N-(4-methoxyphenyl)-2,4-diphenylthiazole-5-carboxamide | 379250-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-methoxyphenyl)-2,4-diphenylthiazole-5-carboxamide
• 英文别名: 2,4-diphenylthiazole-5-carboxylic acid (4-methoxyphenyl)amide；N-(4-methoxyphenyl)-2,4-diphenyl-1,3-thiazole-5-carboxamide
• CAS: 379250-78-9
• 化学式: C₂₃H₁₈N₂O₂S
• 分子量: 386.474
• InChiKey: QJDLJIKAGUWYRA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.264±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲氧苯胺 、 2,4-二苯基-1,3-噻唑-5-羰酰氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以74%的产率得到N-(4-methoxyphenyl)-2,4-diphenylthiazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  改进的基于 2,4-二芳基噻唑的抗朊病毒剂：改变 C5 上酰胺基的意义导致效力增加

  摘要：

  合成了 2,4-二芳基噻唑-5-羧酸的酰胺衍生物，并在朊病毒病的细胞系模型中测试其功效。因此，从筛选库中鉴定出许多表现出抗朊病毒活性的化合物，与相关的 2,4-二苯基-5-氨基噻唑的酰胺衍生物相比，结果的效力和可重复性得到了提高，这在之前已被记录。因此，“转换”噻唑 C5 上酰胺键的意义揭示了一系列更有希望的潜在朊病毒疾病治疗方法。此外，在文库合成过程中作为副产物分离的 3,5-二芳基-1,2,4-噻二唑提供了一些具有抗朊病毒作用的额外例子，从而增加了新发现的活性化合物的范围。评估与细胞朊病毒蛋白 (PrPÇ）显示，只有在最佳弱亲和力，这表明新发现的抗朊病毒药物不通过与朊病毒直接互动介导其生物学效应Ç。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201000217

文献信息

• THIAZOLE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF DEGENERATIVE DISEASES AND DISORDERS
  申请人：MUSC FOUNDATION FOR RESEARCH DEVELOPMENT

  公开号：US20160130241A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of degenerative diseases and disorders.

  本文提供的是I式化合物，以及其药学上可接受的盐，其中代换基如规范中所披露。这些化合物及其所含的药物组合物，可用于治疗退行性疾病和障碍。
• US20140275178A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9850218B2
  申请人：——

  公开号：US9850218B2

  公开（公告）日：2017-12-26
• [EN] THIAZOLE AND OXAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF PRION DISEASES, CANCER AND CONDITIONS OF THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM AS WELL AS IN THE REGULATION OF STEM CELLS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE ET D'OXAZOLE S'UTILISANT DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES À PRIONS, DU CANCER ET DE TROUBLES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL, ET DANS LA RÉGULATION DE CELLULES SOUCHES
  申请人：UNIV SHEFFIELD

  公开号：WO2008090382A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  [EN] Compounds of the formula (I) are provided: Fomula (I) wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined in the specification. The compounds may be useful in the treatment of various diseases and conditions, in particular prion diseases.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle X, Y, R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description. Ces composés peuvent être utiles dans le traitement de diverses maladies et affections, en particulier les maladies à prions.
• [EN] THIAZOLE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF DEGENERATIVE DISEASES AND DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIAZOLE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES DÉGÉNÉRATIFS
  申请人：MUSC FOUND FOR RES DEV

  公开号：WO2014160197A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Provided herein are compounds of the formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of degenerative diseases and disorders.