3,3-dimethylanagrelide | 1029711-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3,3-dimethylanagrelide
• 英文别名: Rafigrelide；6,7-dichloro-3,3-dimethyl-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2-one
• CAS: 1029711-88-3
• 化学式: C₁₂H₁₁Cl₂N₃O
• 分子量: 284.145
• InChiKey: IGMDPBNGNRHCRW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  | 2-8℃ |

制备方法与用途

rafigrelide 是一种用于降低血小板数量的药物，并且具有抗血栓作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3-dimethylanagrelide 、 对甲苯磺酸 以 丙酮 为溶剂， 以78%的产率得到3,3-dimethylanagrelide tosylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE ET DE SES ANALOGUES

  摘要：

  本发明涉及一种生产阿格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。

  公开号：

  WO2012052781A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-[(2,3-dichloro-6-nitrobenzyl)amino]isobutyrate hydrochloride 在 platinum on carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0~64.0 ℃ 、200.0 kPa 条件下， 反应 17.0h， 生成 3,3-dimethylanagrelide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种生产阿那格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿那格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。

  公开号：

  US20130211083A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2010070318A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention relates to a novel process for producing quinazoline compounds which are useful in therapy. More specifically, the compounds produced by the process of the invention are useful in the treatment of a number of cardiovascular diseases. The process of the invention provides 6,7-dichloro-1,5- dihydroimidazo [2,1 -b] quinazolin 2 (3H)-one, more commonly known as anagrelide and its analogues in a clean and efficient manner.

  本发明涉及一种用于生产对治疗有用的喹唑啉化合物的新型工艺。更具体地说，本发明的工艺产生的化合物对多种心血管疾病的治疗有用。本发明的工艺以一种清洁高效的方式提供6,7-二氯-1,5-二氢咪唑啉[2,1 -b]喹唑啉-2(3H)-酮，更常被称为阿那格雷利德及其类似物。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES
  申请人：Golding Bernard

  公开号：US20110263850A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to a novel process for producing quinazoline compounds which are useful in therapy. More specifically, the compounds produced by the process of the invention are useful in the treatment of a number of cardiovascular diseases. The process of the invention provides 6,7-dichloro-1,5- dihydroimidazo [2,1 -b] quinazolin 2 (3H)-one, more commonly known as anagrelide and its analogues in a clean and efficient manner.

  本发明涉及一种新型生产喹唑啉化合物的方法，这些化合物在治疗方面非常有用。更具体地说，本发明所生产的化合物在治疗多种心血管疾病方面非常有用。本发明的方法以一种清洁高效的方式提供6,7-二氯-1,5-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮，更常被称为阿那格雷利德及其类似物。
• US8530651B2
  申请人：——

  公开号：US8530651B2

  公开（公告）日：2013-09-10
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2012052781A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention relates to a novel process for producing anagrelide, 6,7-dichloro-1,5- dihydroimidazo [2,1-b] quinazolin 2 (3H)-one, or certain analogues thereof. The process of the invention also provides improved processes for producing key intermediates required for the synthesis of anagrelide or certain analogues thereof.

  本发明涉及一种生产阿格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：McGee Paul

  公开号：US20130211083A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention relates to a novel process for producing anagrelide, 6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin 2(3H)-one, or certain analogues thereof. The process of the invention also provides improved processes for producing key intermediates required for the synthesis of anagrelide or certain analogues thereof.

  本发明涉及一种生产阿那格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿那格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。