莫索尼定杂质B | 75439-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 莫索尼定杂质B
• 英文名称: 4,6-dimethoxy-2-methyl-5-(2-imidazolin-2-yl)-aminopyrimidine
• 英文别名: 4,6-dimethoxy-2-methyl-(2-imidazolin-2-ylamino)-pyrimidine；4-Methoxy Moxonidine；N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-4,6-dimethoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
• CAS: 75439-01-9
• 化学式: C₁₀H₁₅N₅O₂
• 分子量: 237.261
• InChiKey: GFOAVLDLJHAHLM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  381.4±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  乙酸（微溶）、酸水溶液（微溶）、DMSO（微溶、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  mono-Moxonidine oxalate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以94%的产率得到莫索尼啶
  参考文献：
  名称：

  The use of moxonidine salts for purification of moxonidine

  摘要：

  公开号：

  EP1894927B1

文献信息

• Process for the preparation of moxonidine
  申请人：Hetero Research Foundation

  公开号：EP2586779A1

  公开（公告）日：2013-05-01

  The present invention provides an improved process for the preparation of 4,6-dichloro-2-methyl-5-(1-acetyl-2-imidazolin-2-yl)aminopyrimidine. The present invention also provides an improved process for the preparation of moxonidine. The present invention further provides a process for the purification of moxonidine.

  本发明提供了一种改进的制备4,6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰-2-咪唑啉-2-基)氨基嘧啶的方法。本发明还提供了一种改进的制备莫西地辛的方法。本发明进一步提供了一种莫西地辛的纯化方法。
• [DE] MOXONIDINSYNTHESE MIT HILFE ORGANISCHER BASEN<br/>[EN] MOXONIDINE SYNTHESIS WITH THE AID OF ORGANIC BASES<br/>[FR] SYNTHÈSE DE MOXONIDINE À L'AIDE DE BASES ORGANIQUES
  申请人：WOERWAG PHARMA GMBH & CO KG

  公开号：WO2014037391A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Moxonidin sowie allgemein von Verbindungen mit nachstehender Strukturformel (I) wobei R ein aliphatischer und/oder aromatischer Restbedeutet. Für die Herstellung wird 4,6-Dichloro-2-methyl-5-(1-acetyl-2-imidazolin-2-yl)-amino-pyrimidin mit wenigstens einer organischen Base in einem Alkohol, vorzugsweise Methanol,oder in einem alkoholhaltigen, vorzugsweise methanolhaltigen, Lösungsmittelgemisch zur Reaktion gebracht wird.

  这项发明涉及一种制备莫索地平及具有以下结构式（I）的化合物的方法，其中R表示脂肪族和/或芳香族基团。制备方法是将4,6-二氯-2-甲基-5-(1-乙酰基-2-咪唑啉-2-基)-氨基嘧啶与至少一种有机碱在醇中，优选为甲醇，或在含醇，优选为含甲醇的溶剂混合物中反应。
• Pyrimidin-Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen, sowie ihre therapeutische Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0019811A1

  公开（公告）日：1980-12-10

  Die Erfindung betrifft antihypertensive Verbindungen der Formel worin Py einen gegebenenfalls substituierten, über ein Kohlenstoffatom mit dem Stickstoffatom verbundenen 4-oder 5-Pyrimidinylrest darstellt, R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, Niederalkyl oder Niederalkenyl bedeuten, und Alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 bis 4 Kohlenstoffatome trennt, ihre tautomeren Verbindungen und Säureadditionssalze. Sie können zB. durch Umsetzung einer Verbindung der Formel Py-N(R2)H mit einem Salz einer Verbindung der Formel hergestellt werden.

  本发明涉及式如下的抗高血压化合物 其中 Py 代表通过一个碳原子与氮原子相连的任选取代的 4-或 5-嘧啶基，R1 和 R2 各自代表氢、低级烷基或低级烯基，Alk 代表将两个氮原子隔开 2 至 4 个碳原子的低级亚烷基。例如，将式 Py-N(R2)H化合物与式 Py-N(R2)H化合物的盐反应，就可以制备它们。 即可制得。
• Novel purification process of moxonidine
  申请人：CHEMAGIS LTD.

  公开号：EP1873152B1

  公开（公告）日：2008-10-15
• Improved process for producing moxonidine
  申请人：CHEMAGIS LTD.

  公开号：EP1873151B1

  公开（公告）日：2008-09-10