N-ethyl-D,L-allylglycinyl ethyl ether | 103627-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-ethyl-D,L-allylglycinyl ethyl ether
• 英文别名: Ethyl 2-[ethyl(prop-2-enyl)amino]acetate
• CAS: 103627-98-1
• 化学式: C₉H₁₇NO₂
• 分子量: 171.239
• InChiKey: PEMVAZVHTRPRJE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-ethyl-D,L-allylglycinyl ethyl ether 、 2-甲基咪唑[4,5-C]吡啶 以 甲醇 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 为溶剂， 以8%的产率得到N-Ethyl-N-4-(5H-2-methylimidazo[4,5-c]pyridylmethyl)phenylsulphonyl-n-allylglycinyl ethyl ether
  参考文献：
  名称：

  Imidazo (4,5-C) pyridine derivatives as PAF antagonists

  摘要：

  式I的化合物：其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8，R.sup.9和B是变量。这些化合物是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此在治疗或改善由PAF介导的各种疾病或紊乱方面是有用的。

  公开号：

  US05446032A1

文献信息

• IMIDAZO (4,5-C) PYRIDINE DERIVATIVES AS PAF ANTAGONISTS
  申请人：BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：EP0605434B1

  公开（公告）日：1998-08-19
• US5446032A
  申请人：——

  公开号：US5446032A

  公开（公告）日：1995-08-29
• [EN] IMIDAZO (4,5-C) PYRIDINE DERIVATIVES AS PAF ANTAGONISTS
  申请人：BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED

  公开号：WO1993002080A1

  公开（公告）日：1993-02-04

  (EN) Compounds of formula (I) wherein R5 represents hydrogen, -alkyl, -alkenyl, -alkynyl, -CO alkyl, -CO2 alkyl, -(CO alkyl)phenyl, -(CO2 alkyl)phenyl, -(alkyl)O alkyl, -(alkyl)S alkyl, -alkyl(CO2 alkyl), -cycloalkyl, -cycloalkenyl or a group -D wherein D represents a group $g(a) wherein n is an integer from 0 to 3, and each of R8 and R9 is independently hydrogen, -alkyl, -alkenyl, -alkynyl, -halogen, -CH, -CO2H, -CO2 alkyl, -CONH2, -CONH alkyl, -CON(alkyl)2, -CHO, -CH2OH, -CF3, -O alkyl, -S alkyl, -SO alkyl, -SO2 alkyl, -NH2 or -NHCOMe; B represents a) a -(CH2)mA group wherein m is an integer from 0 to 1 and the group A represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring, which heterocyclic ring may be optionally fused to a benzene ring or to a further 5-, 6- or 7-membered heterocyclic ring containing one or more nitrogen atoms, wherein at least one of the said heterocyclic rings may also contain an oxygen or sulphur atom, and wherein any of the rings may be optionally substituted with one or more substituents selected from hydrogen, halogen, -perfluoroalkyl, hydroxyl, carbonyl, thiocarbonyl, carboxyl, -CONH2, a group -D wherein D is as defined above, -R10, -OR10, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -NHR10, -NR10R10, -CO2R10 or -CONHR10 wherein R10 is -alkyl, -alkenyl, -alkynyl, -cycloalkyl or -cycloalkenyl each of which is optionally substituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, amino, carboxyl, -perfluoroalkyl, -alkyl, -alkenyl, -alkynyl, -cycloalkyl, -cycloalkenyl, -O alkyl, -S alkyl, tetrazol-5-yl, a group -D wherein D is as defined above or a heteroaryl or heteroarylmethyl group; b) a -ZR11 group wherein Z is -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)S-, -(alkyl)O-, -(alkyl)OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=S)O-, -(alkyl)S-, -(alkyl)OC(=O)C(=O)O-, -(alkyl)OSO2-, -NHC(=O)O-, -(alkyl)OC(=O)NH-, -(alkyl)C(=O)O- group, or -(alkyl)OSi(alkyl)2-, -(alkyl)OSiPh2- group, and R11 is hydrogen, -alkyl, -alkenyl, -alkynyl, -(alkyl)O-alkyl, -(alkyl)S alkyl, -(alkyl)O(alkyl)O alkyl, -cycloalkyl, -cycloalkenyl, a group D as defined above or a group A as defined above; c) a -CH2NR12R13 group or a -CONR12R13 group wherein each of R12 and R13 is independently hydrogen, -alkyl, -cycloalkyl, pyridyl, a group D as defined above or R12 and R13 together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5 to 8 membered nitrogen-containing heterocyclic ring; and their pharmaceutically and veterinarily acceptable acid addition salts and hydrates are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.(FR) Les composés de la formule (I), dans laquelle R5 représente hydrogène, -alkyle, -alcényle, -alcynyle, -CO alkyle, -CO2 alkyle, -(CO alkyle)phényle, -(CO2 alkyle)phényle, -(alkyle)O alkyle, -(alkyle)S alkyle, -(alkyle)CO2 alkyle, -cycloalkyle, -cycloalcényle ou un groupe -D dans lequel D représente un groupe $g(a) dans lequel n est un nombre entier compris entre 0 et 3, et R8 et R9 représentent chacun indépendamment l'un de l'autre, hydrogène, -alkyle, -alcényle, -alcynyle, halogène, -CH, -CO2H, -CO2 alkyle, -CONH2, -CONH alkyle, -CON(alkyle)2, -CHO, -CH2OH, -CF3, -O alkyle, -S alkyle, -SO alkyle, -SO2 alkyle, -NH2, ou NHCOMe; B représente a) un groupe -(CH2)mA dans lequel n est un nombre entier compris entre 0 et 1 et le groupe A représente un hétérocycle penta- ou hexagonal pouvant éventuellement être fusionné à un cycle benzénique ou à un autre hétérocycle penta-, hexa- ou heptagonal renfermant un ou plusieurs atomes d'azote, l'un au moins de ces hétérocycles pouvant également renfermer un atome d'oxygène ou de soufre, et n'importe lequel des cycles pouvant éventuellement être substitué par un ou plusieurs substituant sélectionnés parmi hydrogène, halogène, perfluoroalkyle, hydroxyle, carbonyle, thiocarbonyle, carboxyle, -CONH2, un groupe -D dans lequel D a la même notation que ci-dessus, -R10, -OR10, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -NHR10, -NR10R10, CO2R10 ou -CONHR10 où R10 représente -alkyle, -alcényle, -alcynyle, -cycloalkyle, ou cycloalcényle dont chacun est éventuellement substitué par un ou plusisurs substituants sélectionnés parmi halogène, hydroxyle, amino, carboxyle, -perfluoroalkyle, -alkyle, -alcényle, -alcynyle, -cycloalkyle, -cycloalcényle, -O alkyle, -S alkyle, tétrazol-5-yle, un groupe -D dans lequel D a la même notation que ci-dessus, ou un groupe hétéroaryle ou hétéroarylméthyle; b) un groupe ZR11 dans lequel Z représente -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)S-, -(alkyle)O-, -(alkyle)OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=S)O-, -(alkyle)S-, -(alkyle)OC(=O)C(=O)O-, (alkyle)OSO2-, -NHC(=O)O-, -(alkyle)OC(=O)NH-, un groupe -(alkyle)C(=O)O-, ou -(alkyle)OSi(alkyle)2-, un groupe -(alkyle)OSiPh2-, et R11 représente hydrogène, -alkyle, -alcényle, -alcynyle, -(alkyle)O-alkyle, -(alkyle)S alkyle, -(alkyle)O(alkyle)O alkyle, -cycloalkyle, -cycloalcényle, un groupe D ayant la même notation que ci-dessus, ou un groupe A ayant la même notation que ci-dessus; c) un groupe -CH2NR12R13) ou -CONR12R13 dans lesquels R12 et R13, indépendamment l'un de l'autre, représentent chacun hydrogène, -alkyle, -cycloalkyle, pyridyle, ou un groupe D ayant la même notation que ci-dessus, ou R12 et R13 forment, conjointement avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un hétérocycle penta-, hexa-, hepta- ou octagonal renfermant de l'azote; ainsi que leurs hydrates et sels d'addition d'acide pharmaceutiquement et vétérinairement acceptables, sont des antagonistes du facteur activateur des plaquettes (PAF) et, à ce titre, sont utiles dans le traitement de diverses maladies ou troubles dus au PAF.
• Imidazo (4,5-C) pyridine derivatives as PAF antagonists
  申请人：British Biotech Pharmaceuticals Limited

  公开号：US05446032A1

  公开（公告）日：1995-08-29

  Compounds of formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8, R.sup.9, and B are variables. These compounds are antagonists of platelet activating factor (PAF) and as such are useful in the treatment or amelioration of various diseases or disorders mediated by PAF.

  式I的化合物：其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8，R.sup.9和B是变量。这些化合物是血小板活化因子（PAF）的拮抗剂，因此在治疗或改善由PAF介导的各种疾病或紊乱方面是有用的。