2-Phosphonoheptanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 2-Phosphonoheptanoic acid
• 化学式: C₇H₁₅O₅P
• 分子量: 210.16
• InChiKey: YKYJUEDPSZOLBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Antagonists of specific excitatory amino acid neurotransmitter receptors
  申请人：NOVA PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：EP0242709A2

  公开（公告）日：1987-10-28

  The invention pertains to novel, potent anticonvulsants, analgesics and cognition enhancers achieving their action through the antagonism of specific excitatory amino acid neurotransmitter receptors. In particular, the invention is directed to ω-[2-phosphonoalkylenyl)phenyl]-2-­aminoalkanoic acids having general formula: Wherein R₁ and R₂ are the same or different and are selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, halogen, -CH=CH-CH=CH=, amino, nitro, trifluoromethyl or cyano; n and m = 0, 1, 2 or 3; and the pharmaceutically acceptable salts and derivatives thereof. Examples of specific preferred compounds of general formula are selected from the group consisting of: 4-[2-­phosphonomethylphenyl]-2-aminobutanoic acid, ethyl 3-[2-(2-­ (2-diethylphosphonoethyl)phenyl]-2-acetamido-2-­carboethoxypropanoate, 3-[2-phosphonomethyl)phenyl]-2-­aminopropanoic acid, ethyl 3-[2-(3-bromopropyl)phenyl]-2-­acetamido-3-carboethoxypropanoate, ethyl 3-[2-(3-­diethylphosphonopropyl)phenyl]-2-acetamido-2-­carboethoxypropanoate, ethyl 3-[2-(3-phosphonopropyl)-­phenyl]-2-aminopropanoic acid, ethyl 5-[2-­(diethylphosphonomethyl)-phenyl]-2- acetamido-2-­carboethoxypentanoate, and 5-[2-phosphonomethylphenyl]-2-­aminopentanoic acid. Furthermore, the invention relates to a process for preparing the said potent, selective excitatory amino acid neurotransmitter receptor antagonist.

  本发明涉及通过拮抗特定兴奋性氨基酸神经递质受体而发挥作用的新型强效抗惊厥药、镇痛药和认知增强剂。本发明尤其涉及通式为ω-[2-膦酰基烷烯基]苯基]-2-氨基烷酸： 其中，R₁ 和 R₂ 相同或不同，且选自由氢、低级烷基、卤素、-CH=CH-CH=CH=、氨基、硝基、三氟甲基或氰基组成的组；n 和 m = 0、1、2 或 3；及其药学上可接受的盐和衍生物。 具体优选的通式化合物的例子选自以下组成的组：4-[2-膦酰甲基苯基]-2-氨基丁酸、3-[2-(2-二乙基膦酰乙基)苯基]-2-乙酰氨基-2-羧乙氧基丙酸乙酯、3-[2-膦酰甲基)苯基]-2-氨基丙酸、3-[2-(3-溴丙基)苯基]-2-乙酰氨基-3-羧乙氧基丙酸乙酯、3-[2-(3-二乙基膦丙基)苯基]-2-乙酰氨基-2-羧乙氧基丙酸乙酯、3-[2-(3-膦丙基)-苯基]-2-氨基丙酸乙酯、5-[2-(二乙基膦甲基)-苯基]-2-乙酰氨基-2-羧乙氧基戊酸乙酯和 5-[2-膦甲基苯基]-2-氨基戊酸乙酯。此外，本发明还涉及一种制备上述强效、选择性兴奋性氨基酸神经递质受体拮抗剂的工艺。
• Corrosion and/or scale inhibition
  申请人：FMC CORPORATION (UK) LIMITED

  公开号：EP0544345A1

  公开（公告）日：1993-06-02

  A corrosion- and/or scale inhibitor composition comprising: A) a corrosion- and/or scale inhibitor; and B) a compound having the formula (I): in which R₁ is hydrogen or methyl or a water-soluble salt thereof, the weight ratio of component A) to component B), ranging from 10 to 90 to 90 to 10. The compounds of formula I are new compounds.

  一种缓蚀剂和/或阻垢剂组合物，包括A) 腐蚀和/或阻垢剂；以及 B) 具有式 (I) 的化合物： 其中 R₁ 为氢或甲基或其水溶性盐，A)组分与 B)组分的重量比为 10 比 90 到 90 比 10。 式 I 的化合物为新化合物。
• Calcium blockers to treat proliferative vitreoretinopathy
  申请人：Dreyer B. Evan

  公开号：US20050192322A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  Glutamate causes migration and proliferation of retinal pigment epithelium and/or glial cells, and glutamate antagonists can prevent, treat or reduce retinal pigment epithelium and/or glial migration and the subsequent development of proliferative vitreoretinopathy. Avoidance or management of proliferative vitreoretinopathy can be achieved by administering to the patient a compound capable of reducing glutamate-induced retinal cell migration in a concentration effective to reduce such migration.

  谷氨酸会导致视网膜色素上皮细胞和/或神经胶质细胞的迁移和增殖，谷氨酸拮抗剂可以预防、治疗或减少视网膜色素上皮细胞和/或神经胶质细胞的迁移以及随后发生的增殖性玻璃体视网膜病变。通过向患者施用能够减少谷氨酸诱导的视网膜细胞迁移的化合物，其浓度能够有效减少这种迁移，从而避免或控制增殖性玻璃体视网膜病变。
• [EN] POLYAMINE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES AU MOYEN DEPOLYAMINES
  申请人：MURPHY, Michael, A.

  公开号：WO1999008519A1

  公开（公告）日：1999-02-25

  (EN) 2,3,2 Tetramine (3,7-diazanonane-1,9-diamine) is propounded for the treatment of Parkinson's Disease and dementias characterized by mitochondrial damage in view of this compound's ability to completely neutralize the dopamine-depriving effect of MPTP in laboratory animals up to 12 hours post MPTP injection, and to retain partial protection at suboptimal tissue levels for up to 36 hours. The effect of injecting combinations of MPTP and/or reducing agents and/or xenobiotics and/or depigmenting agents on Dopamine, Norepinephrine, Serotonin and Epinephrine levels demonstrated that MPTP and MPP+ act as reducing agents that mobilize copper and calcium, and sequester iron, and that the vulnerability of dopaming to these types of neurotoxins and to xenobiotics and metals can be corrected by administration of 2,3,2 tetramine that appears to redistribute metals between diverse storage pools and free metals in cytosol and regulate receptor mediated events, among other antidotal effects analogous to those of some of the endogenous polyamines.(FR) La 2,3,2 Tétramine (3,7-diazanonane-1,9-diamine) est suggérée pour le traitement de la maladie de Parkinson et des démences caractérisées par des dommages de la mitochondrie, du fait de sa capacité à neutraliser intégralement les effets de suppression de la dopamine du MPTP chez les animaux de laboratoire jusqu'à 12 heures après l'injection de ce dernier, et à maintenir une protection partielle au niveau des tissus suboptimaux pendant une durée pouvant atteindre 36 heures. L'effet de l'injection de combinaisons de MPTP et/ou d'agents de réduction et/ou de xénobiotiques et/ou d'agents de dépigmentation sur les taux de dopamine, de nonrépinéphrine, de sérotonine et d'épinéphrine a démontré que MPTP et MPP+ agissent comme des agents de réduction qui mobilisent le cuivre et le calcium, et séquestrent le fer, et que la sensibilité de la dopamine à ces types de neurotoxines, aux xénobiotiques et au métaux peut être corrigée par l'administration de 2,3,2 tétramine, laquelle semble redistribuer les métaux entre les divers groupes d'unités de stockage et les métaux libres dans le cytosol et semble réguler les événements induits par les récepteurs, parmi d'autres effets antidotaux analogues à ceux de certaines polyamines endogènes.

  2,3,2-丁胺（3,7-二硝基烷-1,9-二胺）被建议用于治疗由线粒体损伤引起的 parkinson 病和退行性疾病。该化合物因其在实验动物中能够完全中和 MPTP 对多巴胺剥夺效应的能力，在 MPTP 注射后 12小时内以及在非优级组织水平下保持部分保护作用高达 36 小时。注射 MPTP 和或还原剂和/或外毒素和/或脱色剂的组合对 Dopamine、非烯丙胺、 Serotonin 和 Epinephrine 浓度的影响显示，MPTP和 MPP+ 作为易于促进铜和钙的转运，并沉淀铁的还原剂。并且通过注射 2,3,2-丁胺，可以纠正多巴胺对这些神经毒物、外毒素和金属的易变性，这种作用似乎使金属在不同储存单元和细胞溶中的自由金属之间重新分配，并调节受体介导的事件，以及其他类似于某些内源性多胺的抗毒素效应。
• EP0994709A4
  申请人：——

  公开号：EP0994709A4

  公开（公告）日：2006-02-01