4-[4-(2-Bromoethyl)piperidin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline | 89150-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-[4-(2-Bromoethyl)piperidin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline
• CAS: 89150-96-9
• 化学式: C₁₇H₂₂BrN₃O₂
• 分子量: 380.3
• InChiKey: LKGULZXAEHURJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium;hydride 、 2H-1,2,6-thiadiazine-1,1-dioxide 、 4-[4-(2-Bromoethyl)piperidin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline 在 水 、 氯仿 、 magnesium sulfate 、 silica 、 甲醇 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.5h， 以to afford 1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-4-[2-(1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazin-2-yl)ethyl]piperidine as microcrystals, m.p. 176°-8°, (0.18 g)的产率得到1-(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yl)-4-[2-(1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazin-2-yl)ethyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  Cyclic sulfonamidoalkyl substituted 4-piperidinoquinazoline cardiac

  摘要：

  6,7-双烷氧基-4-[4-(环状磺酰胺基烷基)哌啶基]喹唑啉及其作为心脏兴奋剂的使用方法。

  公开号：

  US04489075A1
• 作为产物：
  描述：

  三溴化磷 、 2-(1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl)ethanol 在 氯仿 、 magnesium sulfate 、 florisil 作用下， 以 乙醇 、 三乙胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 1-(6,7-dimethoxyquinazoline-4-yl)-4-(2-bromoethyl) piperidine 1/4 H2O as a white solid, m.p. 191° (5.6 g)的产率得到4-[4-(2-Bromoethyl)piperidin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Cyclic sulfonamidoalkyl substituted 4-piperidinoquinazoline cardiac

  摘要：

  6,7-双烷氧基-4-[4-(环状磺酰胺基烷基)哌啶基]喹唑啉及其作为心脏兴奋剂的使用方法。

  公开号：

  US04489075A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE/PHOSPHODIESTÉRASE 1
  申请人：RIBOSCIENCE LLC

  公开号：WO2020140001A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present disclosure provides certain quinazoline compounds that inhibit ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1) enzymatic activity and are therefore useful for the treatment of diseases and conditions modulated at least in part by ENPP1. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了一些抑制细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）酶活性的喹唑啉化合物，因此对于治疗至少部分受ENPP1调节的疾病和病况是有用的。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。
• Quinazoline cardiac stimulants
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0094766A2

  公开（公告）日：1983-11-23

  Quinazoline cardiac stimulants of the formula:- and their pharmaceutically acceptable salts, wherein X is a straight or branched chain alkylene group having a total of from 1 to 4 carbon atoms; and Y is a group of the formula:- where R1 is H or C1-C4 alkyl and R2 and R3 are each independently H or CH3; processes for their preparation; and pharmaceutical compositions containing them.

  式中的喹唑啉类强心剂：- 及其药学上可接受的盐类，其中 X 是具有 1 至 4 个碳原子的直链或支链亚烷基；Y 是如下式的基团 及其药学上可接受的盐，其中 X 是直链或支链亚烷基，具有 1 至 4 个碳原子； Y 是式中的一个基团 其中 R1 是 H 或 C1-C4 烷基，R2 和 R3 各自独立地是 H 或 CH3；它们的制备工艺；以及含有它们的药物组合物。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS
  申请人：Riboscience LLC

  公开号：EP3902787A1

  公开（公告）日：2021-11-03
• US4489075A
  申请人：——

  公开号：US4489075A

  公开（公告）日：1984-12-18
• Cyclic sulfonamidoalkyl substituted 4-piperidinoquinazoline cardiac
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04489075A1

  公开（公告）日：1984-12-18

  6,7-Dialkoxy-4-[4-(cyclic-sulfonamidoalkyl)piperidino]quinazolines and method of use as cardiac stimulants.

  6,7-双烷氧基-4-[4-(环状磺酰胺基烷基)哌啶基]喹唑啉及其作为心脏兴奋剂的使用方法。