An Allyl Protection and Improved Purification Strategy Enables the Synthesis of Functionalized Phosphonamidate Peptides
作者:Gerhard Klebe、Jonathan Cramer
DOI:10.1055/s-0036-1588393
日期:——
biophysical methods such as isothermal titration calorimetry, high purity of the inhibitor of interest is indispensable. Herein, we describe a procedure for the synthesis and purification of functionalized phosphonamidate peptides that is able to generate inhibitors for the metalloprotease thermolysin for use in biophysical experiments. The method utilizes an allyl ester/alloc protection strategy and
摘要 对于现代生物物理方法,例如等温滴定热法,目标抑制剂的高纯度是必不可少的。在本文中,我们描述了一种合成和纯化功能化膦酰胺酸肽的程序,该程序能够生成金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶的抑制剂,用于生物物理实验。该方法利用了烯丙基酯/分配保护策略,并利用了快速有效的固相萃取(SPE)纯化步骤。应用该策略,我们能够合成一系列具有极高纯度的氨基和羟基官能化侧链的高极性抑制剂。 对于现代生物物理方法,例如等温滴定热法,目标抑制剂的高纯度是必不可少的。在本文中,我们描述了一种合成和纯化功能化膦酰胺酸肽的程序,该程序能够生成金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶的抑制剂,用于生物物理实验。该方法利用了烯丙基酯/分配保护策略,并利用了快速有效的固相萃取(SPE)纯化步骤。应用该策略,我们能够合成一系列具有极高纯度的氨基和羟基官能化侧链的高极性抑制剂。