5-(piperazin-1-ylmethyl)pyridin-2-amine | 1178566-47-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(piperazin-1-ylmethyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(Piperazin-1-ylmethyl)picolinonitrile
• CAS: 1178566-47-6
• 化学式: C₁₀H₁₆N₄
• 分子量: 192.264
• InChiKey: KZSOCAIRCZPXHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  54.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Chloro-1-ethyl-3-phenyl-1,6-naphthyridin-2-one 、 5-(piperazin-1-ylmethyl)pyridin-2-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以32%的产率得到1-ethyl-3-phenyl-7-((5-(piperazin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl)amino)-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTIPLE KINASE PATHWAY INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MULTIPLES VOIES DE KINASES

  摘要：

  对多种信号通路中的激酶具有抑制活性的激酶及其治疗用途。

  公开号：

  WO2014052365A1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF QUINOLINES AND QUINOXALINES AS PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINES ET DE QUINOXALINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009141386A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to compounds of Formula (I), wherein the substituens are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中取代基如规范中定义的那样，以自由形式或作为药用盐、溶剂合物、酯、其N-氧化物的形式存在；其制备方法；含有这种化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。
• [EN] 2-H-INDAZOLE DERIVATIVES AS CYCLIN-DEPENDENT KINASE (CDK) INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-H-INDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE DÉPENDANTE DE LA CYCLINE (CDK) ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BETA PHARMA INC

  公开号：WO2016014904A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Indazole compounds of formula (I) as cyclin-dependent kinase (CDK) and cellproliferation inhibitors, and therapeutic uses and methods of preparation thereof, are disclosed. These compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, and pharmaceutical compositions thereof, are useful for treating diseases and disorders associated with activity of cyclin-dependent kinases, in particular CDK4/6, including but not limited to various cancers and inflammation-related diseases or conditions:

  公开了作为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）和细胞增殖抑制剂的式（I）的吲唑化合物，以及其治疗用途和制备方法。这些化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、前药和药物组合物可用于治疗与细胞周期蛋白依赖性激酶活性相关的疾病和疾病，特别是CDK4/6，包括但不限于各种癌症和与炎症相关的疾病或症状。
• [EN] 3-(ARYL- OR HETEROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMETHOXYPHENYL)ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS OR DYSPLASIA<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(ARYL- OU HÉTÉROARYL-AMINO)-7-(3,5-DIMÉTHOXYPHÉNYL)ISOQUINOLINE COMME INHIBITEURS DE FGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROLIFÉRATIFS OU DE LA DYSPLASIE
  申请人：EVOTEC UK LTD

  公开号：WO2014044846A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R2a, R3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as FGFR inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions, such compounds for use as medicament, especially in the treatment or prevention of one or more proliferative disorders or dysplasia.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R2a、R3的含义如描述和权利要求中所引用的。所述化合物可用作FGFR抑制剂。该发明还涉及制药组合物，这些化合物用作药物，特别是用于治疗或预防一种或多种增生性疾病或畸形。
• [EN] 2H-INDAZOLE DERIVATIVES AS CDK4 AND CDK6 INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-H-INDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK4 ET CDK6 ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BETA PHARMA INC

  公开号：WO2019148161A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  2-Aminopyrimidine-substituted 2H-indazole compounds of formula (I), where R1 is hydrogen, and their prodrugs, where R1 is a metabolizable group under physiological conditions, as cyclin-dependent kinase (CDK) and cell-proliferation inhibitors, and therapeutic uses and methods of preparation thereof, are disclosed. These compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, prodrugs, and pharmaceutical compositions thereof, are useful for treating diseases and disorders associated with activity of cyclin-dependent kinases, in particular CDK4/6, including but not limited to various cancers and inflammation-related diseases or conditions.

  公开了具有式（I）的2-Aminopyrimidine取代的2H-吲唑化合物，其中R1为氢，以及它们的前药，其中R1在生理条件下是可代谢的基团，作为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）和细胞增殖抑制剂，并公开了其治疗用途和制备方法。这些化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、前药和药物组合物可用于治疗与细胞周期蛋白依赖性激酶活性相关的疾病和疾病，特别是CDK4/6，包括但不限于各种癌症和炎症相关的疾病或症状。
• Quinoxaline- and Quinoline-Carboxamide Derivatives
  申请人：FURET Pascal

  公开号：US20100105667A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents are as defined in the specification, in free form or in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, N-oxide thereof; processes for the preparation thereof; to pharmaceuticals containing such compounds, in particular for the use in one or more Protein tyrosine kinase mediated diseases.

  本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如规范中所定义，以自由形式或作为药学上可接受的盐、溶剂合物、酯、N-氧化物的形式存在；其制备方法；以及含有此类化合物的药物，特别是用于治疗一个或多个蛋白酪氨酸激酶介导的疾病。