[1-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)乙亚基氨基]氨基甲酸酯 | 141184-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: [1-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)乙亚基氨基]氨基甲酸酯
• 英文名称: Filaminast
• 英文别名: [(E)-1-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)ethylideneamino] carbamate
• CAS: 141184-34-1
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₄
• 分子量: 292.33
• InChiKey: STTRYQAGHGJXJJ-LICLKQGHSA-N

物化性质

• 沸点：
  432.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.25±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  83.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

WAY-PDA 641 是一种有效且优先的PDE-IV抑制剂，其对犬气管PDE-IV的IC50值为0.42 μM。该化合物能够诱导呼吸肌松弛并促进支气管扩张。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]ethanone oxime 以58的产率得到[1-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)乙亚基氨基]氨基甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  Oxime-carbamates and oxime-carbonates as bronchodilators and

  摘要：

  公开了以下式子的化合物：##STR1## 其中R为##STR2## R.sup.1为氢，低级烷基或##STR3## a为1-3；b为1-3；c为0-2；X、Y和Z各自独立地为键，O、S或NH，但前提是如果X或Y中的一个是O、S或NH，则另一个必须是键；R.sup.2为氨基，低级烷基氨基，芳基氨基，低级烷氧基或芳氧基；R.sup.3为氢，卤素，羟基，低级烷氧基，芳氧基，低级烷酰氧基，氨基，低级烷基氨基，芳基氨基或低级烷酰胺基；R.sup.4和R.sup.5各自独立地为氢或低级烷基；m为0-4；n为1-4；o为1-4；由于它们能够选择性地抑制位于肺平滑肌组织和炎症细胞中的3'：5'-环磷酸腺苷磷酸二酯酶同工酶，因此具有支气管扩张和抗炎作用，因此可用于治疗急性和慢性支气管哮喘及相关病理。

  公开号：

  US05124455A1

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• [EN] 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THE PHENAZINE AND OXANTHRENE ANALOGS AS PDE4-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND CHRONIC PULMONARY DISEASE (COPD)<br/>[FR] DERIVES DE 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE ET LES ANALOGUES PHENAZINE ET OXANTHRENE UTILISES COMME INHIBITEURS PDE4 POUR LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET LA MALADIE PULMONAIRE CHRONIQUE (COPD)
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2006040650A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to new Phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitors of the formula (1) for treatment of asthma: Ar is a substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted arylalkyl, substituted or unsubstituted heterocyclic ring or substituted or unsubstituted heteroaryl ring; each occurrence of L is O, S or NR3; X and A are independently -CRaRb -, -CRa-, -C(=B)-, O, S(O)m, N or NR3; each occurrence of m is 0, 1, or 2; n is 0-4; p is 0-2; Y is -C(=B)C(=D)NR4 or -C(=B)NR4 B is O, S or NRa; D is O, S or NRa; The other substituents are defined in the claims.

  本发明涉及用于治疗哮喘的新磷酸二酯酶4型（PDE4）抑制剂的化学式（1）：Ar是取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的杂环环或取代或未取代的杂芳环；每次出现的L是O、S或NR3；X和A独立地是-CRaRb-，-CRa-，-C(=B)-，O，S(O)m，N或NR3；每次出现的m是0、1或2；n为0-4；p为0-2；Y是-C(=B)C(=D)NR4或-C(=B)NR4；B是O、S或NRa；D是O、S或NRa；其他取代基在权利要求中定义。
• [EN] NOVEL TRICYCLIC COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND ALLERGIC DISORDERS: PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES TRICYCLIQUES UTILES POUR TRAITER LES TROUBLES INFLAMMATOIRES ET ALLERGIQUES, PROCEDE DE PREPARATION DE CES COMPOSES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2004037805A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  The present invention relates to novel tricyclic compounds useful for the treatment of inflammatory conditions, diseases of the central nervous and insulin resistant diabetes.

  本发明涉及用于治疗炎症性疾病、中枢神经系统疾病和胰岛素抵抗性糖尿病的新型三环化合物。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• Pyrazole derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2360158A1

  公开（公告）日：2011-08-24

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的吡唑衍生物具有化学结构式（I），公开了它们的制备方法，包括它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。