small cardioactive peptide B | 84746-43-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: small cardioactive peptide B
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]butanediamide
• CAS: 84746-43-0
• 化学式: C₅₂H₈₀N₁₄O₁₁S₂
• 分子量: 1141.4
• InChiKey: IDATZUYVZKJKRE-SXMXEBDWSA-N

物化性质

• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  79
• 可旋转键数：
  34
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  471
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  15

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种神经活性肽，能够刺激心脏和鳃组织颗粒组分中的腺苷酸环化酶（adenylate cyclase）活性。在心肌组织中其 EC50 为 0.1 μM，在鳃组织中为 1.0 μM。

靶点

• EC50: 0.1 μM (腺苷酸环化酶，心肌组织)，1.0 μM（腺苷酸环化酶，鳃组织）

体外研究

Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种内源性神经活性肽，来源于 Aplysia。SCPB 在 Aplysia 中表现出心肌兴奋作用，并报告其阈浓度为 0.01 nM。

研究了 SCPB 对腹足类动物 Aplysia californica 孤立心脏和鳃片生理的影响。此外，比较了 SCPB 和 FMRFamide（Phe-Met-Arg-Phe-NH2）在心肌和鳃组织颗粒组分中腺苷酸环化酶活性的变化。

当通过孤立的心脏灌注时，SCPB 产生剂量依赖性、可逆的生理变化。引起心率和收缩力变化的 EC50 值分别为 0.03 nM 和 0.3 nM；通常引起心率和收缩力变化的最小浓度分别是 0.001 nM 和 1 pM。

当通过孤立的鳃灌注时，SCPB 抑制了鳃撤回反应的幅度，阈值浓度为 0.01 pM，EC50 值为 0.03 nM。SCPB 对鳃撤回反应幅度的抑制作用呈剂量依赖性且可逆，直至浓度达到 1 nM 时仍然保持可逆性。在更高浓度下，这种抑制作用可能会持续不可逆。

SCPB 在心肌和鳃组织颗粒组分中均刺激腺苷酸环化酶活性，EC50 分别为 0.1 μM 和 1.0 μM。