WR 151327 | 82147-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物 - 有机硫代磷化合物
• 英文名称: WR 151327
• 英文别名: S-3-(3-methylaminopropylamino) propyl dihydrogen phosphorothioate；Methylaminopropylaminopropylthiophosphorate；3-[3-(methylamino)propylamino]propylsulfanylphosphonic acid
• CAS: 82147-31-7
• 化学式: C₇H₁₉N₂O₃PS
• 分子量: 242.279
• InChiKey: RJCFTKZFLQWQQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,8-bis(paratolylsulfonyl)-4,8-diazanonan-1-ol acetate 在 氢溴酸 、 trisodium thiophosphate 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 47.0h， 生成 WR 151327
  参考文献：
  名称：

  Radioprotective effect of low doses of 2-(1-naphthylmethyl)-2-imidazoline alone or associated with phosphorothioates

  摘要：

  In the mouse, the intraperitoneal injection of 2-(1-naphthylmethyl)-2-imidazoline has a radioprotective effect even at low doses. Its association with S-[2-(3-aminopropyl)aminoethyl] phosphorothioate (WR 2721) or S-[3-(3-methylaminopropyl)-amino-propyl]phosphorothioate (WR 151327) at low doses led to an enhancement of their respective radioprotective activities without any apparent side effects. These results strengthen the interest of this non-sulphur compound as a radioprotector.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(93)90030-i

文献信息

• [EN] METHOD FOR PROTECTION FROM AZT SIDE EFFECTS AND TOXICITY
  申请人：U.S. BIOSCIENCE

  公开号：WO1990014007A1

  公开（公告）日：1990-11-29

  (EN) S-$g(v)($g(v)-aminoalkylamino)alkyl dihydrogen phosphorothioates or pharmaceutically acceptable derivatives thereof are useful in protecting a patient undergoing AZT treatment for AIDS and AIDS-related complex from the harmful side effects or reactions and toxicity of the AZT.(FR) Des S-$g(v)($g(v)-aminoalkylamino)alkyle dihydrogène phosphorothioates ou des dérivés pharmaceutiquement acceptables de ces composés sont utiles pour protéger un patient atteint du SIDA ou d'un complexe relatif au SIDA et soumis à un traitement à l'AZT pour protéger ce patient contre les effets secondaires ou réactions nuisibles et la toxicité de l'AZT.

  S-$g(v)($g(v)-氨基烷基氨基)烷基二氢磷酸硫酯或其药学上可接受的衍生物，对于保护接受AZT治疗的艾滋病和艾滋病相关综合症患者免受AZT的有害副作用、反应和毒性是有用的。
• Humanized ANTI-ERBB2 antibodies and treatment with ANTI-ERBB2 antibodies
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP2112167A2

  公开（公告）日：2009-10-28

  The present application describes humanized anti-ErbB2 antibodies and methods for treating cancer with anti-ErbB2 antibodies, such as humanized anti-ErbB2 antibodies.

  本申请描述了人源化抗 ErbB2 抗体以及用抗 ErbB2 抗体（如人源化抗 ErbB2 抗体）治疗癌症的方法。
• Treatment of cancer with the recombinant humanized monoclonal anti-erbb2 antibody 2C4 (rhuMAb 2C4)
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP2263691A1

  公开（公告）日：2010-12-22

  Tumors are identified as responsive to treatment with anti-HER2 antibodies by detecting the presence of a HER2/HER3 and/or HER2/HER1 protein complex or for HER2 phosphorylation in a sample of tumor cells. Patients suffering from a tumor comprising HER/2/HER1 and/or HER2/HER3 heterodimers and/or HER2 phosphorylation are treated with anti-HER2 antibodies, such as rhuMAb 2C4.

  通过检测肿瘤细胞样本中是否存在 HER2/HER3 和/或 HER2/HER1 蛋白复合物或 HER2 磷酸化，确定肿瘤是否对抗 HER2 抗体的治疗有反应。 患有HER/2/HER1和/或HER2/HER3异源二聚体和/或HER2磷酸化肿瘤的患者可使用抗HER2抗体（如rhuMAb 2C4）进行治疗。
• Methods of treatment using anti-ERBB antibody-maytansinoid conjugates
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP2283867A2

  公开（公告）日：2011-02-16

  The application concerns methods of treatment using anti-ErbB receptor antibody-maytansinoid conjugates, and articles of manufacture suitable for use in such methods. In particular, the invention concerns ErbB receptor-directed cancer therapies, using anti-ErbB receptor antibody-maytansinoid conjugates.

  本申请涉及使用抗 ErbB 受体抗体-美坦素共轭物的治疗方法，以及适用于此类方法的制成品。特别是，本发明涉及使用抗 ErbB 受体抗体-美坦素共轭物的 ErbB 受体导向癌症疗法。
• Antibody-drug conjugates and methods
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP2286844A2

  公开（公告）日：2011-02-23

  The present invention relates to antibody-drug conjugate compounds of Formula I:         Ab-(L-D)p     I where one or more maytansinoid drug moieties (D) are covalently linked by L to an antibody (Ab) which binds to an ErbB receptor, or which binds to one or more tumor-associated antigens or cell-surface receptors. These compounds may be used in methods of diagnosis or treatment of cancer, and other diseases and disorders.

  本发明涉及式 I 的抗体-药物共轭化合物： Ab-(L-D)p I 其中一个或多个 maytansinoid 药物分子（D）通过 L 共价连接到与 ErbB 受体结合的抗体（Ab）上，或与一个或多个肿瘤相关抗原或细胞表面受体结合的抗体（Ab）上。这些化合物可用于诊断或治疗癌症及其他疾病和失调的方法。