申请人:Merck & Co., Inc.
公开号:EP0057444A2
公开(公告)日:1982-08-11
Dichloroamino acid derivatives having the formula:
wherein
H1 and R2 are independently
(a) lower alkyl;
(b) lower cycloalkyl;
(c) lower (cycloalkyl-alkyl);
(d) phenyl or lower alkyl-substituted phenyl;
(e) halosubstituted phenyl;
(f) lower alkoxy-substituted phenyl;
(g) phenyl (lower alkyl); or
R1 and R2 joined together form lower alkylene; and Z is
(a) lower alkylene;
(b) -(CH2)n-phenylene-(CH2)m- wherein n and m independently are integers from 0 to 5; (c)
(d)
(e) -(CH2)n+1-O-(CH2)m-; wherein n is an integer from 0 to 3 and m an 0-20; (f)
or
(g)-
or a pharmaceutically acceptable salt thereof are prepared from chlorination of corresponding amino acids, and are found to be potent germicidal and fungicidal agents.
具有以下式子的二氯氨基甲酸酯衍生物
其中
H1 和 R2 分别独立
(a) 低级烷基
(b) 低级环烷基
(c) 低级(环烷基-烷基)
(d) 苯基或低级烷基取代的苯基
(e) 卤代苯基
(f) 低级烷氧基取代的苯基
(g) 苯基(低级烷基);或
R1 和 R2 连接在一起形成低级亚烷基;并且 Z 是
(a) 低级亚烷基
(b) -(CH2)n- 苯基-(CH2)m-,其中 n 和 m 分别为 0 至 5 的整数; (c)
(d)
(e) -(CH2)n+1-O-(CH2)m- 其中 n 为 0 至 3 的整数,m 为 0 至 20 的整数; (f)
或
(g)-
或其药学上可接受的盐,是由相应氨基酸的氯化反应制备而成的,具有很强的杀菌和杀真菌作用。