(1R,2R)-4-methylene-cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid diethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (1R,2R)-4-methylene-cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid diethyl ester
• 英文别名: Trans-Diethyl 4-methylene-1,2-cyclopentane dicarboxylate；diethyl (1R,2R)-4-methylidenecyclopentane-1,2-dicarboxylate
• 化学式: C₁₂H₁₈O₄
• 分子量: 226.273
• InChiKey: VRFHDEASKDWEHW-NXEZZACHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2R)-4-methylene-cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid diethyl ester 、 potassium carbonate 、 盐酸 在 乙酸乙酯 、 水 、 crude mixture 、 diacid 、 silica 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 8.60 g of the pure title compound 1a的产率得到trans-(1SR,2SR)-4-Methylene-cyclopentane-1,2-dicarboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Dicarboxamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型二羧酰胺衍生物，其中A、B、Rc、D和E在说明书和权利要求中定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，可用作药物。

  公开号：

  US07501413B2
• 作为产物：
  描述：

  diethyl 4-methylidenecyclopentane-1,2-dicarboxylate 在 potassium phosphate 、 sodium chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Dicarboxamide derivatives

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的新颖二羧酰胺衍生物，其中A、B、Rc、D和E如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，可用作药物。

  公开号：

  US20060106016A1

文献信息

• Methods for forming combinatorial libraries combining amide bond formation with epoxide opening
  申请人：——

  公开号：US20020077491A1

  公开（公告）日：2002-06-20

  The invention relates to methods for forming combinatorial libraries. The invention provides methods suitable for the rapid and convenient synthesis of very large combinatorial libraries of small organic molecules. In particular, the invention provides a method for forming combinatorial libraries combining amide bond formation with epoxide opening.

  这项发明涉及形成组合库的方法。该发明提供了适用于快速和便捷合成非常大的小有机分子组合库的方法。具体而言，该发明提供了一种将酰胺键形成与环氧化物开启相结合的组合库形成方法。
• Cyanoalkylamino derivatives as protease inhibitors
  申请人：Black Cameron

  公开号：US20050014941A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  The present invention is directed to novel cyanoalkylamino derivatives that are inhibitors of cysteine protease such as cathepsins K, S, B and L, in particular cathepsin K Pharmaceutical composition comprising these compounds, method of treating diseases mediated by unregulated cysteine protease activity, in particular cathepsin K utilizing these compounds and methods of preparing these compounds are also disclosed.

  本发明涉及一种新型的氰基烷基氨基衍生物，其为半胱氨酸蛋白酶抑制剂，例如cathepsin K、S、B和L，特别是cathepsin K。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，治疗由不受调节的半胱氨酸蛋白酶活性介导的疾病的方法，特别是利用这些化合物治疗cathepsin K，以及制备这些化合物的方法。
• CYANOALKYLAMINO DERIVATIVES AS PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Merck Frosst Canada Ltd.

  公开号：EP1446115B1

  公开（公告）日：2008-02-27
• DICARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1814855A2

  公开（公告）日：2007-08-08
• US7371747B2
  申请人：——

  公开号：US7371747B2

  公开（公告）日：2008-05-13