摘要在此,我们报道了硫利达嗪-VLA-4 杂化差向异构体的合成。这些杂化分子是通过涉及 N-炔丙基北碘达嗪对映体和含有 VLA-4 拮抗剂的叠氮化物的点击反应获得的。开发了从外消旋硫利达嗪合成诺利达嗪对映体,并通过 X 射线晶体学证实了绝对立体化学。获得 N 取代的硫利达嗪类似物可能表明这种吩噻嗪核心在其他疾病途径中具有治疗潜力。图形概要
摘要在此,我们报道了硫利达嗪-VLA-4 杂化差向异构体的合成。这些杂化分子是通过涉及 N-炔丙基北碘达嗪对映体和含有 VLA-4 拮抗剂的叠氮化物的点击反应获得的。开发了从外消旋硫利达嗪合成诺利达嗪对映体,并通过 X 射线晶体学证实了绝对立体化学。获得 N 取代的硫利达嗪类似物可能表明这种吩噻嗪核心在其他疾病途径中具有治疗潜力。图形概要