2-Propoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole | 139481-32-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Propoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole
• 英文别名: 2-propoxy-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole
• CAS: 139481-32-6
• 化学式: C₂₄H₂₂N₆O
• 分子量: 410.5
• InChiKey: VGBJHGALXIPDTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  81.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  sodium;hydride 、 (9ci)-2-丙氧基-1H-苯并咪唑 、 N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑 、 在 ice 、 乙酸乙酯 、 水 、 甲醇 、 盐酸 、 氯仿 、 silica gel 、 甲醇乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.33h， 以gave colorless crystals (0.58 g, 35%), m.p. 177-179° C. (decomp.)的产率得到2-Propoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Benzimidazole derivatives and use thereof

  摘要：

  公式（I）的苯并咪唑衍生物：##STR1## 其中环A是苯环，除了R'基外还可以包含取代基；R'是氢或可选的取代的碳氢残基；R.sup.2是能够形成负离子或可转化为负离子的基团；X是直接键或具有原子长度为2或更少的间隔物，位于苯基团和苯基团之间；R'是羧基，其酯，其酰胺或能够形成负离子或可转化为负离子的基团；Y是--O--，--S（O）.sub.m--或--N（R.sup.4）--，其中m是0、1或2的整数，R.sup.4是氢或可选的取代的烷基；n是1或2的整数；以及其药物可接受的盐具有强大的血管紧张素II拮抗活性和降压活性，因此可用作治疗循环系统疾病，如高血压病，心脏病（例如高心率，心力衰竭，心肌梗死等），中风，脑中风，肾炎等的治疗剂。

  公开号：

  US05705517A1

文献信息

• Benzimidazole derivatives, their production and use
  申请人：Naka Takehiko

  公开号：US20070259932A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Benzimidazole derivatives of the formula (I): wherein the ring A is a benzene ring which may optionally contain substitution in addition to the R′ group; R 1 is hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon residue; R 2 is a group capable of forming an anion or a group convertible thereinto; X is a direct bond or a spacer having an atomic length of two or less between the phenylene group and the phenyl group; R′ is carboxyl, an ester thereof, an amide thereof or a group capable of forming an anion or convertible to an anion; Y is —O—, —S(O) m — or —N(R 4 )— wherein m is an integer of 0, 1 or 2 and R 4 is hydrogen or an optionally substituted alkyl group; and n is an integer of 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, have potent angiotensin II antagonistic activity and antihypertensive activity, thus being useful as therapeutic agents for treating circulatory system diseases such as hypertensive diseases, heart diseases (e.g. hypercardia, heart failure, cardiac infarction, etc.), strokes, cerebral apoplexy, nephritis, etc.

  公式（I）中的苯并咪唑衍生物： 其中环A是苯环，除了R′基之外，还可以选择性地含有取代基；R1是氢或可选择性取代的碳氢基；R2是能够形成负离子或可转化为负离子的基团；X是直接键或具有原子长度为两个或更少的间隔物，在苯基团和苯基团之间；R′是羧基，其酯，其酰胺或能够形成负离子或可转化为负离子的基团；Y是-O-，-S（O）m-或-N（R4）-，其中m是0、1或2的整数，R4是氢或可选择性取代的烷基；n是1或2的整数；以及其药物学上可接受的盐，具有强大的血管紧张素II拮抗活性和降压活性，因此可用作治疗循环系统疾病，如高血压疾病、心脏疾病（例如心脏肥大、心力衰竭、心肌梗塞等）、中风、脑卒中、肾炎等的治疗剂。
• Benzimidazole derivatives, their production and use and use as angiotensin II antagonists
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0720982B1

  公开（公告）日：2002-11-13
• US6004989A
  申请人：——

  公开号：US6004989A

  公开（公告）日：1999-12-21
• US6232334B1
  申请人：——

  公开号：US6232334B1

  公开（公告）日：2001-05-15
• US6355808B2
  申请人：——

  公开号：US6355808B2

  公开（公告）日：2002-03-12