O-((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)羟胺 | 628703-61-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: O-((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)羟胺
• 中文别名: 5-(氨氧乙基)-2-(1H-吡唑基)-吡啶
• 英文名称: O-(2-(pyrazol-1-yl)pyridin-5-yl)methylhydroxylamine
• 英文别名: O-[2-(pyrazole-1-yl)pyridine-5-yl]methylhydroxylamine；o-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine；O-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)hydroxylamine；O-((6-(1H-Pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)methyl)hydroxylamine；O-[(6-pyrazol-1-ylpyridin-3-yl)methyl]hydroxylamine
• CAS: 628703-61-7
• 化学式: C₉H₁₀N₄O
• 分子量: 190.205
• InChiKey: GHOSFAKZZYSFCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)羟胺 在 硝酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以37.6%的产率得到O-[2-(pyrazole-1-yl)pyridine-5-yl]methylhydroxylamine nitrate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/68102

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-(1-吡唑基)-5-吡啶基-N-甲氧基琥珀酰亚胺 在 甲醇 、 肼 作用下， 反应 2.5h， 以84%的产率得到O-((6-(1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)羟胺
  参考文献：
  名称：

  Processes for the preparation of O-(6-pyrazol-1-yl-pyridin-3-ylmethyl)-hydroxylamine

  摘要：

  本发明通常涉及一种合成O-(6-吡唑-1-基-吡啶-3-基甲基)-羟胺的新方法，该化合物是在PCT申请WO 03/097659 A1中合成桥式红霉素衍生物及其相应的药用可接受盐的必要试剂。具体而言，本发明涉及制备式(Ia)化合物的过程和中间体。

  公开号：

  US20060247440A1

文献信息

• 3,6-Bicyclolides
  申请人：Or Sun Yat

  公开号：US20060122128A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  The present invention discloses compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明公开了具有以下结构的化合物（I）或其药学上可接受的盐、酯或前药： 具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给需要抗生素治疗的受试者使用。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。
• Novel bicyclic 9a-azalide derivatives
  申请人：Or Sun Yat

  公开号：US20060069048A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention discloses compounds of formulae I and II, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明公开了具有以下式I和II的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药：具有抗菌特性。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗需要抗生素治疗的受试者。该发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF T-11 BICYCLIC ERYTHROMYCIN DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES BICYCLIQUES 6-11 D'ERYTHROMYCINE
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2005070918A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of 6-11 bicyclic erythromycin derivatives. In particular, the presen tinvention relates to processes and intermediates for the preparation of a compound of formula (IX-c).

  本发明涉及用于制备6-11双环红霉素衍生物的过程和中间体。具体而言，本发明涉及用于制备化合物（IX-c）的过程和中间体。
• An Efficient Large-Scale Synthesis of EDP-420, a First-in-Class Bridged Bicyclic Macrolide (BBM) Antibiotic Drug Candidate
  作者：Guoyou Xu、Datong Tang、Yonghua Gai、Guoqiang Wang、Heejin Kim、Zhigang Chen、Ly T. Phan、Yat Sun Or、Zhe Wang

  DOI：10.1021/op900228u

  日期：2010.5.21

  Starting from inexpensive and commercially available erythromycin A 9-oxime, the current chemical process involves a series of transformations: triacetylation, Pd-catalyzed O,O-bis-allylation (bridge formation), acid-catalyzed sugar cleavage, oxime reduction, acetylation, Os-catalyzed bridge olefin oxidative cleavage, Corey−Kim oxidation, bridge oxime formation, deprotection, and final purification. Multikilogram

  描述了新型桥联双环大环内酯候选药物EDP-420（1）的多步骤，实用且经济高效的合成方法。从廉价且可商购的红霉素A 9-肟开始，当前的化学过程涉及一系列转化：三乙酰化，Pd催化的O，O-双-烯丙基化（桥形成），酸催化的糖裂解，肟还原，乙酰化， Os催化桥烯烃氧化裂解，Corey-Kim氧化，桥肟形成，脱保护和最终纯化。多千克量已合成。
• 3,6-BRIDGED TYLOSIN DERIVATIVES
  申请人：Qiu Yao-Ling

  公开号：US20080039406A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present invention discloses compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明公开了化合物I的结构，或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给需要抗生素治疗的受试者进行治疗。本发明还涉及通过给受试者施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。本发明还包括制备本发明化合物的方法。