N-甲氧基-n-甲基四氢吡喃-4-羧酰胺 | 156353-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: N-甲氧基-n-甲基四氢吡喃-4-羧酰胺
• 中文别名: N-甲氧基-N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺
• 英文名称: N-methoxy-N-methyltetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide
• 英文别名: N-methoxy-N-methyloxane-4-carboxamide；N-methoxy-N-methyltetrahydropyran-4-carboxamide
• CAS: 156353-01-4
• 化学式: C₈H₁₅NO₃
• 分子量: 173.212
• InChiKey: QURBKRFUFINPQC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  234.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.090±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2932999099
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  室温且干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲氧基-n-甲基四氢吡喃-4-羧酰胺 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (苯基)(四氢-2H-吡喃-4-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF BROMODOMAIN-CONTAINING PROTEINS
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES CONTENANT UN BROMODOMAINE

  摘要：

  本发明涉及双功能化合物，其作为靶向泛素化的调节剂具有实用性，特别是根据本发明抑制各种多肽和其他蛋白质的化合物。具体而言，本发明涉及一端含有结合泛素连接酶的VHL配体，另一端含有结合靶蛋白的基团的化合物，使得靶蛋白靠近泛素连接酶以促使该蛋白的降解（和抑制）。根据本发明的化合物表现出与靶向多肽的降解/抑制一致的广泛的药理活性。

  公开号：

  WO2017030814A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-甲酸 在 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-甲氧基-n-甲基四氢吡喃-4-羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  一类Napabucasin的衍生物及其药物用途

  摘要：

  一类Napabucasin的衍生物及其药物用途，结构符合通式(I)所述的大部分化合物的水溶解性显著高于Napabucasin。该类化合物及其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物，且大部分化合物的细胞抑制活性明显优于Napabucasin。同时实验表明该类化合物具有极强的抗幽门螺杆菌和抗真菌活性，可用于制备抗幽门螺杆菌和真菌感染的药物。

  公开号：

  CN113214201B
• 作为试剂：
  描述：

  正丁基锂 、 2,5-二溴-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶 、 N-甲氧基-n-甲基四氢吡喃-4-羧酰胺 在 N-甲氧基-n-甲基四氢吡喃-4-羧酰胺 、 四氢呋喃 、 2,5-二溴-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶 、 Acetone cardice 、 氮气 、 甲醇 、 desired product 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.42h， 以to give the desired product (0.658 g, 2.122 mmol, 47% yield) as a white solid的产率得到(2-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-5-yl)(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  AMINOTRIAZOLOPYRIDINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

  摘要：

  本文提供了公式（I）的杂环芳基化合物：其中R1和R2如本文所定义，包含有效量的杂环芳基化合物的组合物以及用于治疗或预防炎症性疾病或癌症以及通过抑制激酶或激酶途径可治疗或预防的疾病的方法，包括向需要的受体中施用有效量的杂环芳基化合物。

  公开号：

  US20130005707A1

文献信息

• Benzamides
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20140107340A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  The present invention is directed to benzamide containing compounds which inhibit the P2X7 receptor

  本发明涉及含有抑制P2X7受体的苯甲酰胺类化合物。
• METHYLENE LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF RORyt
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20150105366A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , and R 9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

  本发明包括式I的化合物。 其中： R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在说明书中定义。 本发明还包括治疗或改善综合征、紊乱或疾病的方法，其中所述综合征、紊乱或疾病为类风湿性关节炎或银屑病。本发明还包括通过给予治疗有效量的至少一个权利要求1的化合物，来调节哺乳动物中RORγt活性的方法。
• [EN] METHYLENE LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR-GAMMA-T<br/>[FR] MODULATEURS QUINOLINYLE À LIAISON MÉTHYLÈNE DE ROR-GAMMA-T
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015057205A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

  本发明包括公式(I)的化合物。其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在说明书中定义。本发明还包括治疗或改善综合症、障碍或疾病的方法，其中所述综合症、障碍或疾病为类风湿性关节炎或银屑病。本发明还包括通过管理一个治疗有效量的至少一个权利要求1的化合物来调节哺乳动物中的RORγt活性的方法。
• [EN] INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012072691A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, m, and n are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are activators of the receptor GPR40 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及具有式(I)定义的化合物，其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合用于治疗和预防可以通过这种受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] INHIBITORS OF RECEPTOR INTERACTING PROTEIN KINASE I FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE I INTERAGISSANT AVEC LE RÉCEPTEUR POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2021173917A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  Disclosed herein are compounds which inhibit RIPK1, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of RIPK1-mediated diseases, such as neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, and cancer.

  公开了抑制RIPK1的化合物，药物组合物以及治疗RIPK1介导的疾病的方法，如神经退行性疾病，炎症性疾病和癌症。