. The best-known inhibitor of the MCU is the ruthenium compound Ru360. Although this compound is effective in permeabilized cells, it does not work in intact biological systems. We have recently reported the synthesis and characterization of Ru265, a complex that selectively inhibits the MCU in intact cells. Here, the physical and biological properties of Ru265 and Ru360 are described in detail. Using
线粒体
钙单向转运蛋白(MCU)是介导线粒体中Ca2 +吸收的离子通道。MCU
抑制剂作为研究线粒体Ca2 +的潜在治疗剂和工具非常有价值。MCU的最著名
抑制剂是
钌化合物Ru360。尽管该化合物在透化细胞中有效,但在完整的
生物系统中不起作用。我们最近报道了Ru265的合成和表征,Ru265是一种选择性抑制完整细胞中MCU的复合物。在此,详细描述Ru265和Ru360的物理和
生物学特性。使用原子吸收光谱法和X射线
荧光成像,我们显示Ru265被有机阳离子转运蛋白3(OCT3)转运,并且比Ru360更有效地被吸收。为了解释Ru360细胞吸收不良的原因,我们表明Ru360被
生物还原剂灭活。这些数据突显了
金属络合物中的结构修饰如何对其
生物活性产生深远影响。