2-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonyl]-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-1-carboxylic acid methyl ester 、
O-(四氢-2H-吡喃-2-基)羟基胺 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
以80%的产率得到2-[4-(4-fluoro-phenoxy)-benzenesulfonyl]-6-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-1-carboxylic acid-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-amide