5-fluoro-2-methyl-4-(trifluoromethyl)aniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-methyl-4-(trifluoromethyl)aniline
• 英文别名: 5-Fluoro-2-methyl-4-(trifluoromethyl)aniline
• 化学式: C₈H₇F₄N
• 分子量: 193.144
• InChiKey: RBQOJOIBWZXYTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-methyl-4-(trifluoromethyl)aniline 在 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 ((3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridin-3-yl)oxy)tri(pyrrolidin-1-yl)phosphonium hexafluorophosphate(V) 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 2-(2-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-5-ethyl-6-(4-(5-methoxy-6-methylpyrimidine-4-carbonyl)piperazin-1-yl)-7-oxo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-4(7H)-yl)-N-(5-fluoro-2-methyl-4-(trifluoromethyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLO-PYRIMIDINE ANALOGUES FOR TREATING DISEASES CONNECTED TO THE INHIBITON OF WERNER SYNDROME RECQ HELICASE (WRN)
  [FR] ANALOGUES DE TRIAZOLO-PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À L'INHIBITION DE L'HÉLICASE RECQ DU SYNDROME DE WERNER (WRN)

  摘要：

  本发明提供了一种化合物或其药学上可接受的盐，其化学式为(I)：(I)其中R1、R2、R3、R4、R5、R26、R27、y、R、M、W、L、V、T、Y、J、K和A如本文所述，该化合物的治疗用途，作为研究化学品的用途，含有该化合物的制药组合物和组合物，以及制备本发明化合物的方法。

  公开号：

  WO2022249060A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-氟三氟甲苯 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙腈 为溶剂， 反应 75.0h， 生成 5-fluoro-2-methyl-4-(trifluoromethyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  INDAZOLES AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) INHIBITORS AND METHODS USING SAME

  摘要：

  本披露提供了化合物式（I）或其药学上可接受的盐，包括该化合物的组合物，使用该化合物治疗与HPK1相关的各种疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20220098193A1

文献信息

• Substituted quinazoline sulfonamides as thioredoxin interacting protein (TXNIP) inhibitors
  申请人：SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US11524010B2

  公开（公告）日：2022-12-13

  In one aspect, compounds and compositions that inhibit TXNIP expression and/or that lower hepatic glucose production and methods of identifying, making, and using same are disclosed. The disclosed compounds and compositions can be useful for disorders associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels such as, for example, diabetes and associated disorders. Further provided are methods for treating hyperlipidemia or fatty liver disease, optionally associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  在一个方面，公开了抑制TXNIP表达和/或降低肝糖生成的化合物和组合物，以及识别、制造和使用这些化合物和组合物的方法。所公开的化合物和组合物可用于治疗与 TXNIP 升高和/或胰高血糖素水平升高相关的疾病，例如糖尿病及相关疾病。此外，还提供了治疗高脂血症或脂肪肝的方法，这些疾病可选地与 TXNIP 和/或胰高血糖素水平升高有关。本摘要旨在作为一种扫描工具，用于特定技术领域的搜索，并非对本发明的限制。
• SUBSTITUTED QUINAZOLINE SULFONAMIDES AS THIOREDOXIN INTERACTING PROTEIN (TXNIP) INHIBITORS
  申请人：SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US20200038402A1

  公开（公告）日：2020-02-06

  In one aspect, compounds and compositions that inhibit TXNIP expression and/or that lower hepatic glucose production and methods of identifying, making, and using same are disclosed. The disclosed compounds and compositions can be useful for disorders associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels such as, for example, diabetes and associated disorders. Further provided are methods for treating hyperlipidemia or fatty liver disease, optionally associated with elevated TXNIP and/or elevated glucagon levels.
• [EN] INDAZOLES AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) INHIBITORS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] INDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE 1 PROGÉNITRICE HÉMATOPOÏÉTIQUE (HPK1) ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：[en]1ST BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2022064458A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  The present disclosure provides a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a composition comprising the compound, methods of using the compound for the treatment of various disorders associated with HPK1, and methods of preparing these compounds.
• [EN] INDAZOLES AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) INHIBITORS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] INDAZOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE 1 PROGÉNITRICE HÉMATOPOÏÉTIQUE (HPK1) ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：[en]1ST BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2022064459A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  The present disclosure provides a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a composition comprising the compound, methods of using the compound for the treatment of various disorders associated with HPK1, and methods of preparing these compounds. Formula (I).
• INDAZOLES AS HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE 1 (HPK1) INHIBITORS AND METHODS USING SAME
  申请人：1ST Biotherapeutics, Inc.

  公开号：US20220098193A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  The present disclosure provides a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a composition comprising the compound, methods of using the compound for the treatment of various disorders associated with HPK1, and methods of preparing these compounds.

  本披露提供了化合物式（I）或其药学上可接受的盐，包括该化合物的组合物，使用该化合物治疗与HPK1相关的各种疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。