4-amino-3-methoxy-N,N-dimethylbenzenesulfonamide | 41608-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-amino-3-methoxy-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
• CAS: 41608-77-9
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₃S
• 分子量: 230.288
• InChiKey: AFLAJUZTWQUJRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-3-methoxy-N,N-dimethylbenzenesulfonamide 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 二异丙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 氯仿 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 3-methoxy-N,N-dimethyl-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(dimethylamino)cyclohexyl]amino}-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-2-yl)prop-2-yn-1-yl]amino}benzene-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION DE LA FONCTION DU P53 MUTANT

  摘要：

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促成了癌症的发展和进展。本公开披露描述了一种恢复p53突变体野生型功能的化合物和方法。本发明的化合物可以结合突变型p53，并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应子的能力。所披露的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。

  公开号：

  WO2021061643A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苯酚-5-(N,N-二甲基)磺酰胺 在 hydrazine hydrate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-amino-3-methoxy-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHARMACOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACOLOGIQUEMENT ACTIFS

  摘要：

  本发明涉及式（II）的化合物，其中X、Y、R2、R3、R4和Ar均如本文所定义。本发明的化合物已知能够通过直接或间接与Mps1激酶相互作用来抑制单丝粒体1（Mps1-也被称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。具体地，本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防增生性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及这些化合物的制备方法，以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2014037751A1

文献信息

• PHARMACOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS
  申请人：CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED

  公开号：US20150218181A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to compounds of formula II wherein X, Y, R 2 , R 3 , R 4 and Ar are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式II的化合物，其中X、Y、R2、R3、R4和Ar的定义如本文所述。本发明的化合物已知能够直接或间接地通过与Mps1激酶本身的相互作用来抑制单纺锤体1（Mps1，也称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。特别地，本发明涉及使用这些化合物作为治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及包含它们的制药组合物。
• Pharmacologically active compounds
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US09334286B2

  公开（公告）日：2016-05-10

  The present invention relates to compounds of formula II wherein X, Y, R2, R3, R4 and Ar are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式II的化合物，其中X，Y，R2，R3，R4和Ar均如本文所定义。本发明的化合物已知可以直接或间接地通过与Mps1激酶本身的相互作用来抑制单纺锤体1（Mps1 - 也称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。特别地，本发明涉及使用这些化合物作为治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及包含它们的制药组合物。
• Sebe, Ion; Prejmereanu, Ion; Tarabasanu-Mihila, Corneliu, Revue Roumaine de Chimie, 1996, vol. 41, # 11-12, p. 971 - 977
  作者：Sebe, Ion、Prejmereanu, Ion、Tarabasanu-Mihila, Corneliu

  DOI：——

  日期：——
• NEUE AZOPIGMENTE
  申请人：Clariant GmbH

  公开号：EP1417264A1

  公开（公告）日：2004-05-12
• Novel azo pigments
  申请人：——

  公开号：US20040231557A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  This invention relates to azo pigments of general formula (I) wherein D represents the radical of a diazo component; R 1 and R 2 are the same or different and represent hydrogen, a C 1 -C 4 alkyl radical which is optionally substituted by hydroxy, amino, halogen or methoxy, or a (C 6 -C 10 ) aryl radical which is optionally substituted by one, two or three substituents from the group C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, F, Cl, Br, CF 3 , NO 2 , OH, CONH 2 , CONH(C 1 -C 4 alkyl), CON(C 1 -C 4 alkyl) 2 , COO(C 1 -C 4 alkyl), SO 2 NH 2 , SO 2 NH(C 1 -C 4 alkyl) and SO 2 N(C 1 -C 4 alkyl) 2 , provided that R 1 and R 2 do not simultaneously represent hydrogen; R 4 represents hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, halogen, trifluoromethyl, C 1 -C 4 alkoxy, NO 2 , or CN; and n represents 1, 2 or 3.