t-butyl 2(R)-[N-[4-methoxybenzenesulfonyl](3-picolyl)amino]-3-methylbutanoate | 161315-63-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: t-butyl 2(R)-[N-[4-methoxybenzenesulfonyl](3-picolyl)amino]-3-methylbutanoate
• 英文别名: t-Butyl 2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](3-picolyl)amino]-3-methylbutanoate；tert-butyl (2R)-2-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl-(pyridin-3-ylmethyl)amino]-3-methylbutanoate
• CAS: 161315-63-5
• 化学式: C₂₂H₃₀N₂O₅S
• 分子量: 434.557
• InChiKey: BOAPKJDFGHVZOW-HXUWFJFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  t-butyl 2(R)-[N-[4-methoxybenzenesulfonyl](3-picolyl)amino]-3-methylbutanoate 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2(R)-[[4-methoxybenzenesulfonyl](3-picolyl)amino]-3-methyl-butanoic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Arylsufonamido-substituted hydroxamic acids

  摘要：

  该发明涉及一种抑制金属弹性蛋白酶活性、抑制弹性蛋白降解或治疗依赖于巨噬细胞金属弹性蛋白酶的哺乳动物病症的方法，包括向需要的哺乳动物施用化合物I的有效巨噬细胞金属弹性蛋白酶抑制剂量，其中Ar、R、R.sub.1和R.sub.2的含义如所定义，或其药学上可接受的前药衍生物，或其药学上可接受的盐，或包括所述化合物的药物组合物。

  公开号：

  US05506242A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 2-(4-methoxyphenylsulfonamido)-3-methylbutanoate 在 potassium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 t-butyl 2(R)-[N-[4-methoxybenzenesulfonyl](3-picolyl)amino]-3-methylbutanoate
  参考文献：
  名称：

  Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids

  摘要：

  该发明涉及公式I的化合物，其药学上可接受的前药衍生物和药学上可接受的盐；其制备方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶并治疗依赖于基质降解金属蛋白酶的哺乳动物疾病的方法。

  公开号：

  US05552419A1

文献信息

• Diagnostic imaging agents with mmp inhibitory activity
  申请人：Storey Anthony

  公开号：US20070071670A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to the field of diagnostic imaging. Specifically, the invention relates to the diagnostic imaging of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved. One embodiment of the invention is a compound having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the diagnostic imaging agent of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. The pharmaceutical composition of the invention may be used in the diagnosis of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved.

  本发明涉及诊断成像领域。具体来说，该发明涉及已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断成像。该发明的一个实施例是一种具有适用于诊断成像的基质金属蛋白酶抑制活性的化合物。本发明还揭示了一种包含该发明的诊断成像试剂的药物组合物，其适合于哺乳动物的给药形式。此外，该发明还揭示了用于合成该发明的诊断成像试剂的中间体以及用于制备该发明的药物组合物的试剂盒。该发明的药物组合物可用于诊断已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病。
• [EN] ARYLSULFONAMIDO-SUBSTITUTED HYDROXAMIC ACIDS AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS<br/>[FR] ACIDES HYDROXAMIQUES SUBSTITUES PAR ARYLSULFONAMINO UTILISES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASES MATRICIELLES
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：WO1996000214A1

  公开（公告）日：1996-01-04

  (EN) Compounds of formula (I) wherein R, R1, R2 and Ar are as defined in the specification, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially as matrix metalloproteinase inhibitors, for example for the treatment of arthritis. They are prepared in a manner known per se.(FR) L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle R, R1, R2 et Ar sont tels que définis dans la demande. Ces composés ont de précieuses propriétés pharmaceutiques et sont notamment efficaces comme inhibiteurs de métalloprotéinases matricielles, par exemple, dans le traitement de l'arthrite. Ils sont préparés d'une manière connue en soi.

  (EN) 公式(I)中的化合物，其中R、R1、R2和Ar的定义如规范中所述，具有有价值的药物特性，特别是作为基质金属蛋白酶抑制剂，例如用于治疗关节炎。它们以已知的方式制备。 (FR) 公式(I)中的化合物，其中R、R1、R2和Ar的定义如申请中所述，具有有价值的药物特性，特别是作为基质金属蛋白酶抑制剂，例如用于治疗关节炎。它们以已知的方式制备。
• Arylsulfonamido-substituted hydroxamix acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05646167A1

  公开（公告）日：1997-07-08

  Disclosed are compounds of formula I ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2 and Ar have meanings as defined; pharmaceutically acceptable prodrug derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparation thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and methods of inhibiting matrix-degrading metalloproteinase and of treating matrix-degrading metalloproteinase dependent conditions in mammals using such compounds.

  本文揭示了式I的化合物，其中R，R1，R2和Ar具有定义的含义；药学上可接受的前药衍生物和其药学上可接受的盐；其制备方法；包括所述化合物的制药组合物；以及使用这些化合物抑制基质降解金属蛋白酶和治疗哺乳动物中基质降解金属蛋白酶依赖的情况的方法。
• ARYLSULFONAMIDO-SUBSTITUTED HYDROXAMIC ACIDS AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP0766672B1

  公开（公告）日：2000-10-04
• US5455258A
  申请人：——

  公开号：US5455258A

  公开（公告）日：1995-10-03