositions comprising an effective amount of a Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivative; and methods for treating or preventing an inflammatory disorder comprising the administration of an effective amount of a Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivative.

  本发明涉及脂肪酸乙酰水杨酸衍生物；包含有效量的脂肪酸乙酰水杨酸衍生物的组合物；以及用于治疗或预防炎症性疾病的方法，包括给药有效量的脂肪酸乙酰水杨酸衍生物。
• EXON SKIPPING OLIGOMER CONJUGATES FOR MUSCULAR DYSTROPHY
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180177814A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Antisense oligomer conjugates complementary to a selected target site in the human dystrophin gene to induce exon 51 skipping are described.

  抗义核苷酸寡聚体结合到人类肌营养不良基因中的特定靶位点，诱导外显子51跳跃。
• EXON SKIPPING OLIGOMER CONJUGATES FOR MUSCULAR DYSTROPY
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20200190516A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Antisense oligomers complementary to a selected target site in the human dystrophin gene to induce exon 50 skipping are described. In various aspects, antisense oligomers are described according to Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein T, Nu, n, and R 100 are defined herein.

  描述了与人类肌营养不良基因中选择的靶位点互补的反义寡核苷酸，以诱导外显子50跳跃。根据各个方面，反义寡核苷酸如下所示： 或其药用可接受盐，其中T、Nu、n和R在此处有定义。
• [EN] COMBINATION THERAPIES FOR TREATING MUSCULAR DYSTROPHY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIES POUR TRAITER UNE DYSTROPHIE MUSCULAIRE
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019067979A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  The present disclosure relates to methods of treating Duchenne's Muscular Dystrophy by administering an antisense oligonucleotide that induces exon skipping and a non-steroidal anti- inflammatory compound.

  本公开涉及通过给予诱导外显子跳跃的反义寡核苷酸和非类固醇抗炎化合物来治疗杜欣氏肌肉萎缩症的方法。