2-amino-2',4'-dichlorobenzophenone | 91409-77-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-2',4'-dichlorobenzophenone
• 英文别名: (2-Aminophenyl)(2,4-dichlorophenyl)methanone；(2-aminophenyl)-(2,4-dichlorophenyl)methanone
• CAS: 91409-77-7
• 化学式: C₁₃H₉Cl₂NO
• 分子量: 266.127
• InChiKey: KIQAJJIMMVVAOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-2',4'-dichlorobenzophenone 在 盐酸 、 次氯酸叔丁酯 、 镍 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 7-(2,4-Dichloro-benzoyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  抗炎药。3.2-氨基-3-苯甲酰基苯基乙酸及其类似物的合成和药理学评价。

  摘要：

  已经合成了一系列2-氨基-3-苯甲酰基苯基乙酸（氨苯乙酸）的取代衍生物，并评估了它们的抗炎，止痛和环加氧酶活性。在这些测定中，包括157（4'-氯），158（4'-溴）和182（5-氯，4'-溴）的几种衍生物比消炎痛更有效。

  DOI：

  10.1021/jm00377a001

文献信息

• Antiinflammatory activity of N-(2-benzoylphenyl)alanine derivatives
  作者：David A. Walsh、Mark C. Sleevi、Lawrence F. Sancilio

  DOI：10.1021/jm00376a016

  日期：1984.10

  A series of N-(2-benzoylphenyl)alanine derivatives were synthesized and tested for antiinflammatory activity in the Evans blue-carrageenan induced pleural effusion assay. The target compounds were envisioned to bind to a receptor site on the cyclooxygenase enzyme by a mechanism first proposed by Appleton and Brown. Of the 21 compounds prepared, two were found to be one-tenth as potent as indomethacin

  合成了一系列N-（2-苯甲酰基苯基）丙氨酸衍生物，并在伊文思蓝角叉菜胶诱导的胸腔积液测定中测试了其抗炎活性。设想目标化合物通过Appleton和Brown首先提出的机制与环氧合酶上的受体位点结合。在制备的21种化合物中，在胸膜炎模型中发现两种化合物的效力是消炎痛的十分之一，并且对一种化合物进行了测试，发现其在佐剂性关节炎模型中的活性较弱。
• PHENYLSULFAMOYL BENZAMIDE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  申请人：Beke Gyula

  公开号：US20100105686A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R 1 -R 8 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these same compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

  本发明涉及式(I)的新磺酰胺衍生物，其中R1-R8和Z如权利要求中所定义，以及其光学对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物，它们是布雷地酮B1的选择性拮抗剂，用于制备这些化合物的方法、包含它们的药理学组合物以及它们在治疗或预防疼痛和炎症状况中的应用。
• NEW BENZAMIDE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  申请人：Vago Istvan

  公开号：US20100087423A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The present invention relates to new phenylsulfamoyl benzamide derivatives of formula (I) wherein R 1 -R 5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, to pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

  本发明涉及新的苯磺酰苯酰胺衍生物，其化学式为(I)，其中R1-R5和Z如权利要求中所定义，以及其光学对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，它们是缓激肽B1选择性拮抗剂，用于制备这些化合物的过程，包含它们的药理学组合物以及在治疗或预防疼痛和炎症症状中的应用。
• SULFONAMIDE DERIVATIVES AS BRADYKININ ANTAGONISTS
  申请人：Bozo Eva

  公开号：US20100075978A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R 1 -R 5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

  本发明涉及公式（I）的新型磺酰胺衍生物， 其中R1-R5和Z如权利要求中所定义，以及其光学对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物，它们是缓激肽B1的选择性拮抗剂，用于制备这些化合物的方法，包含它们的药理学组合物以及在治疗或预防疼痛和炎症状况中的使用。
• New Phenylsulfamoyl Benzamide Derivatives as Bradykinin Antagonists
  申请人：Beke Gyula

  公开号：US20120295910A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I), wherein R 1 -R 8 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these same compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

  本发明涉及公式(I)的新磺酰胺衍生物，其中R1-R8和Z如权利要求所定义，以及其光学对映体或混合物和/或盐和/或水合物和/或溶剂化物，它们是缓激肽B1选择性拮抗剂，制备这些化合物的过程，包含它们的药理学组合物以及它们在治疗或预防疼痛和炎症疾病方面的用途。