Tryptazan | 526-30-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Tryptazan
• 英文别名: 2-amino-3-(2H-indazol-3-yl)propanoic acid
• CAS: 526-30-7；26988-90-9
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O₂
• 分子量: 205.21
• InChiKey: IFEKQNAXDMZERW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  92
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

文献信息

• [EN] TACHYKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE TACHYKININE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1994004494A1

  公开（公告）日：1994-03-03

  (EN) Compounds of formula (I) wherein R, R8 and R6 are possibly substituted phenyl, pyridine, thiophene, furan, naphthalene, etc.; R1 and R2 are each independently hydrogen or alkyl of from 1 to 4 atoms; R and R2, when joined by a bond, can form a ring; X is $g(a) wherein R11 is hydrogen or alkyl of from 1 to 3 carbon atoms; R3 is hydrogen or (CH2)mR13 where m is an integer of from 1 to 6 and R13 is H, CN, NH2, N(CH3)2, or NHCOCH3; n is an integer of from 1 to 2; Y is $g(b) wherein R4 is hydrogen or alkyl of from 1 to 3 carbon atoms, -CO2-, etc.; R5 and R7 are each independently hydrogen or alkyl of from 1 to 4 carbon atoms; q is an integer of from 0 to 1. The compounds are nonpeptide tachykinin antagonists and are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.(FR) L'invention concerne des composés ayant la formule (I), dans laquelle R, R8 et R6 représentent phenyle substitué, pyridine, thiophène, furane, napthtalène, etc. R1 et R2 représentent indépendamment hydrogène ou alkyle ayant de 1 à 4 atomes; R et R2, lorsqu'ils sont joint par une liaison, peuvent former un cycle; X est représenté par la formule $g(a) dans laquelle R11 est hydrogène ou alkyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone; R3 représente hydrogène ou (CH2)mR13 dans laquelle m est un nombre entier compris entre 1 et 6 et R13 représente H, CN, NH2, N(CH3)2, ou NHCOCH3; n est un nombre entier égal à 1 ou 2; Y est représenté par la formule $g(b) dans laquelle R4 est hydrogène ou alkyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone, -CO2-, etc. R5 et R7 représentent indépendamment hydrogène ou alkyle ayant de 1 à 4 atomes de carbone; q est un nombre entier de 0 à 1; les composés sont des antagonistes de tachykinine non peptides et peuvent être particulièremet utiles pour traiter l'asthme et le rhumatisme articulaire.

  (中) 公式（I）中的化合物，其中R，R8和R6可能是取代的苯基，吡啶，噻吩，呋喃，萘等；R1和R2分别独立地为氢或1至4个原子的烷基；当R和R2通过键结合时，可以形成环；X是$ g（a），其中R11为1至3个碳原子的氢或烷基；R3为氢或（CH2）mR13，其中m为1至6的整数，R13为H，CN，NH2，N（CH3）2或NHCOCH3；n为1至2的整数；Y是$ g（b），其中R4为氢或1至3个碳原子的烷基，-CO2-等；R5和R7各自独立地为氢或1至4个碳原子的烷基；q为0至1的整数。这些化合物是非肽类缩氨酸拮抗剂，预计在哮喘和类风湿性关节炎等方面特别有用。
• [EN] AMINO ACID DERIVATIVES AND USE THEREOF AS NEP, ACE AND ECE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'AMINOACIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA NEP, L'ACE ET L'ECE
  申请人：INST NAT RECH MEDICALE INSERM

  公开号：WO2001060822A1

  公开（公告）日：2001-08-23

  Composés de formule (I) dans laquelle: 0≤n≤3; 0≤m≤6; R3 et R4 forment ensemble un noyau phényle; B représente un groupement hétéroaryle; R1 et R2 représentent un atome d'hydrogène ou des groupements tels que définis dans la description.

  该句子的中文翻译为： “化合物的化学式为（I），其中：0≤n≤3；0≤m≤6；R3和R4共同形成苯环核；B代表杂环基团；R1和R2代表氢原子或按照描述定义的基团。”
• IDO Inhibitors
  申请人：Mautino Mario

  公开号：US20110053941A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  Presently provided are methods for (a) modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase comprising contacting an indoleamine 2,3-dioxygenase with a modulation effective amount of a compound as described in one of the aspects described herein; (b) treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression in a subject in need thereof, comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount of a compound as described in one of the aspects described herein; (c) treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount of a compound as described in one of the aspects described herein; (d) enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent and a compound as described in one of the aspects described herein; (e) treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount of a compound as described in one of the aspects described herein; and (f) treating immunosuppression associated with an infectious disease, e.g., HIV-I infection, comprising administering an effective indoleamine 2,3-dioxygenase inhibiting amount a compound as described in one of the aspects described herein.

  目前提供以下方法：(a) 通过接触本文中描述的化合物的调节有效量与吲哚胺2,3-二氧化酶相互作用，从而调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；(b) 治疗需要吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)介导的免疫抑制的患者，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量；(c) 治疗需要抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶酶活性的医疗状况，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量；(d) 增强抗癌治疗的有效性，包括给予抗癌剂和本文中描述的化合物；(e) 治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量；(f) 治疗与传染病相关的免疫抑制，例如HIV-1感染，包括给予本文中描述的化合物的有效吲哚胺2,3-二氧化酶抑制剂量。
• PEPTIDE AND PEPTIDOMIMETIC INHIBITORS
  申请人：Ra Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150166606A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides inhibitors and/or antagonists of plasma kallikrein. Also provided are methods of utilizing the inhibitors as therapeutics.

  本发明提供了血浆卡利肽酶的抑制剂和/或拮抗剂。还提供了利用这些抑制剂作为治疗药物的方法。
• L-tryptophan-producing microorganisms
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：EP0080378A2

  公开（公告）日：1983-06-01

  L-tryptophan producing microorganisms are constructed by incorporating, into a recipient strain of the genus Bacillus, a recombinant plasmid containing a DNA fragment controlling resistance to a tryptophan-antagonist, which DNA fragment is obtained from chromosal DNA of a mutantof the genus Bacillus resistant to the tryptophan-antagonist.

  将含有控制对色氨酸拮抗剂抗性的 DNA 片段的重组质粒加入芽孢杆菌属的受体菌株中，就能构建生产 L-色氨酸的微生物，该 DNA 片段是从对色氨酸拮抗剂具有抗性的芽孢杆菌属突变体的染色质 DNA 中获得的。